| 公開(公告)號 | CN1217947C |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(專利)號 | CN02122861.2 |
| 申請日期 | 2002.06.10 |
| 專利名稱 | 三唑嘧啶衍生物的制造方法 |
| 主分類號 | C07D487/04 |
| 分類號 | C07D487/04;//(C07D487/04,239:00,249:00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 興農(nóng)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 陳建興;葉俊麟;莊毓華 |
| 地址 | 臺灣省臺中市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 北京三友知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 劉朝華 |
| 國省代碼 | 臺灣;71 |
| 主權項 | 一種三唑嘧啶衍生物的制造方法，其特征是：該衍生物的化學式(I)為：其中R1是選自氫原子、C1-C10的烷基、C3-C6環(huán)烷基或C4以下的烯基；R2是選自氫原子、鹵素、C1-C10的羥烷基或C1-C10烷基；R3是選自氫原子、C1-C4的羥烷基或C1-C4烷基；其制造方法至少包含以下步驟：(1)于室溫下且適當溶劑存在下，將具有化學式(V)的二烷基氰基二硫基亞胺與具有化學式(IV)的烷基胺反應，接著于加熱回流后，滴入聯(lián)胺，得到具有化學式(III)的二胺基-1，2，4-三唑的化合物，該化學式(V)、(IV)和(III)分別為：R1-NH2(IV)其中R是選自C1-C4的烷基；R1是選自氫原子、C1-C10的烷基、C3-C6環(huán)烷基或C4以下的烯基；(2)于有機溶劑存在下將具有化學式(III)的化合物與具有化學式(VII)的醛反應，制得具有化學式(VI)亞胺化合物，該化學式(VII)和(VI)為：其中R1是選自氫原子、C1-C10的烷基、C3-C6環(huán)烷基或C4以下的烯基；R8是選自C1-C10的烷基或苯基；(3)于回流溫度下，在鹼及聚合物抑制劑存在的有機溶劑中，選擇性縮合具有化學式(II)的α、β-未飽和酸衍生物及具有化學式(VI)的亞胺，形成具有化學式(VIII)的亞胺，該化學式(II)和化學式(VIII)分別為：其中R2是選自氫原子、鹵素、C1-C10的羥烷基或C1-C10烷基；R3是選自氫原子、C1-C4的羥烷基或C1-C4烷基；R5是選自鹵素原子或OR9，其中R9是選自C1-C6的烷基；R6是選自C1-C6的烷基；R1是選自氫原子、C1-C10的烷基、C3-C6環(huán)烷基或C4以下的烯基；R8是選自C1-C10的烷基或苯基；(4)于酸存在下，由室溫至回流溫度中，由具有化學式(VIII)的化合物形成具有化學式(I)的三唑嘧啶衍生物。 |
| 摘要 | 一種具有下列化學式(I)的三唑嘧啶衍生物的制造方法：∴其中，R1是選自氫原子、C1-C10的烷基、C3-C6環(huán)烷基或C4以下的烯基；R2是選自氫原子、鹵素、C1-C10的羥烷基或C1-C10烷基；R3是選自氫原子、C1-C4的羥烷基或C1-C4烷基。它包括由二烷基氰基二硫基亞胺快速制備二胺基-1，2，4-三唑，有效地將胺基保護和去保護；以及選擇性縮合α，β-未飽和酸衍生物及亞胺，具有提高生產(chǎn)效率及降低成本的功效。 |
| 國際公布 |
