| 公開(公告)號(hào) | CN1665819A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03815881.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.06.27 |
| 專利名稱 | 嗎啡喃衍生物及其14位取代季銨鹽、制備方法和它們的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D489/08 |
| 分類號(hào) | C07D489/08;C07D489/02;C07D489/04;A61K31/485;A61P25/04;A61P25/20 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.3 DE 10229842.4 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿爾卡森制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 赫歐姆特·史密德哈默;瑪瑞阿納 施柏塔;約翰內(nèi)斯·舒茨;伊麗莎白 格萊勒;琺爾闊舒爾勒;柏提納賽勒;庫爾特施圖伯格 |
| 地址 | 奧地利茵斯布拉克 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/EP2003/006866 2003.6.27 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.01.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 長沙正奇專利事務(wù)所有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 盧宏 |
| 國省代碼 | 奧地利;AT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式(I)或(Ia)的化合物結(jié)構(gòu)中的取代基如下所示：R1是：C1-C6個(gè)碳原子的烷基；C2-C6個(gè)碳原子的烯基；C2-C6個(gè)碳原子的炔基；C3-C16個(gè)碳原子的(環(huán)狀飽和基)烷基，其中烷基是C1-C6個(gè)碳原子；C4-C16個(gè)碳原子的(環(huán)狀飽和基)烯基，其中烯基是C2-C6個(gè)碳原子；C4-C16個(gè)碳原子的(環(huán)狀飽和基)炔基，其中炔基是C2-C6個(gè)碳原子；C7-C16個(gè)碳原子的芳基烷基，其中芳基是C6-C10個(gè)碳原子和烷基是C1-C6個(gè)碳原子；C8-C16個(gè)碳原子的芳基烯基，其中芳基是C6-C10個(gè)碳原子和烯基是指C2-C6個(gè)碳原子；C8-C16個(gè)碳原子的芳基炔基，其中芳基是C6-C10個(gè)碳原子和炔基是C2-C6個(gè)碳原子。R2：隨著X的確定，可以是：氫；C4-C6個(gè)碳原子的烷基；C2-C6個(gè)碳原子的烯基；C2-C6個(gè)碳原子的炔基；C3-C16個(gè)碳原子的(環(huán)狀飽和基)烷基，其中烷基是C1-C6個(gè)碳原子；C4-C16個(gè)碳原子的(環(huán)狀飽和基)烯基，其中烯基是C2-C6個(gè)碳原子；C4-C16個(gè)碳原子的(環(huán)狀飽和基)炔基，其中炔基是C2-C6個(gè)碳原子；C7-C16個(gè)碳原子的芳基烷基，其中芳基是C6-C10個(gè)碳原子和烷基是指C1-C6個(gè)碳原子；C8-C16個(gè)碳原子的芳基烯基，其中芳基是C6-C10個(gè)碳原子和烯基是C2-C6個(gè)碳原子；C8-C16個(gè)碳原子的芳基炔基，其中芳基是C6-C10個(gè)碳原子和炔基是C2-C6個(gè)碳原子；C3-C6個(gè)碳原子的烯酰基；C3-C6個(gè)碳原子的炔酰基；C9-C16個(gè)碳原子的芳基烯酰基，其中芳基是C6-C10個(gè)碳原子和烯�；荂3-C6個(gè)碳原子；C9-C16個(gè)碳原子的芳基炔�；渲蟹蓟荂6-C10個(gè)碳原子和炔�；侵窩3-C6個(gè)碳原子；R3是：氫；C1-C6個(gè)碳原子的烷基；C2-C6個(gè)碳原子的烯基；C7-C16個(gè)碳原子的芳基烷基，其中芳基是C6-C10個(gè)碳原子和烷基是C1-C6個(gè)碳原子；C8-C16個(gè)碳原子的芳基烯基，其中芳基是C6-C10個(gè)碳原子和烯基是C2-C6個(gè)碳原子；烷氧基烷基，其中烷氧基是C1-C6個(gè)碳原子和烷基是C1-C6個(gè)碳原子；CO2(C1-C6個(gè)碳原子的烷基)；CO2H；CH2OH。