| 公開(公告)號 | CN101084219A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580043716.9 |
| 申請日期 | 2005.10.19 |
| 專利名稱 | 吡唑并[1,5-α]嘧啶基衍生物用作促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子(CRF)受體拮抗劑 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.19 US 60/620,060;2005.9.30 GB 0519957.5 |
| 申請(專利權(quán))人 | SB藥物波多黎各公司;紐羅克里恩生物科學(xué)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 馬里恩·拉尼爾;羅志勇;馬尼莎·默爾加尼;約翰·E·特爾路;約翰·P·威廉斯;張小虎 |
| 地址 | 波多黎各圣胡安 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-19 PCT/US2005/037576 |
| 進入國家日期 | 2007.06.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 孔憲靜 |
| 國省代碼 | 待定 |
| 主權(quán)項 | 下面結(jié)構(gòu)所代表的化合物： 或其藥學(xué)上可接受的鹽、酯、溶劑合物、立體異構(gòu)體或前藥， R1是氫、烷基、取代的烷基、鹵代烷基、取代的鹵代烷基、烷氧基烷基、取代的烷氧基烷基、芳烷基、取代的芳烷基、雜環(huán)烷基或取代的雜環(huán)烷基； R2a和R2b獨立地是氫、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C1-C6鹵代烷基、取代的C1-C6鹵代烷基、芳烷基、取代的芳烷基、C1-C6烷氧基烷基、取代的C1-C6烷氧基烷基、烷基磺�；榛被榛�、單烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基； 或 R1與它所連接的氮以及R2a或R2b與R2a和R2b所連接的碳一起形成4-7員雜環(huán)； 或 R2a和R2b與它們所連接的碳原子一起形成在環(huán)內(nèi)任選含有-O-、-S-或-N(R3)-的3-7員環(huán)； R3是烷基、取代的烷基、芳烷基、取代的芳烷基、�；�、-C(O)OR8、-C(O)NR9R10或S(O)2R11； Y在各種情況下獨立地是直接鍵或-C(R4aR4b)m-； m是1或2； R4a和R4b獨立地是氫、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、芳烷基、取代的芳烷基、C1-C6烷氧基烷基、取代的C1-C6烷氧基烷基、烷基磺�；榛�、氨基烷基、單烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基； 或 R4a和R4b與它們所連接的碳原子一起形成在環(huán)內(nèi)任選含有-O-、-S-或-N(R3)-的3-7員環(huán)； Het是 R5是氫、鹵素、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基； R6在各種情況下獨立地是鹵素、C1-C6烷基或取代的C1-C6烷基； n是包括0和3在內(nèi)的0-3的整數(shù)； Ar是苯基或吡啶基； R7在各種情況下獨立地是鹵素、烷基、取代的烷基、C1-C6烷氧基、取代的C1-C6烷氧基、-NR9R10、烷基磺�；蛉〈耐榛酋；�； o是包括0和3在內(nèi)的0-3的整數(shù)；和 R8、R9、R10和R11中的每一個是氫、C1-C6烷基、取代的C1-C6烷基、芳烷基、取代的芳烷基、C1-C6烷氧基烷基、取代的C1-C6烷氧基烷基、烷基磺�；榛�、氨基烷基、單烷基氨基烷基或二烷基氨基烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了CRF受體拮抗劑，其可以治療各種疾病，包括治療在哺乳動物中表現(xiàn)出CRF分泌過多的疾病。本發(fā)明的CRF受體拮抗劑具有下列結(jié)構(gòu)(I)：及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯、溶劑合物、立體異構(gòu)體和前藥，其中R1、R2a、R2b、Y、Het、n、o、R6、Ar和R7如在本文中所定義。還公開了含有CRF受體拮抗劑和藥學(xué)上可接受的載體的組合物，以及它們的使用方法。 |
| 國際公布 | 2006-04-27 WO2006/044958 英 |
