| 公開(公告)號 | CN1239497C |
| 公開(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申請(專利)號 | CN01118954.1 |
| 申請日期 | 1997.09.08 |
| 專利名稱 | 制備芳烷基和芳基亞烷基雜環(huán)的內(nèi)酰胺及酰亞胺的中間體 |
| 主分類號 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)N;C07D265/28(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | 97198344.5 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1996.9.30 US 60/027,111 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | H·R·霍瓦德 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式V化合物：其中R1為定義如下的式G1基團(tuán)，a為0-8；各個R13獨(dú)立地為(C1-C4)烷基或(C1-C4)亞甲基橋，它們從G1所示哌嗪的一個環(huán)碳原子上橋接到G1所示哌嗪的同一個或另一個具有有效鍵合位置的環(huán)碳原子或環(huán)氮原子上，或者橋連至R6的具有有效鍵合位置的環(huán)碳原子上；X為氫、氯、氟、溴或三氟甲基；Y與所連的原子共同構(gòu)成含有2-4個雜原子的5至7元雜環(huán)，它們選自1，3-噻唑烷-2，4-二酮-5-基、1，3-咪唑啉-2，4-二酮-5-基、嗎啉-3-酮-2-基、或硫代嗎啉-3-酮-2-基；R2為氫、(C1-C4)烷基、苯基、萘基，其中所述苯基或萘基可以被一個或多個取代基任選性取代，所述取代基獨(dú)立地選自氯、氟、溴、碘、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基和-SOk(C1-C6)烷基，其中k為0、1或2；R3為-(CH2)mB，其中m為0、1、2或3，同時B為氫、苯基、萘基或者一個含有1-4個環(huán)雜原子的5或6元的雜芳基，并且其中上述苯基、萘基和雜芳基基團(tuán)分別可以被一個或多個取代基任選性取代，所述取代基獨(dú)立地選自氯、氟、溴、碘、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)烷氧基-(C1-C6)烷基-、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羥基、-COOH和-SOn-(C1-C6)烷基，其中n為0、1或2；R6選自：氫；(C1-C6)烷基，它可被(C1-C6)烷氧基或1-3個氟原子任選性取代；或[(C1-C4)烷基]芳基，其中芳基部分為苯基、萘基；或雜芳基-(CH2)q-，其中雜芳基部分選自哌啶基、嘧啶基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、苯并異噁唑基和苯并異噻唑基，并且q為0、1、2、3或4，其中所述芳基和雜芳基部分可以被一個或多個取代基任選性取代，所用取代基獨(dú)立地選自氯、氟、溴、碘、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、氰基和-SOg(C1-C6)烷基，其中g(shù)為0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備芳烷基和芳基亞烷基雜環(huán)的內(nèi)酰胺及酰亞胺的中間體，其為式V化合物及式IV化合物，其中各基團(tuán)的定義如說明書中所述。 |
| 國際公布 |
