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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學全在線 > 藥學理論 > 臨床用藥須知 > 麻醉藥及其輔助藥物 > 正文:筒箭毒堿的副作用/藥理作用/適應癥/禁忌癥/用法用量
    

筒箭毒堿

筒箭毒堿副作用;別名:阿美利查爾、狄沙林、箭毒堿、可拉靈、氯化竹管箭毒堿、氯化筒箭毒、堿氯化筒箭毒堿、管箭毒堿、Curarin、Tubarine、Tubocurarine chloride;筒箭毒堿適應癥:1.使全麻進行外科、產(chǎn)科和耳科手術達到肌肉完全松弛。2.為氣管插管和內(nèi)鏡插管提供幫助。3.緩解破傷風的肌痙攣和驚厥。還可用于狂犬病或士的寧中毒。4.診斷肌無力。因具有一定的危險性,僅在其他診斷難以確定時才使用本品進行試驗。5.臨床上曾用于治療震顫麻痹、破傷風、狂犬病、士的年中毒等,因有麻痹呼吸肌的危險,現(xiàn)已少用。;筒箭毒堿藥理學作用:筒箭毒堿是從南美洲生產(chǎn)的植物浸膏箭毒(curarc)中提出的生物堿,右旋體具藥理活性。為非除極化型肌松藥,又稱競爭型肌松藥(competitive muscular relaxants),此類藥物與運動神經(jīng)終板膜上的N2膽堿受體結合,能競爭性地阻斷ACh的除極化作用,使骨骼肌松弛。競爭型肌松藥的作用特點是:1.在同類阻斷藥之間有相加作用。2.吸入性全麻藥(特別如乙醚等)和氨基甙類抗生素(如鏈霉素)能加強和延長此類藥物的肌松作用。3.抗膽堿酯酶藥可拮抗其作用,故過量時可用適量的新斯的明解毒。4.兼有程度不等的神經(jīng)節(jié)阻斷作用,可使血壓下降。
 分類名稱
一級分類:麻醉藥及其輔助藥物 二級分類:骨骼肌松弛藥 三級分類: 
 藥品英文名
Tubocurarine
 藥品別名
阿美利查爾、狄沙林、箭毒堿、可拉靈、氯化竹管箭毒堿、氯化筒箭毒、堿氯化筒箭毒堿、管箭毒堿、Curarin、Tubarine、Tubocurarine chloride
 藥物劑型
1.注射劑:3mg/ml;2.針劑:15mg/支、10mg/支。
 藥理作用
筒箭毒堿是從南美洲生產(chǎn)的植物浸膏箭毒(curarc)中提出的生物堿,右旋體具藥理活性。為非除極化型肌松藥,又稱競爭型肌松藥(competitive muscular relaxants),此類藥物與運動神經(jīng)終板膜上的N2膽堿受體結合,能競爭性地阻斷ACh的除極化作用,使骨骼肌松弛。競爭型肌松藥的作用特點是:1.在同類阻斷藥之間有相加作用。2.吸入性全麻藥(特別如乙醚等)和氨基甙類抗生素(如鏈霉素)能加強和延長此類藥物的肌松作用。3.抗膽堿酯酶藥可拮抗其作用,故過量時可用適量的新斯的明解毒。4.兼有程度不等的神經(jīng)節(jié)阻斷作用,可使血壓下降。
 藥動學
1.口服難吸收,靜注單劑常用量本品后,迅速產(chǎn)生肌肉松弛作用,2~5min內(nèi)作用最強;頭頸部小肌肉首先受累;然后波及四肢、軀干和頸部的其他肌肉;繼而因肋間肌松弛,出現(xiàn)腹式呼吸;如劑量過大,進而累及膈肌,病人可因呼吸肌麻痹而死亡。肌注后,松弛作用可能在10~25min內(nèi)開始。靜注單劑量后就足以產(chǎn)生完全的松弛作用,持續(xù)25~90min。2.本品約有40%~45%與血漿蛋白結合。越過胎盤的藥量很小。3.注射進入體內(nèi)的藥物,33%~75%以原藥隨尿排出;約11%進入膽汁;約1%在肝內(nèi)脫甲基,其代謝產(chǎn)物亦進入膽汁。
 適應證
1.使全麻進行外科、產(chǎn)科和耳科手術達到肌肉完全松弛。2.為氣管插管和內(nèi)鏡插管提供幫助。3.緩解傷風的肌痙攣和驚厥。還可用于狂犬病或士的寧中毒。4.診斷肌無力。因具有一定的危險性,僅在其他診斷難以確定時才使用本品進行試驗。5.臨床上曾用于治療震顫麻痹、破傷風、狂犬病、士的年中毒等,因有麻痹呼吸肌的危險,現(xiàn)已少用。
