【藥品名稱】
通用名：鹽酸尼卡地平緩釋膠囊
曾用名：
商品名：
英文名：Nicardipine Hydrochloride Sustaind-release Capsules
漢語拼音：Yɑnsuɑn Nikɑdipinɡ HuɑnshiJiɑonɑnɡ
本品主要成份為：鹽酸尼卡地平。其化學(xué)名稱為：2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫吡啶-3,5-二羧酸，3-［? -（N-芐基-N-甲氨基)］乙酯-5-甲酯鹽酸鹽。
結(jié)構(gòu)式：
分子式：C26H29N3O6?HCl
分子量：515.99
【性狀】
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為淡黃色球形顆粒。
【藥理毒理】
本品為鈣離子拮抗劑，通過抑制鈣離子流入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)而發(fā)揮血管擴(kuò)張作用，從而使血壓下降。本品具有高度的血管選擇性，對血管平滑肌的鈣離子拮抗作用強(qiáng)于心肌作用的30000倍。同時在狗和大白鼠實(shí)驗(yàn)中顯示了排鈉利尿作用；在麻醉狗還顯示擴(kuò)張椎動脈、冠狀動脈、股動脈、腎動脈作用；本品可增加腦、心腎等主要臟器的血流量，降壓作用確切、持久，長期用藥不會產(chǎn)生耐藥性，并可抑制因高血壓引起的心肌肥大的進(jìn)展和預(yù)防腦中風(fēng)的發(fā)生。
【藥代動力學(xué)】
12名健康成人受試者單次服用本品40mg后測定血藥濃度呈雙峰態(tài)，第一峰時為（0.79±0.45)小時，達(dá)峰濃度為（14.2±8.2)ng/ml，第二峰時為（5.08±0.79)小時，達(dá)峰濃度為（16.3±5.8)ng/ml（血藥濃度呈雙峰曲線與本制劑由速釋和緩釋兩種成分構(gòu)成的藥劑學(xué)特點(diǎn)相符)；每天口服兩次，每次40mg，連服7天后測血藥濃度，峰濃度為（36.9±6.1)ng/ml,在7天之內(nèi)達(dá)到恒定狀態(tài)。連續(xù)口服給藥的半衰期約為7.6小時。本品主要通過肝臟廣泛代謝，僅21%的代謝物由尿液排出，尿中未檢出尼卡地平原形物。
【適應(yīng)癥】
原發(fā)性高血壓。
【用法用量】
通常情況下，成人：口服，每日二次，每次一粒（40mg)。
【不良反應(yīng)】
（1)常見者有足踝部水腫、頭暈、頭痛、面部潮紅等。醫(yī)學(xué)/全在線m.gydjdsj.org.cn
（2)有時出現(xiàn)GOT、GPT、??-GTP升高，偶有膽紅素升高。
（3)較少見者心悸、乏力、心動過速。
（4)有時出現(xiàn)便秘、腹痛、偶有食欲不振、腹瀉、惡心、嘔吐。
（5)其他：偶有LDH、膽固醇、尿素氮、肌酐升高，偶見粒細(xì)胞減少。
【禁忌】
（1)對本品有過敏反應(yīng)者。
（2)顱內(nèi)出血尚未完全止血的患者。
（3)腦中風(fēng)急性期顱內(nèi)壓增高的患者。
（4)重度主動脈瓣狹窄。
【注意事項(xiàng)】
（1)有肝、腎功能障礙的患者，低血壓、心力衰竭，青光眼，孕婦，哺乳期婦女，兒童慎用本品。肝功能不全者宜從低劑量開始。
（2)性腦梗死和腦缺血患者，應(yīng)慎用，以防發(fā)生低血壓。
（3)本藥時需觀察血壓，心率。醫(yī).學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn
（4)停用本品時應(yīng)逐漸減少劑量，并密切觀察病情。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
孕婦，慎用本品。本藥能排入乳汁，故哺乳期婦女最好不用。
【兒童用藥】
尚未確立對早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒、幼兒、小兒的安全性。
【老年患者用藥】
老年人用藥應(yīng)從低劑量開始。
【藥物相互作用】
（1)本品與??阻滯劑同用，耐受良好。
（2)本品與西咪替丁合用，本品血藥濃度增高。
（3)本劑與其他降壓藥聯(lián)合用藥時，有可能產(chǎn)生相加作用，使用時應(yīng)多加注意。
（4)本劑與地高辛聯(lián)合用藥時，測定地高辛血藥濃度。
（5)本品與環(huán)孢素合用時環(huán)孢素血濃度增高。
（6)在體外，治療濃度的呋塞米、普萘洛爾、雙嘧達(dá)莫、華法林、奎尼丁等加于人體血漿中不改變本品的蛋白結(jié)合率。
【藥物過量】
對大鼠進(jìn)行了24個月的給藥實(shí)驗(yàn)，與對照組相比，45（mg/kg)/日給藥組（大約是臨床用量的40倍)的雄性動物中甲狀腺濾泡的腫瘤顯著增加。醫(yī)學(xué).全在線m.gydjdsj.org.cn過量時引起顯著低血壓、心率變化、嗜睡、意識模糊，可靜脈補(bǔ)液，維持有效血容量，嚴(yán)重者可給升壓藥。
【規(guī)格】
40mg
【貯藏】
遮光，密閉保存。
【包裝】
【有效期】
【批準(zhǔn)文號】
【生產(chǎn)企業(yè)】
企業(yè)名稱：
地 址：
郵政編碼：
電話號碼：
傳真號碼：
網(wǎng) 址：
。