R4是：氫；羥基；C1-C6個(gè)碳原子的烷氧基；C2-C10個(gè)碳原子的烷基氧基烷氧基，其中烷基氧基是C1-C4個(gè)碳原子和烷氧基是C1-C6個(gè)碳原子；C2-C6個(gè)碳原子的烯基氧基；C2-C6個(gè)碳原子的炔基氧基；C3-C16個(gè)碳原子的(環(huán)狀飽和基)烷氧基，其中烷基是C1-C6個(gè)碳原子；C4-C16個(gè)碳原子的(環(huán)狀飽和基)烯氧基，其中烯基是C2-C6個(gè)碳原子；C4-C16個(gè)碳原子的(環(huán)狀飽和基)炔氧基，其中炔基是C2-C6個(gè)碳原子；C7-C16個(gè)碳原子的芳基烷基氧基；其中芳基是C6-C10個(gè)碳原子和烷基是指C1-C6個(gè)碳原子；C8-C16個(gè)碳原子的芳基烯基氧基，其中芳基是指C6-C10個(gè)碳原子的芳基和烯基是C2-C6個(gè)碳原子；C8-C16個(gè)碳原子的芳基炔基氧基；其中芳基是C6-C10個(gè)碳原子和炔基是指C2-C6個(gè)碳原子；C1-C6個(gè)碳原子的烷酰基氧基；C3-C6個(gè)碳原子的烯�；趸籆3-C6個(gè)碳原子的炔�；趸籆7-C16個(gè)碳原子的芳基烷�；趸渲蟹蓟荂6-C10個(gè)碳原子和烷�；趸荂2-C6個(gè)碳原子，C9-C16個(gè)碳原子的芳基烯�；趸�，其中芳基是C6-C10個(gè)碳原子和烯�；趸荂3-C6個(gè)碳原子；C9-C16個(gè)碳原子的芳基炔�；趸�，其中芳基是C6-C10個(gè)碳原子和炔�；趸荂3-C6個(gè)碳原子；R5是：氫；羥基；C1-C6個(gè)碳原子的烷氧基；C2-C10個(gè)碳原子的烷基氧基烷氧基，其中烷基氧基是C1-C4個(gè)碳原子和烷氧基是C1-C6個(gè)碳原子；C2-C6個(gè)碳原子的烯基氧基；C2-C6個(gè)碳原子的炔基氧基；C3-C16個(gè)碳原子的(環(huán)狀飽和基)烷氧基，其中烷基是C1-C6個(gè)碳原子；C4-C16個(gè)碳原子的(環(huán)狀飽和基)烯氧基，其中烯基是C2-C6個(gè)碳原子；C4-C16個(gè)碳原子的(環(huán)狀飽和基)炔氧基，其中炔基是C2-C6個(gè)碳原子；C7-C16個(gè)碳原子的芳基烷基氧基；其中芳基是C6-C10個(gè)碳原子和烷基是C1-C6個(gè)碳原子；C8-C16個(gè)碳原子的芳基烯基氧基，其中芳基是C6-C10個(gè)碳原子和烯基是C2-C6個(gè)碳原子；C8-C16個(gè)碳原子的芳基炔基氧基；其中芳基是C6-C10個(gè)碳原子和炔基是C2-C6個(gè)碳原子；C2-C6個(gè)碳原子的烷酰基氧基；C7-C16個(gè)碳原子的芳基烷�；趸�，其中芳基是C6-C10個(gè)碳原子和烷�；趸荂2-C6個(gè)碳原子；X是氧，硫或亞甲基。其中，在7和8位碳原子之間可以是單鍵或雙鍵。烷基、烯基和炔基可以是支鏈的或者非支鏈的。芳基可以是未取代的或者一取代，二取代或者三取代；取代基可以是羥基，鹵素，硝基，氰基，硫氰基，三氟甲基，C1-C3個(gè)碳原子的烷基；C1-C3個(gè)碳原子的烷氧基，CO2H，CONH2，CO2(C1-C3個(gè)碳原子的烷基)，CONH(C1-C3個(gè)碳原子的烷基)，CON(C1-C3個(gè)碳原子的烷基)2，CO(C1-C3個(gè)碳原子的烷基)；氨基；(C1-C3個(gè)碳原子的單烷基)胺基，(C1-C3個(gè)碳原子的二烷基)胺基，C5-C6個(gè)碳原子環(huán)烷基胺基，(C1-C3個(gè)碳原子的烷�；�)胺基，SH，SO3H，SO3(C1-C3個(gè)碳原子的烷基)，SO2(C1-C3個(gè)碳原子的烷基)，SO(C1-C3個(gè)碳原子的烷基)，C1-C3個(gè)碳原子的烷基硫基或C1-C3個(gè)碳原子的烷�；蚧Ｆ渲�，環(huán)狀飽和基的優(yōu)選是C3-C10個(gè)碳原子的環(huán)烷基，或是含一或多個(gè)雜原子的2～9個(gè)碳原子的雜環(huán)基。其中除外的化合物是：當(dāng)X是氧時(shí)，R1是甲基，R2是C4-C6個(gè)碳原子的烷基，R3是氫或甲基，R4是羥基或甲氧基，R5是羥基、甲氧基或5位是一個(gè)氧原子與碳原子鍵合。另 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一類嗎啡喃類化合物和它們?cè)?4位取代的季銨鹽有關(guān)的化合物。它們可以用作高活性的鎮(zhèn)痛藥，也可作為阿片受體拮抗劑。本發(fā)明也與這些可作藥用的鹽和容易獲得的衍生物，其制備方法以及藥學(xué)特性的應(yīng)用有關(guān)。 |
| 國際公布 | WO2004/005294 德 2004.1.15 |
