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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 抗生素 > 正文:頭孢美唑的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

頭孢美唑

頭孢美唑副作用;別名:頭孢氰四唑、甲氧氰甲硫四唑頭孢菌素、甲氧氰甲硫唑頭孢菌素、氰唑甲氧頭孢菌素、頭孢甲四唑、頭孢氰唑、頭孢氰唑氧、先鋒美他醇、先鋒美他唑、Cefmetazon、CMZ;頭孢美唑適應(yīng)癥:適用于治療敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宮及附件感染等。;頭孢美唑藥理學(xué)作用:頭孢美唑是一種半合成的頭霉素衍生物,抗菌性能與第二代頭孢菌素相近。本藥抗菌作用機(jī)制與其他頭孢菌素類藥相似,主要通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁生物合成,從而起抗菌作用。頭孢美唑在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與頭孢菌素相仿,但其頭孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基,使其對多種β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性增強(qiáng),從而使本藥對一些頭孢霉素耐藥的菌株也具有較好的抗菌活性。本藥對葡萄球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、吲哚陰性或陽性變形桿菌、脆弱擬桿菌等有較強(qiáng)的抗菌活性。
 分類名稱
一級分類:抗生素 二級分類:其他β內(nèi)酰胺類 三級分類: 
 藥品英文名
Cefmetazole
 藥品別名
頭孢氰四唑、甲氧氰甲硫四唑頭孢菌素、甲氧氰甲硫唑頭孢菌素、氰唑甲氧頭孢菌素、頭孢甲四唑、頭孢氰唑、頭孢氰唑氧、先鋒美他醇、先鋒美他唑、Cefmetazon、CMZ
 藥物劑型
注射劑(粉):0.25g,0.5g,1g,2g。
 藥理作用
頭孢美唑是一種半合成的頭霉素衍生物,抗菌性能與第二代頭孢菌素相近。本藥抗菌作用機(jī)制與其他頭孢菌素類藥相似,主要通過干擾細(xì)菌細(xì)胞壁生物合成,從而起抗菌作用。頭孢美唑在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與頭孢菌素相仿,但其頭孢烯母核的7位碳原子上有甲氧基,使其對多種β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性增強(qiáng),從而使本藥對一些頭孢霉素耐藥的菌株也具有較好的抗菌活性。本藥對葡萄球菌、大腸桿菌、克雷白桿菌、吲哚陰性或陽性變形桿菌、脆弱擬桿菌等有較強(qiáng)的抗菌活性。
 藥動學(xué)
頭孢美唑口服不吸收,靜脈注射后吸收迅速。健康成人一次靜脈注射1.0g,約10min后達(dá)血藥濃度峰值,約為188μg/ml。靜脈滴注1.0g,歷時60min滴完,血藥濃度約為76μg/ml。藥物吸收后可廣泛分布于體內(nèi)器官組織、體液中。其中以腎、肺含量最高,膽汁也有較高濃度,痰液及腹腔積液次之。本藥不易透過正常腦膜,但在腦膜發(fā)炎時,腦膜的透入量增加,并達(dá)有效抗菌濃度。本藥可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán),但極少向乳汁移行。頭孢美唑與血漿蛋白結(jié)合率約為41%,半衰期約為0.9~1.1h。本藥在體內(nèi)幾乎不代謝,給藥后24h內(nèi)約80%~90%以原形經(jīng)尿液排出,另有少量藥物經(jīng)膽汁排泄。正常人反復(fù)給藥無蓄積作用。醫(yī).學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn腎功能不全尤其是尿毒癥無尿時,藥物排泄時間明顯延長。新生兒、早產(chǎn)兒藥物排泄時間,半衰期也相對較成人延長。
 適應(yīng)證
適用于治療敏感菌所致的肺炎、支氣管炎、膽道感染、腹膜炎、泌尿系感染、子宮及附件感染等。
