| 公開(公告)號 | CN1665818A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(專利)號 | CN03815964.3 |
| 申請日期 | 2003.06.27 |
| 專利名稱 | N-芳基二氮雜螺環(huán)化合物及其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07D487/10 |
| 分類號 | C07D487/10;C07D471/10;A61K31/40;A61K31/435;C07D453/02;C07D487/20;C07D471/20 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.5 US 60/394,337 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塔加西普特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·S·巴蒂;C·H·米勒;J·D·施米特 |
| 地址 | 美國北卡羅來納 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2003/020524 2003.6.27 |
| 進入國家日期 | 2005.01.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有下式的化合物和其可藥用鹽：式1其中QI是(CZ2)u、QII是(CZ2)v、QIII是(CZ2)w和QIv是(CZ2)x，u、v、w和x各自是0、1、2、3或4，優(yōu)選0、1、2或3，R是氫、低級烷基、�；�、烷氧羰基或芳氧羰基，Z各自選自氫、烷基、取代的烷基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、芳基、取代的芳基、烷芳基、取代的烷芳基、芳烷基或取代的芳烷基；Cy是下式所示的6元環(huán)：其中X、X′、X″、X和X″″各自表示氮、與氧鍵合的氮或與取代基鍵合的碳，其中，X、X′、X″、X和X″″中不超過三個是氮或與氧鍵合的氮，或Cy是下式所示5-元雜芳環(huán)：其中Y和Y″各自為氮、與取代基鍵合的氮、氧、硫或與取代基鍵合的碳，并且Y′和Y是氮或與取代基鍵合的碳，其中“取代基”各自選自氫、烷基、取代的烷基、鏈烯基、取代的鏈烯基、雜環(huán)基、取代的雜環(huán)基、環(huán)烷基、取代的環(huán)烷基、芳基、取代的芳基、烷芳基、取代的烷芳基、芳烷基、取代的芳烷基、鹵素、-OR′、-NR′R″、-CF3、-CN、-NO2、-C2R′、-SR′、-N3、-C(＝O)NR′R″、-NR′C(＝O)R″、-C(＝O)R′、-C(＝O)OR′、-OC(＝O)R′、-O(CR′R″)rC(＝O)R′、-O(CR′R″)rNR″C(＝O)R′、-O(CR′R″)rNR″SO2R′、-OC(＝O)NR′R″、-NR′C(＝O)OR″、-SO2R′、-SO2NR′R″和-NR′SO2R″，其中R′和R″各自是氫、C1-C8烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或芳烷基，并且r是1-6的整數(shù)，或者，R′和R″可以合并形成環(huán)狀官能團，其中，用于烷基、芳基、環(huán)烷基等的術(shù)語“取代的”是指上文描述的從鹵素至-NR′SO2R″的取代基，和其中虛線表示鍵(Y和Y′之間以及Y′和Y″之間)可以是單鍵或雙鍵，前提條件是，當Y和Y′之間的鍵是單鍵時，Y′和Y″之間的鍵必須是雙鍵，反之亦然，在Y或Y″是氧或硫的情況下，Y和Y″中只有一個為氧或硫，并且，Y、Y′、Y″和Y中至少一個必須是氧、硫、氮或與取代基鍵合的氮。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了化合物、含有化合物的藥物組合物及化合物的制備方法和用途。所述化合物是N-芳基二氮雜螺環(huán)化合物、N-雜芳基二氮雜螺環(huán)化合物的橋連類似物或這些化合物的前藥或代謝物。所述芳基可以是5-或6-元雜環(huán)(雜芳基)。所述化合物和組合物可以用于治療和/或預(yù)防許多病癥或障礙，特別是那些以煙堿性膽堿能神經(jīng)傳遞機能障礙為特征的障礙，包括涉及神經(jīng)遞質(zhì)釋放(如，多巴胺釋放)的神經(jīng)調(diào)節(jié)的障礙。另一個能夠治療和/或預(yù)防的障礙實例是以正常神經(jīng)遞質(zhì)釋放的改變?yōu)樘卣鞯腃NS障礙。所述化合物和組合物還能夠用于減輕疼痛。所述化合物能夠：(i)改變患者腦中煙堿性膽堿能受體數(shù)目，(ii)表現(xiàn)出神經(jīng)保護效應(yīng)，和(iii)當以有效量使用時，不產(chǎn)生明顯的不良副作用(例如，諸如血壓和心率的顯著升高、對胃腸道的明顯副作用以及對骨骼肌的顯著作用的副作用)。 |
| 國際公布 | WO2004/005293 英 2004.1.15 |
