| 公開(公告)號(hào) | CN1867567A |
| 公開(公告)日 | 2006.11.22 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480030276.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.22 |
| 專利名稱 | 作為HER-2酪氨酸激酶抑制劑的2-‘(E)-2-(苯基)乙烯基-4-(芳基烷氧基)-噁唑或-噻唑化合物及其在癌癥治療中的應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D413/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D413/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.24 EP 03024399.2;2003.10.28 EP 03024694.6;2003.11.13 EP 03025948.5 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·博森邁克;W-G·弗里貝;U·賴夫;M·呂特;E·福斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-10-22 PCT/EP2004/011943 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.04.14 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物及其藥用鹽， 式(I)， 其中 R1、R2和R3各自獨(dú)立地是氫、鹵素、硝基、氰基、-SF5、-NR5R5′、R6C(O)-、R7O-、R7S(O)x-、R7OC(O)-、R6C(O)O-、R6C(O)NR5-，和R5R5′NC(O)-；或 選自下列各項(xiàng)的基團(tuán)：脂族烴、脂環(huán)烴、芳烴、非芳族雜環(huán)基團(tuán)、芳族雜環(huán)基團(tuán)，這些基團(tuán)未被取代或被下述基團(tuán)取代：脂族烴基團(tuán)、脂環(huán)烴基團(tuán)、芳烴基團(tuán)、非芳族雜環(huán)基團(tuán)、鹵素、硝基、氰基、疊氮基、-NR5R5′、R6C(O)-、R7O-、R7S(O)x-、R7OC(O)-、R6C(O)O-、R6C(O)NR5-和R5R5′NC(O)-基團(tuán)；或 R1和R2與它們連接的碳原子一起形成5或6元雜環(huán)；和 R3是氫或鹵素； X是-O-、-S(O)x-或-NR4-； x是0、1或2； R4是氫或C1-C6烷基； R5和R5′彼此獨(dú)立地是氫或選自下列各項(xiàng)的基團(tuán)：脂族烴、脂環(huán)烴、芳烴、非芳族雜環(huán)或R6C(O)-； R6是氫或選自下列各項(xiàng)的基團(tuán)：脂族烴、脂環(huán)烴、芳烴、非芳族雜環(huán)或R7S-； R7是氫或選自下列各項(xiàng)的基團(tuán)：脂族烴、脂環(huán)烴、芳烴、非芳族雜環(huán)、鹵素或R6C(O)-； R5、R5′、R6、R7任選地被進(jìn)一步取代； Y是＝CH-或＝N-； L和M獨(dú)立地是＝CH-，或＝N-， G和G′是-CH2-、-NH-、-S-或-O-， 前提條件是G、L或M中至少一個(gè)是-NH-或＝N-； m是1-5的整數(shù)； n是0-10的整數(shù)； B是任選地被取代的芳族唑系環(huán)；和 環(huán)A可任選地被進(jìn)一步取代； 符號(hào)表示其中使用它的芳基乙烯基的(E)-或(Z)-構(gòu)型。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的是式(I)的化合物，它們的藥用鹽，其對(duì)映體形式，非對(duì)映異構(gòu)體和外消旋物，上述化合物的制備，含有它們的藥物及其制備，以及上述化合物在控制或預(yù)防諸如癌癥的疾病中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-05-06 WO2005/040158 英 |
