| 公開(公告)號 | CN1127513C |
| 公開(公告)日 | 2003.11.12 |
| 申請(專利)號 | CN96198523.2 |
| 申請日期 | 1996.11.11 |
| 專利名稱 | 具有金屬肽酶抑制活性的膦酸衍生物 |
| 主分類號 | C07K5/062 |
| 分類號 | C07K5/062;C07K5/065;A61K38/05;A61P9/04 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1995.11.23 IT MI95A002430 |
| 申請(專利權(quán))人 | 薩寶集團公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·諾茨尼;D·博塔;F·森塔格羅 |
| 地址 | 意大利維琴察 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP96/04911 1996.11.11 |
| 進入國家日期 | 1998.05.22 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項 | 下式的化合物及其用藥鹽：其中，R是直鏈或支鏈C1-C6烷基，該烷基上可無取代或取代有一個或多個氟原子，芳基或芳烷基，此芳烷基的烷基部分含1至6個碳原子，其芳基部分是苯基、1-萘基、2-萘基或含1或2個選自氮原子、氧原子及硫原子的雜原子的5或6元芳雜環(huán)，該芳基上可無取代或取代有一個或多個相同或不同的取代基，該取代基選自鹵原子、羥基、烷基、烷氧基、烷硫基、烷基部分有1至3個碳原子烷基磺酰基或烷氧羰基、羧基、氨基羰基、酰氨基、氨基磺�；⑼榛糠趾�1至3個碳原子的單或二烷基氨基羰基；R1和R2相同或不同，表示氫原子或直鏈或支鏈C1-C4烷基；R3是直鏈或支鏈C1-C6烷基或芳烷基，該芳烷基的烷基部分含1至6個碳原子，其芳基是苯基、1-萘基、2-萘基或含1或2個選自氮原子、氧原子及硫原子的雜原子的5或6元芳雜環(huán)，如R所述該芳基可無取代或被取代；R4是含1或2個選自氮原子、氧原子及硫原子的雜原子的5或6元芳雜環(huán)，該芳雜環(huán)可無取代或取代有含1或2個選自氮原子、氧原子及硫原子雜原子的5或6元芳雜環(huán)或苯基；或者是被含1或2個選自氮原子、氧原子及硫原子的雜原子的5或6元芳雜環(huán)取代的苯基；苯基及雜環(huán)基可無取代或取代有一個或多個相同或不同的取代基，該取代基選自鹵原子、烷基、烷氧基、烷硫基或烷基部分含1至3個碳原子的烷氧羰基；X是單鍵或-O-CONH-或者-CONH-基團；用星號標(biāo)記的碳原子是不對稱碳原子；條件是R4不是咪唑基或吲哚基。 |
| 摘要 | 本文描述了式(I)的化合物其制備方法及其藥物組合物，其中R是烷基、芳基或芳烷基，此芳烷基的芳基是苯基、萘基或雜環(huán)基；R1和R2相同或不同，是氫原子或烷基；R3是芳基或其中芳基如上的芳烷基；R4無取代或被雜環(huán)或苯基取代的雜環(huán)，或者是被雜環(huán)取代的苯基(R4不是咪唑基或吲哚基)；X是化學(xué)鍵或-OCONH或-CONH-基團。式(I)化合物具有雙重ACE-抑制和NEP-抑制活性并可用于治療心血管疾病�！� |
| 國際公布 | WO97/19102 英 1997.5.29 |
