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| 硫酸阿扎那韋、Atazanavir Sulfate、Reyataz、BMS-232632 | |
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| 膠囊：l00mg/粒，150mg/粒，200mg/粒。 | |
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| 本品是一新型氮雜肽類蛋白酶抑制劑(PI)，其體外活性與奈非那韋(Nelfinavir)等非肽類PI不伺，本品是根據(jù)酶-氮雜肽復合物的X射線衍射研究設計而成的，具有C-2對稱的化學結構。它是HIV-1蛋白酶的高選擇性和高效的抑制劑，通過阻斷病毒gap和gap-pol前體多聚蛋白的裂解，從而抑制病毒結構蛋白、逆轉錄酶、整合酶和蛋白酶的生成，使HIV-1感染的細胞釋放出非感染性的不成熟的病毒顆粒。本品對多株HIV-1病毒具有比其他PI更強的抑制活性，在體外培養(yǎng)基中半數(shù)有效濃度(EC50)為2.6～5.3nmol/L，90%有效濃度(EC90)為9～15nmol/L。 | |
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| 本品吸收迅速，達峰時間為2.5h，當每日劑量為200～800mg時，其藥時曲線下面積(AUC)和血藥峰濃度(Cmax)的增加呈劑量相關性，4～8天達穩(wěn)態(tài)濃度。食物可增加其生物利用度，食用清淡飲食與禁食狀態(tài)下，口服單劑量400mg，Cmax增加57%，AUC增加70%。健康志愿者口服400mg，每日1次，6～14天，血藥谷濃度Cmin為149～219ng/ml，Cmax為2918～5867ng/ml，達峰時間(Tmax)為2～4h，達穩(wěn)態(tài)時藥時曲線下面積(AUCr)為18590～33500ng·h/ml。對慢吸收和快吸收類型兩組患者，400mg或600mg，每日1次，中央室的表觀容積分別為187L和109L，一級吸收速率常數(shù)分別為1.45/h和6.48/h。本品主要由肝臟微粒體細胞色素P450 CYP3A同工酶代謝，經(jīng)膽汁消除。三種主要的代謝產(chǎn)物均無抗HIV活性。膠囊的生物利用度為口服溶液的60%～68%。醫(yī).學全在線m.gydjdsj.org.cn | |
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| 1．具有輕、中度肝損害的患者慎用。2．本品主要經(jīng)肝臟代謝，具有輕、中度肝損害的患者應用時易發(fā)生藥物蓄積，注意調(diào)整劑量。3．當與一些可使心電圖P-R間期延長的藥物如阿托品合用時，應注意心臟監(jiān)護。4．15～30℃保存。 | |
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| 1．常見的不良反應為惡心、嘔吐、腹瀉、胃痛、皮疹、發(fā)熱、咳嗽、失眠、抑郁、手腳麻木等。2．可出現(xiàn)皮膚及眼睛發(fā)黃、眩暈，可誘發(fā)糖尿病和血糖升高，對血液病患者可能會增加出血傾向，可使心電圖顯示P-R間期延長。3．嚴重者可發(fā)生代謝性酸中毒，一般多發(fā)生于女性或肥胖者。4．脂質代謝障礙很少出現(xiàn)，黃疸發(fā)生率與劑量相關。醫(yī).學全在線m.gydjdsj.org.cn | |
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| 口服，推薦劑量為400mg，每日1次。并與食物同服。或本品300mg與利托那韋100mg合用，與食物同服。 | |
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| 1．本品是中度CYP3A抑制劑，抑制常數(shù)為2．2～2．7nmol/L。與CYP3A強大的抑制劑利托那韋合用，本品的血藥濃度增加數(shù)倍。2．與CYP3A誘導劑艾法韋侖合用，本品的Cmax、AUC和Cmin分別減少了59%、74%和99%。3．健康志愿者服用本品1h后再給予司他夫定和去羥肌苷未產(chǎn)生明顯的相互作用，而當三藥同時服用，本品的Cmax和AUC分別減少了89.3%和87%，原因可能是去羥肌苷導致抗酸的緩沖作用的形成所致。4．本品與拉米夫定以及齊多夫定合用時劑量不需調(diào)整。5．本品400mg，每日1次，與沙奎那韋軟膠囊合用可使后者的AUC增加數(shù)倍，而自身的藥代動力學參數(shù)不改變。6．本品與抗生素利福布汀或克拉霉素合用，使二藥的AUC分別增加2倍和1.9倍，與酮康唑合用藥動學參數(shù)不變。7．當與抗病毒藥去羥肌苷合用時，應于服用去羥肌苷前2h或之后0.5h服用本品。醫(yī)學全在.線m.gydjdsj.org.cn8．與依法韋侖合用時，必須同時合用利托那韋，一般為本品300mg＋利托那韋lOOmg＋依法韋侖600mg。9．與替諾福韋合用時，必須同時合用利托那韋，一般為本品300mg＋利托那韋lOOmg＋替諾福韋30mg。 | |
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