| 公開(公告)號 | CN1946718A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申請(專利)號 | CN200580012696.9 |
| 申請日期 | 2005.02.24 |
| 專利名稱 | 用作丙型肝炎病毒NS3絲氨酸蛋白酶抑制劑的具有環(huán)P4′S的新型酮酰胺 |
| 主分類號 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/12(2006.01)I;C07D513/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D209/52(2006.01)I;C07K5/08(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.2.27 US 60/548,506 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 陳凱文;F·G·恩喬羅格;M·桑尼格拉希;L·G·奈爾;楊蔚潁;B·維布爾布漢;S·芬卡特拉曼;A·阿拉薩彭;S·L·博根;F·本內(nèi)特;V·M·吉里賈法拉布漢 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-02-24 PCT/US2005/005924 |
| 進入國家日期 | 2006.10.23 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李炳愛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種化合物，或所述化合物的對映異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體、互變異構(gòu)體和外消旋體，或所述化合物的藥學可接受鹽、溶劑合物或酯，所述化合物具有式I所示的通式結(jié)構(gòu)： 式I 其中： R1為H、OR8、NR9R10或CHR9R10，其中R8、R9和R10可相同或不同，各自獨立選自H、烷基-、烯基-、炔基-、芳基-、雜烷基-、雜芳基-、環(huán)烷基-、雜環(huán)基-、芳烷基-和雜芳烷基； A和M可相同或不同，各自獨立選自R、OR、NHR、NRR′、SR、SO2R和鹵素；或A和M相互連接(換句話說，A-E-L-M連接在一起)以使上述式I中所示部分： 形成三、四、六、七或八-元環(huán)烷基，四至八-元雜環(huán)基，六至十-元芳基，或五至十-元雜芳基； E為C(H)或C(R)； L為C(H)、C(R)、CH2C(R)或C(R)CH2； R、R′、R2和R3可相同或不同，各自獨立選自H、烷基-、烯基-、炔基-、環(huán)烷基-、雜烷基-、雜環(huán)基-、芳基-、雜芳基-、(環(huán)烷基)烷基-、(雜環(huán)基)烷基-、芳基-烷基-和雜芳基-烷基-；或者NRR′中的R和R′相互連接以使NRR′形成四至八-元雜環(huán)基； 且Y選自下面的部分： 其中G為NH或O，R15、R16、R17、R18、R19和R20可相同或不同，各自獨立選自H、C1-C10烷基、C1-C10雜烷基、C2-C10烯基、C2-C10雜烯基、C2-C10炔基、C2-C10雜炔基、C3-C8環(huán)烷基、C3-C8雜環(huán)基、芳基、雜芳基，或者：(i)R15和R16可相互連接形成四至八-元環(huán)烷基或雜環(huán)基，或R15和R19相互連接形成五至八-元環(huán)烷基或雜環(huán)基，或R15和R20相互連接形成五至八-元環(huán)烷基或雜環(huán)基，和(ii)同樣，獨立地，R17和R18相互連接形成三至八-元環(huán)烷基或雜環(huán)基， 其中每個所述烷基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基或雜環(huán)基可未被取代或任選被一個或多個選自下述的部分獨立取代：羥基、烷氧基、芳氧基、巰基、烷硫基、芳硫基、氨基、酰氨基、烷基氨基、芳基氨基、烷基磺�；�、芳基磺�；�、磺酰氨基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、酮、羧基、烷氧羰基、酰胺基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基氧基、烷基脲基、芳基脲基、鹵素、氰基和硝基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了具有丙型肝炎蛋白酶抑制活性的新型化合物以及制備這類化合物的方法。在另一個實施方案中，本發(fā)明公開了包含這種化合物的藥用組合物和用這些抑制劑治療丙型肝炎及相關(guān)病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-09-15 WO2005/085242 英 |
