依托紅霉素

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依托紅霉素副作用;別名:紅霉素丙酸酯十二烷基硫酸鹽、紅霉素硫酸月桂酸酯、紅霉素月桂酸酯、無味紅霉素、復(fù)爾欣、Erimec、Eromycin、ErythromycinPropionate Launyl Sulfate;依托紅霉素適應(yīng)癥:1.溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎。2.溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎。3.肺炎支原體肺炎、肺炎衣原體肺炎。4.氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng)。5.白喉(輔助治療)及白喉帶菌者。6.沙眼衣原體結(jié)膜炎。7.衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。8.利斯特菌病。9.軍團菌肺炎。10.淋球菌感染。11.空腸彎曲菌腸炎。12.厭氧菌所致口腔感染。13.百日咳。14.放線菌病。15.梅毒。;依托紅霉素藥理學(xué)作用:依托紅霉素口服后在消化道內(nèi)解離為月桂基硫酸和紅霉素丙酸酯。吸收的紅霉素丙酸酯逐漸水解成活性成分紅霉素。紅霉素可透過細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供位(“P”位)與細(xì)菌核糖體成可逆性結(jié)合，阻斷轉(zhuǎn)移核糖核酸(tRNA)結(jié)合至“P”位上，同時也阻斷多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移，使細(xì)胞蛋白合成受到抑制，從而起抗菌作用。依托紅霉素為紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽。本藥在胃酸中較紅霉素穩(wěn)定，用量小于紅霉素、抗菌譜和抗菌活性與紅霉素相同，具有無味、耐酸、高效的特點。依托紅霉素對大多數(shù)革蘭陽性菌、部分革蘭陰性菌及一些非典型致病菌有效。本藥對葡萄球菌屬(包括產(chǎn)酶菌株)、各組鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)梭桿菌、白喉桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、空腸彎曲菌屬、軍團菌屬、李斯特菌、伊斯雷爾放線菌具有較強的抗菌活性；對梅毒螺旋體、肺炎支原體、鉤端螺旋體、立克次體、衣原體等也有較好的抑制作用。

分類名稱

一級分類：抗生素二級分類：大環(huán)內(nèi)酯類三級分類：

藥品英文名

Erythromycin Estolate

藥品別名

紅霉素丙酸酯十二烷基硫酸鹽、紅霉素硫酸月桂酸酯、紅霉素月桂酸酯、無味紅霉素、復(fù)爾欣、Erimec、Eromycin、ErythromycinPropionate Launyl Sulfate

藥物劑型

1.片劑：(1.44g依托紅霉素約相當(dāng)于1g紅霉素)0.125g；2.膠囊(按紅霉素計)：0.05g，0.125g；3.顆粒(按紅霉素計)：75mg。

藥理作用

依托紅霉素口服后在消化道內(nèi)解離為月桂基硫酸和紅霉素丙酸酯。吸收的紅霉素丙酸酯逐漸水解成活性成分紅霉素。紅霉素可透過細(xì)菌細(xì)胞膜，在接近供位(“P”位)與細(xì)菌核糖體成可逆性結(jié)合，阻斷轉(zhuǎn)移核糖核酸(tRNA)結(jié)合至“P”位上，同時也阻斷多肽鏈自受位(“A”位)至“P”位的位移，使細(xì)胞蛋白合成受到抑制，從而起抗菌作用。依托紅霉素為紅霉素丙酸酯的十二烷基硫酸鹽。本藥在胃酸中較紅霉素穩(wěn)定，用量小于紅霉素、抗菌譜和抗菌活性與紅霉素相同，具有無味、耐酸、高效的特點。依托紅霉素對大多數(shù)革蘭陽性菌、部分革蘭陰性菌及一些非典型致病菌有效。本藥對葡萄球菌屬(包括產(chǎn)酶菌株)、各組鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、破傷風(fēng)梭桿菌、白喉桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感桿菌、百日咳桿菌、空腸彎曲菌屬、軍團菌屬、李斯特菌、伊斯雷爾放線菌具有較強的抗菌活性；對梅毒螺旋體、肺炎支原體、鉤端螺旋體、立克次體、衣原體等也有較好的抑制作用。

藥動學(xué)

