喜樹堿衍生物在制備治療髓性白血病藥物中的應(yīng)用
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公開(公告)號
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CN1663565A
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公開(公告)日
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2005.09.07
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申請(專利)號
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CN200410089243.3
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申請日期
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2004.12.08
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專利名稱
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喜樹堿衍生物在制備治療髓性白血病藥物中的應(yīng)用
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主分類號
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A61K31/475
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分類號
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A61K31/475;A61P35/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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上海第二醫(yī)科大學(xué)附屬瑞金醫(yī)院
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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陳國強(qiáng);朱院山;宋滿根
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地址
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200025上海市瑞金二路197號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海翼勝專利事務(wù)所
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代理人
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翟羽
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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喜樹堿衍生物NSC606985在制備治療髓性白血病藥物中的應(yīng)用。
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摘要
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本發(fā)明關(guān)于喜樹堿衍生物NSC606985在制備治療急性白血病藥物中的應(yīng)用。納摩爾濃度的NSC606985能夠誘導(dǎo)白血病細(xì)胞系NB4和U937細(xì)胞凋亡。在凋亡誘導(dǎo)方面，NSC60698能迅速誘導(dǎo)線粒體跨膜電位(Δψm)崩塌及caspase-3活化。NSC60698誘導(dǎo)的蛋白激酶Cδ(PKCδ)的水解激活在這些過程中發(fā)揮了關(guān)鍵和啟動效應(yīng)。PKCδ特異抑制劑rottlerin能夠完全抑制NSC606985誘導(dǎo)的線粒體Δψm崩塌和caspase-3活化，而caspase-3特異的抑制劑Z-DEVD-fmk僅僅部分削弱PKCδ的活化及細(xì)胞的凋亡。NSC606985顯著抑制急性髓性白血病病人新鮮骨髓造血祖細(xì)胞的克隆形成能力。故NSC606985是治療白血病的潛在作用藥物。
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國際公布
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