一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素重要中間體的新的制備方法
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公開(公告)號
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CN1690070A
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公開(公告)日
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2005.11.02
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申請(專利)號
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CN200410033950.0
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申請日期
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2004.04.19
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專利名稱
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一種大環(huán)內(nèi)酯類抗生素重要中間體的新的制備方法
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主分類號
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C07H17/08
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分類號
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C07H17/08
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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江蘇恒瑞醫(yī)藥股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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尤啟冬;魏 新;孫飄揚(yáng)
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地址
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222002江蘇省連云港新浦區(qū)人民東路145號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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程 偉
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國省代碼
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江蘇;32
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主權(quán)項
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一種大環(huán)內(nèi)酯類半合成抗生素的重要中間體(I)的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：(A)將化合物(II)的11，12位羥基轉(zhuǎn)變成碳酸酯化合物(III)，(B)該碳酸酯化合物(III)再經(jīng)氧化反應(yīng)生成化合物(IV)，(C)化合物(IV)經(jīng)脫水反應(yīng)生成化合物(I)。
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摘要
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本發(fā)明公開了大環(huán)內(nèi)酯類抗生素所需的重要中間體式(I)的新的制備方法。該新方法中采用將11，12位羥基制備成碳酸酯，再氧化3位羥基成酮，后經(jīng)脫水制備式(I)化合物。
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國際公布
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