| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1738821A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03824448.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.09.03 |
| 專利名稱 | 作為細(xì)胞周期蛋白依賴激酶抑制劑的吡唑并嘧啶 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.4 US 60/408,030 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 先靈公司;法馬科皮亞藥物研發(fā)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | T·J·古茲;K·帕魯奇;M·P·德懷爾;R·J·多爾;V·M·吉里亞瓦拉布漢;L·W·迪拉德;V·D·特蘭;Z·M·何;R·A·詹姆斯;樸涵宋 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-09-03 PCT/US2003/027405 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.04.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下述結(jié)構(gòu)式所示的化合物：其中：R是雜芳基，其中所述雜芳基可以是未取代的或任選獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代，所述的基團(tuán)可以相同或不同，各個(gè)基團(tuán)獨(dú)立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R6、-C(R4R5)nOR5、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R2是選自下述的基團(tuán)：R9、烷基、炔基、芳基、雜芳基、CF3、雜環(huán)烷基、炔基烷基、環(huán)烷基、-C(O)OR4、被1-6個(gè)R9基團(tuán)取代的烷基，R9可以相同或不同，獨(dú)立地選自下列R9：其中，上述對(duì)R2的定義中所述的芳基可以是未取代的或任選被一個(gè)或多個(gè)部分取代，所述部分可以相同或不同，各個(gè)部分獨(dú)立地選自鹵素、CN、-OR5、SR5、-CH2OR5、-C(O)R5、-SO3H、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-NR5R6、-C(O)NR5R6、-CF3和-OCF3；R3選自下述基團(tuán)：H、鹵素、-NR5R6、-C(O)OR4、-C(O)NR5R6、烷基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、雜芳基、和其中對(duì)于R3的各個(gè)所述的烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基和結(jié)構(gòu)緊接著R3的上文所示的雜環(huán)基部分可以是取代的或任選被一個(gè)或多個(gè)部分獨(dú)立取代，所述的部分可以相同或不同，各個(gè)部分獨(dú)立地選自下述基團(tuán)：鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-(CR4R5)nOR5、-OR5、-NR5R6、-(CR4R5)nNR5R6、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R4是H、鹵素或烷基；R5是H或烷基；R6選自下述基團(tuán)：H、烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、雜芳基和雜芳基烷基，其中各個(gè)所述烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基可以是未取代的或任選被一個(gè)或多個(gè)部分取代，所述部分可以相同或不同，各個(gè)部分獨(dú)立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-N(R5)Boc、-(CR4R5)nOR5、-C(O2)R5，-C(O)R5、-C(O)NR5R10、-SO3H、-SR10、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；R10選自下述基團(tuán)：H、烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基烷基、雜芳基和雜芳基烷基，其中各個(gè)所述烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基可以是未取代的或任選被一個(gè)或多個(gè)部分取代，所述部分可以相同或不同，各個(gè)部分獨(dú)立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR4R5、-N(R5)Boc、-(CR4R5)nOR5、-C(O2)R5、-C(O)NR4R5、-C(O)R5、-SO3H、-SR5、-S(O2)R7、-S(O2)NR4R5、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR4R5；或任選(i)在部分-NR5R10中的R5和R10、或(ii)在部分-NR5R6中的R5和R6中可以連接在一起形成環(huán)烷基或雜環(huán)基部分，每個(gè)所述環(huán)烷基或雜環(huán)基部分是未取代的或任選獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)R9基取代；R7選自烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳基烷基，其中對(duì)于R7每個(gè)所述的烷基、環(huán)烷基、雜芳基烷基、芳基、雜芳基和芳烷基可以是未取代的或任選獨(dú)立地被一個(gè)或多個(gè)部分取代，所述部分可以相同或不同，各個(gè)部分獨(dú)立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R10、-C(O)R5、-SR10、-S(O2)R10、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R10、-N(R5)C(O)R10和-N(R5)C(O)NR5R10；R8選自基團(tuán)R6、-C(O)NR5R10、-CH2OR4、-C(O)OR6、-C(O)R7和-S(O2)R7；R9選自鹵素、-CN、-NR5R6、-(CH2)nOR4、-C(O2)R6、-C(O)NR5R6、-OR6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；m是0-4；和n是1-4。 |
| 摘要 | 在本發(fā)明的許多實(shí)施方案中，提供了新類型的作為細(xì)胞周期蛋白依賴激酶抑制劑的吡唑并[1，5-a]嘧啶化合物、這類化合物的制備方法、包括一種或多種這類化合物的藥物組合物、包括一種或多種這類化合物的藥物制劑的制備方法，以及用這類化合物或藥物組合物治療、預(yù)防、抑制或改善一種或多種與CDK有關(guān)的疾病的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-03-18 WO2004/022559 英 |