 禁忌證
1.對本品過敏和組胺釋放的病人以及重癥肌無力患者禁用。醫(yī)學/全在線m.gydjdsj.org.cn2.呼吸抑制,心,肺,肝功能不全(或異常征象)和內(nèi)分泌功能低下者均應慎用。
 注意事項
1.應準備好急救藥品和器械。如出現(xiàn)長時間的呼吸暫停,應盡快給氧和氣管插管,直至自主呼吸已充分恢復為止。此外,還可使用新斯的明或依酚氯銨搶救。同時并用硫酸阿托品。2.本品主要隨尿排出,腎功能不全患者應使用低于常用量。3.燒傷病人對本品耐藥,應根據(jù)具體情況適當增加劑量。4.如發(fā)生嚴重低血壓,應予補充液體,并慎用升壓藥。應使患者保持有利于靜脈回流的體位。5.在使用神經(jīng)肌肉阻斷藥之前先給予抗組胺藥,在阻止發(fā)生哮喘或支氣管痙攣方面具有明顯作用。6.呼吸性酸中毒低鉀血癥可使本品的藥效增強。體溫升高可增強去極化神經(jīng)肌肉阻斷藥的作用,反之則見減弱。7.所有神經(jīng)肌肉阻斷藥均不可與堿性溶液(如硫噴妥鈉)配伍。8.合用鹵化吸入全麻藥時,本品應適當減量。9.給本品前先用適量阿托品,可防止過多流涎。10.肝功能不全患者能對抗本品的作用,用量應適當增加。
 不良反應
1.過快靜注本品,或超劑量,或多劑量,均可繼組胺釋放和神經(jīng)節(jié)阻斷之后出現(xiàn)低血壓,組胺釋放可導致過多流涎,注射部位出現(xiàn)風團并發(fā)熱。還可引起支氣管痙攣或其他過敏癥狀。神經(jīng)節(jié)被阻斷則可導致胃腸活動和張力減弱。長時間的呼吸暫停是超劑量的嚴重后果。2.可能發(fā)生過敏反應。醫(yī)/學全在線m.gydjdsj.org.cn3.在采取頭低腳高位進行手術中,可能使胃內(nèi)容物流入氣道。4.偶可引起惡性高熱癥。
 用法用量
1.本品常在1~1.5min內(nèi)靜注,嬰兒和其他不能進行靜注的病人可肌注與靜注相同的用量。2.給藥必須個體化。肝功能不全者可能需要高于功能正;颊叩挠昧俊3.作為全身麻醉的輔助用藥,成人一般開始靜注6~9mg;必要時,可在3~5min后再給予3~4.5mg;如須延長肌松作用,可再給3mg。一般情況下,可按0.165mg/kg計算。作用持續(xù)時間為20~40min。當吸入乙醚或甲氧氟烷作全麻時,本品僅用常用量的1/3;吸入環(huán)丙烷時則僅用常用量的1/5。4.輔助電休克可緩慢靜注0.165mg/kg,輔助通氣則用0.0165mg/kg。5.診斷重癥肌無力可給予0.004~0.033mg/kg,如用藥后明顯的肌無力癥狀持續(xù)存在,應給予拮抗藥。嚴密觀察可能出現(xiàn)的呼吸抑制。6.兒童用量為0.045mg/kg,新生兒和早產(chǎn)兒則僅用0.02~0.025mg/kg,繼后的補充劑量為開始劑量的20%。
 藥物相應作用
1.利多卡因、普魯卡因胺、奎尼丁、維拉帕米和鎂均可增強本品的神經(jīng)肌肉阻斷作用,甚至導致呼吸抑制和窒息。2.某些抗感染藥物可增強本品的神經(jīng)肌肉阻斷作用,最常涉及的有氨基苷類、林可胺類(lin-cosamides)、多粘菌素類和兩性霉素B,其次還有四環(huán)素類。3.抗膽堿酯酶藥物如新斯的明和依酚氯胺對本品有拮抗作用。4.抗癲癇藥如卡馬西平苯妥英可使患者對本品產(chǎn)生耐藥性。5.嗎啡、氯胺酮可以增強本品的神經(jīng)肌肉阻斷作用。6.與其他肌松藥合用可增強肌松作用。7.氟烷、恩氟烷、異氟烷七氟烷均可增強肌松作用。
 專家點評
由于本藥來源有限,并有一定缺點,故已少用。醫(yī)學全在/線m.gydjdsj.org.cn可取國產(chǎn)的氯甲左箭毒(dimethyl-L-curine dimethochloride)代用。
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