二氮嗪

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二氮嗪副作用;別名:氯甲苯噻嗪、二氮甲噻嗪、低壓唑、氯苯甲噻二嗪、降壓嗪、Hyperstat、Proglycem;二氮嗪適應(yīng)癥:高血壓危象，高血壓腦病，幼兒特發(fā)性低血糖，胰島細(xì)胞瘤引起的嚴(yán)重低血糖癥，痛經(jīng)和制止流產(chǎn)。但對嗜鉻細(xì)胞瘤或單胺氧化酶抑制劑引起的高血壓無效。;二氮嗪藥理學(xué)作用:二氮嗪直接作用于血管平滑肌，使其松弛，降低外周血管阻力，使血壓急劇下降。一次快速靜注本品300mg后5min出現(xiàn)降壓高峰，使血壓降至正常水平，作用維持12～18h。二氮嗪對靜脈系統(tǒng)并無作用，不致引起直立性低血壓，對心臟無直接影響，但降壓同時反射性引起交感神經(jīng)興奮，使心率加快，左心室射血速度和心排出量增加，腎素分泌增加，水鈉潴留。降壓明顯時，使腎血流量和腎小球濾過率暫時降低，但持續(xù)時間不長。二氮嗪抑制胰腺β細(xì)胞分泌胰島素；抑制磷酸二酯酶，增加細(xì)胞內(nèi)cAMP或促進兒茶酚胺釋放，使血糖升高，故可作升糖藥。本品尚對子宮平滑肌有較強的松弛作用，降低妊娠和未妊娠子宮的收縮頻率及強度，降低子宮對縮宮素的敏感性，一次快速靜注后，對自發(fā)的及催產(chǎn)素引起的子宮活動抑制可達(dá)4h之久。

分類名稱

一級分類：呼吸系統(tǒng)藥物二級分類：降低肺血管阻力及肺動脈高壓的藥物三級分類：

藥品英文名

Diazoxide

藥品別名

氯甲苯噻嗪、二氮甲噻嗪、低壓唑、氯苯甲噻二嗪、降壓嗪、Hyperstat、Proglycem

藥物劑型

注射劑：150mg，300mg附專用溶劑20ml。

藥理作用

二氮嗪直接作用于血管平滑肌，使其松弛，降低外周血管阻力，使血壓急劇下降。一次快速靜注本品300mg后5min出現(xiàn)降壓高峰，使血壓降至正常水平，作用維持12～18h。二氮嗪對靜脈系統(tǒng)并無作用，不致引起直立性低血壓，對心臟無直接影響，但降壓同時反射性引起交感神經(jīng)興奮，使心率加快，左心室射血速度和心排出量增加，腎素分泌增加，水鈉潴留。降壓明顯時，使腎血流量和腎小球濾過率暫時降低，但持續(xù)時間不長。二氮嗪抑制胰腺β細(xì)胞分泌胰島素；抑制磷酸二酯酶，增加細(xì)胞內(nèi)cAMP或促進兒茶酚胺釋放，使血糖升高，故可作升糖藥。本品尚對子宮平滑肌有較強的松弛作用，降低妊娠和未妊娠子宮的收縮頻率及強度，降低子宮對縮宮素的敏感性，一次快速靜注后，對自發(fā)的及催產(chǎn)素引起的子宮活動抑制可達(dá)4h之久。

藥動學(xué)

二氮嗪口服可以吸收，50%經(jīng)肝臟代謝消除，50%以原形藥物由尿液排泄，t_max 3～5h，進入血液后的藥物90%以上與血漿蛋白結(jié)合而失效，故僅有輕微的降壓作用。當(dāng)大劑量推注時，血漿中游離藥物濃度超過血漿蛋白結(jié)合容量，從而發(fā)揮較強的降壓效果。本品靜注后，作用迅速，1min內(nèi)見效，2～5min降壓作用明顯，t_1/2 22～26h，作用維持4～12h，近有文獻報道，本品緩慢注射或在20～30min內(nèi)滴注，血壓呈進行性下降，20～30min后達(dá)到治療的期望水平。醫(yī)/學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn

適應(yīng)證

高血壓危象，高血壓腦病，幼兒特發(fā)性低血糖，胰島細(xì)胞瘤引起的嚴(yán)重低血糖癥，痛經(jīng)和制止流產(chǎn)。但對嗜鉻細(xì)胞瘤或單胺氧化酶抑制劑引起的高血壓無效。

禁忌證

1.充血性心力衰竭、糖尿病、夾層主動脈瘤、心絞痛、心肌缺血和心肌梗死、腦缺血、腎功能不全的重型高血壓患者禁用；2.孕婦、過敏患者禁用。

注意事項

1.糖尿病患者或多次使用的患者，應(yīng)并用胰島素和服降血糖藥，以控制血糖。2.本品不應(yīng)與其他藥物和輸液配伍。3.注射劑堿性強，注射時應(yīng)防止溢出血管外。4.對多次注射該藥的患者，可用胰島素或口服降糖藥以控制血糖。

不良反應(yīng)

二氮嗪不良反應(yīng)較多，可引起水鈉潴留，多次重復(fù)給藥可能引起水腫，充血性心力衰竭；過量可能引起低血壓甚至導(dǎo)致休克。用藥后可能出現(xiàn)一時性腦或心肌缺血，發(fā)熱感，頭痛，惡心，失眠，便秘，皮疹，白細(xì)胞及血小板減少，腹部不適感，聽覺異常，靜脈灼痛，靜脈炎；偶見有心率加快，誘發(fā)心絞痛等不良反應(yīng)，應(yīng)與利尿降壓藥合用。長期應(yīng)用可引起高血糖，高尿酸血癥，錐體外癥候，多毛癥。醫(yī).學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn

用法用量

1.靜注：每次200～400mg，兒童5mg/kg，在15～20秒鐘內(nèi)注完。搶救高血壓危象時，可在0.5～3h內(nèi)再注射1次，每天總量不超過1200mg。2.靜脈滴注：每天2～3次，每次300～600mg，滴速每分鐘15～30mg。3.口服：每天2～3次，每次50～150mg。

藥物相應(yīng)作用

與噻嗪類利尿劑合用可使高血糖加劇，同時應(yīng)用β-受體阻斷劑、利血平、胍乙啶應(yīng)減少劑量。其他降壓藥可加劇本品作用。不宜與其他藥物及輸液配伍。

專家點評

主要用于高血壓急癥需要血壓快速下降時，靜注300mg后1～2min血壓下降至最低水平，可維持6～18h，為避免血壓驟降，也可以50～150mg靜注1次或重復(fù)注射或以每分鐘15～30速度靜脈滴注。本藥的優(yōu)點是作用出現(xiàn)快，血壓下降平穩(wěn)，血壓很少低于正常水平，無中樞抑制作用。本品為非利尿性噻嗪類衍生物，主要藥理作用為擴張小動脈，機制不明。醫(yī)學(xué)全.在線m.gydjdsj.org.cn但既往臨床將其作為高血壓急癥的首選藥物，近年來發(fā)現(xiàn)其療效和安全性均不如硝普鈉，故已逐漸被后者所取代。

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