| 公開(公告)號 | CN101119998A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申請(專利)號 | CN200580048238.0 |
| 申請日期 | 2005.12.19 |
| 專利名稱 | 吡唑并[1,5-A]嘧啶腺苷A2a受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.12.21 US 60/638,028 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·C·克拉斯比;S·查卡拉曼尼爾;B·R·諾伊斯塔德特;X·高 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-12-19 PCT/US2005/045658 |
| 進入國家日期 | 2007.08.20 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;林 森 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種由結構式I代表的化合物或其藥學上可接受的鹽 其中： A為亞烷基、R16-亞芳基、R16-亞環(huán)烷基或R16-雜芳二基； X為-C(O)-或-S(O)2-； R1為烷基或環(huán)烷基； R2為氫、鹵素或-CN； R3為氫或烷基； R4為氫、烷基、烷氧基、羥基烷基、-烷基-NR14R15、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、烷基取代的雜環(huán)烷基、R8-芳基烷基或R8-雜芳基烷基； 或R3和R4與它們連接的氮一起形成5元-7元環(huán)，所述環(huán)任選包含選自-O-、-S-和-N(R17)-的另外雜原子環(huán)成員，所述環(huán)任選被以下基團取代：烷基、羥基烷基、R8-芳基烷基、R8-雜芳基烷基、-N(R9)-C(O)烷基、-CO2-烷基、-C(O)NR10R11或雜環(huán)烷基； 或R3和R4與它們連接的氮一起形成基團 R7為烷基、R12-苯基、R12-雜芳基、環(huán)烷基、鹵素、嗎啉基、 或 n為1或2； R8為獨立選自以下的1-3個取代基：氫、烷基、鹵素、烷氧基、-CO2H、-CO2-烷基、-CF3、-CN、-CO2NR14R15、-SO2-烷基、-SO2NR14R15和-NR14R15； R9為氫或烷基； R10和R11獨立選自烷基和環(huán)烷基； 或R10和R11形成C4-C5亞烷基鏈，且與它們連接的氮一起形成5元或6元環(huán)； R12為獨立選自以下的1-3個取代基：氫、烷基、鹵素、烷氧基、-CO2H、-CO2-烷基、-CF3、-CN、-CO2NR14R15、-SO2-烷基、-SO2NR14R15和-NR14R15； R13為H、OH、羥基烷基或烷基； R14和R15獨立選自氫、烷基和環(huán)烷基； R16為獨立選自以下的1-3個取代基：氫、烷基、鹵素、OH和烷氧基；和 R17為氫、烷基、環(huán)烷基或R8-芳基烷基。 |
| 摘要 | 公開具有結構式(I)的化合物，其中A為亞烷基或任選取代的亞芳基、亞環(huán)烷基或雜芳二基；X為-C(O)-或-S(O)2-；R1為烷基或環(huán)烷基；R2為氫、鹵素或-CN；R3為氫或烷基；R4為氫、烷基、烷氧基、羥基烷基、氨基烷基-、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、烷基取代的雜環(huán)烷基、任選取代的芳基烷基或任選取代的雜芳基烷基；或R3和R4形成任選取代的5元-7元環(huán)，所述環(huán)任選含有另外的雜原子環(huán)成員；R7為烷基、任選取代的苯基、任選取代的雜芳基、環(huán)烷基、鹵素、嗎啉基、任選取代的哌嗪基或任選取代的氮雜環(huán)烷基。還公開了這些化合物單獨或與治療帕金森氏病的其它藥物聯(lián)合治療帕金森氏病的用途、含它們的藥用組合物和含組合成分的藥劑盒。 |
| 國際公布 | 2006-06-29 WO2006/068954 英 |