依托紅霉素口服吸收良好。成人一次口服300mg，2h后的平均血藥濃度為2.3mg/L，6h后為0.5mg/L。兒童口服5mg/kg，3h后的平均血藥濃度為2.1mg/L，6h后為1.3mg/L。藥物吸收后除腦脊液和腦組織外，可廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度最高。本藥可透過胎盤而進入胎兒血循環(huán)，但濃度不高，少量藥物也可分泌入乳汁中。本藥蛋白結(jié)合率約為90%～99%。吸收的紅霉素丙酸酯部分逐漸水解成紅霉素，在血中堿、酯以20∶80的比例保持平衡。藥物主要經(jīng)膽汁排出，尿中排泄量僅為1%～2%。

適應(yīng)證

1.溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌所致的急性扁桃體炎、急性咽炎、鼻竇炎。2.溶血性鏈球菌所致猩紅熱、蜂窩織炎。3.肺炎支原體肺炎、肺炎衣原體肺炎。醫(yī)學(xué)/全在線m.gydjdsj.org.cn4.氣性壞疽、炭疽、破傷風(fēng)。5.白喉(輔助治療)及白喉帶菌者。6.沙眼衣原體結(jié)膜炎。7.衣原體屬、支原體屬所致泌尿生殖系感染。8.利斯特菌病。9.軍團菌肺炎。10.淋球菌感染。11.空腸彎曲菌腸炎。12.厭氧菌所致口腔感染。13.百日咳。14.放線菌病。15.梅毒。

禁忌證

1.對大環(huán)內(nèi)酯類藥過敏者；2.慢性肝病、肝功能損害者；3.孕婦(孕婦服藥后出現(xiàn)肝毒性反應(yīng)的可能性增加)。

注意事項

1.交叉過敏:對一種大環(huán)內(nèi)酯類過敏者，對其他大環(huán)內(nèi)酯類藥也可能過敏。2.慎用:哺乳期婦女。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)本藥可干擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現(xiàn)假性升高；(2)少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶的測定值升高。4.長期用藥時應(yīng)監(jiān)測肝功能。

不良反應(yīng)

1.用藥后可出現(xiàn)腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、食欲減退等胃腸道癥狀，其發(fā)生率與劑量大小相關(guān)。2.用藥后偶可出現(xiàn)乏力、黃疸及肝臟損害，常于服藥10～14天后發(fā)生。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn本藥發(fā)生肝毒性反應(yīng)較其他紅霉素制劑多見。3.用藥后偶可出現(xiàn)藥物熱、皮疹、嗜酸粒細(xì)胞增多等過敏反應(yīng)。4.少數(shù)患者用藥后偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染等。

用法用量

口服給藥：1.成人：每天1～2g，分3～4次服用。2.兒童：每天30～50mg/kg，分3～4次服用。

藥物相應(yīng)作用

1.與脂溶性維生素合用可促進本藥的吸收。2.與卡馬西平同用可抑制卡馬西平的代謝，導(dǎo)致后者的血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應(yīng)；卡馬西平又可通過肝臟微粒體氧化酶降低本藥藥效。3.與華法林等抗凝血藥同用可導(dǎo)致凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性。4.與環(huán)孢素同用可促進環(huán)孢素的吸收并干擾其代謝。臨床表現(xiàn)為腹痛、高血壓及肝功能障礙。5.與茶堿同用可使血內(nèi)茶堿清除率下降，半衰期延長，血藥濃度升高。6.與阿司咪唑等H₁受體阻斷藥同用可增加心臟毒性，引起心律失常。7.與地高辛合用可清除腸道中能滅活地高辛的菌群，導(dǎo)致地高辛腸肝循環(huán)，使地高辛血藥濃度升高而發(fā)生毒性反應(yīng)。8.與酒石酸麥角胺合用可致急性麥角中毒(如末梢血管痙攣)。9.與氯霉素、林可霉素類合用有相互拮抗作用，降低其抗菌活性。10.依托紅霉素為一種抑菌劑，與β-內(nèi)酰胺藥聯(lián)用可干擾β-內(nèi)酰胺藥的殺菌效能使其抗菌藥效降低。11.與避孕藥同用可阻擾性激素的腸肝循環(huán)，降低避孕藥藥效。

專家點評

本品為紅霉素的無味高效制劑，耐酸，不受胃酸破壞，口服吸收較快、血藥濃度高、維持時間長、用量相對較小。臨床主要用于敏感菌所致的肺炎、敗血癥、急性乳腺炎等。醫(yī).學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn

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