| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1231479C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02804040.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.01.16 |
| 專利名稱 | 萘內(nèi)酰亞胺類化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D403/04 |
| 分類號(hào) | C07D403/04;A61K31/40;A61P43/00;C07D403/06;C07D403/14;C07D401/14 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.1.23 US 60/263,658 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 陳 奕;阿波斯托洛斯·德瑪塔克斯;弗雷德里克·馬丁·康策爾曼;劉進(jìn)軍;陸健真 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-01-16 PCT/EP2002/000366 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.07.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式的化合物，或它的藥用鹽或酯類：其中：R1是氫或鹵素；R2選自-H，-OR5，-NR5R6，-S(O)nR5，-S(O)2NR5R6，和未取代的或被R7取代的C1-C6-烷基；R3和R4每個(gè)獨(dú)立選自-H和C1-C6-烷基；R5選自-H，未取代的或被R7取代的C1-C6-烷基，未取代的或被R8取代的環(huán)-C3-C8-烷基，和未取代的或被R8取代的吡咯烷基；R6選自-H和未取代的或被R7取代的C1-C6烷基，或者，NR5R6形成一個(gè)具有5-6個(gè)原子的環(huán)，所述環(huán)包括0至1個(gè)另外的雜原子，并且所述環(huán)是未取代的或被R8取代；R7選自-OR9，-CONR9R10，和-NR9R10；R8選自O(shè)R9，＝O，-COOR9，和未取代的或被R7取代的C1-C6-烷基；R9選自-H和C1-C6-烷基；R10選自-H，-COR11，和C1-C6-烷基，R11為C1-C6-烷基；虛線a表示一個(gè)存在或不存在的鍵；和n是0，1或2。 |
| 摘要 | 公開(kāi)了新的式I的萘內(nèi)酰亞胺類化合物。這些化合物抑制依賴細(xì)胞周期蛋白的激酶(CDKs)，特別是CDK2。這些化合物和它們的藥用鹽和酯類是抗增殖劑，用來(lái)治療或控制細(xì)胞增殖性疾病，特別是癌癥。還公開(kāi)了包含這類化合物的藥物組合物，利用這種組合物治療和/或預(yù)防癌癥的方法，和在制備式I的化合物過(guò)程中使用的中間體。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-08-01 WO2002/059109 英 |