 禁忌證
1.對本藥或其他頭孢菌素類藥過敏者;2.有青霉素過敏性休克史者。
 注意事項
1.交叉過敏:對一種頭孢菌素類藥過敏者對其他頭孢菌素類藥也可能過敏;對青霉素類、青霉素衍生物過敏者也可能對頭孢菌素類藥過敏。2.慎用:(1)孕婦、哺乳期婦女;(2)早產(chǎn)兒、新生兒;(3)有胃腸道疾病病史者,特別是潰瘍性腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者;(4)嚴(yán)重腎功能不全者;(5)高度過敏性體質(zhì)者。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗可出現(xiàn)陽性反應(yīng)。(2)以磺基水楊酸進(jìn)行尿蛋白測定時可出現(xiàn)假陽性反應(yīng);(3)斑氏或斐林尿糖試驗可呈假陽性;(4)如采用Jaffe反應(yīng)進(jìn)行血清和尿肌酐測定時,可出現(xiàn)測定值假性升高。
 不良反應(yīng)
1.過敏反應(yīng):多見蕁麻疹、皮疹、藥物熱等過敏反應(yīng)癥狀,極少見過敏性休克。2.消化系統(tǒng):多見惡心、嘔吐腹瀉等胃腸道癥狀,偶有用藥致假膜性腸炎的報道。3.肝毒性:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶暫時性升高。4.腎毒性:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)尿素氮暫時性升高。5.血液系統(tǒng):少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)嗜酸粒細(xì)胞增多、紅細(xì)胞減少等。6.長期用藥時可致菌群失調(diào),發(fā)生二重感染。7.靜脈給藥偶可致血栓性靜脈炎。醫(yī)/學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn
 用法用量
1.成人靜脈給藥:(1)輕至中度感染:每天劑量1~2g,分2次靜脈注射或靜脈滴注。(2)重度感染:每天劑量4~6g,分2~4次靜脈滴注。2.兒童:靜脈給藥:(1)兒童(2~12歲)輕至中度感染:每天25~100mg/kg,分2~4次靜脈注射或靜脈滴注。(2)兒童(2~12歲)重度感染(如細(xì)菌性腦膜炎敗血癥):劑量可用至每天150mg/kg,分2~4次靜脈滴注。
 藥物相應(yīng)作用
1.與氨基糖苷類藥合用有協(xié)同抗菌作用;但有可能增加腎毒性。2.與丙磺舒合用可延長頭孢唑血漿半衰期,提高本藥的血藥濃度。3.與速尿等強(qiáng)利尿劑合用可增加腎毒性。4.與傷寒活疫苗同用可降低傷寒活疫苗的免疫效應(yīng),可能的機(jī)制是本藥對傷寒沙門菌具有抗菌活性。
 專家點評
本品對革蘭陰性菌和厭氧菌的抗菌活性比第一代頭孢菌素廣。適用于敏感菌所致的敗血癥、呼吸道、膽道、泌尿系統(tǒng)和子宮感染等。國內(nèi)報道,為評價頭孢美唑的臨床療效,對1926例各種感染性疾病患者應(yīng)用本品,結(jié)果顯效為56.5%,有效為33.7%,總有效率為89.7%。并在體外做了本品的藥敏試驗,結(jié)果金黃色葡萄球菌、鏈球菌、表皮葡萄球菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、沙門菌、志賀菌、肺炎克雷白桿菌及變形桿菌等均對本品敏感。對外科手術(shù)預(yù)防用藥,本品顯示有良好的預(yù)防手術(shù)感染的效果。不良反應(yīng)發(fā)生率為4.2%。國外報道,應(yīng)用本品治療敏感細(xì)菌所致的菌血癥、呼吸系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、膽道、尿道感染、腹膜炎和子宮腔感染等710例,靜注或靜脈滴注,每天1~4g。醫(yī)學(xué)全.在線m.gydjdsj.org.cn其中對菌血癥的有效率為69.2%,對呼吸系統(tǒng)、膽道和尿道感染的有效率為75%~88%,對術(shù)后腹膜炎的有效率為73%,對創(chuàng)面和術(shù)后感染的有效率為86%。
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