| 公開(公告)號(hào) | CN1706961A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410026220.8 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.07 |
| 專利名稱 | 地塞米松系列激素藥物中間體及其工藝 |
| 主分類號(hào) | C12P33/00 |
| 分類號(hào) | C12P33/00;C07J7/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 西安益爾高科技股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 任懷理;曹春宇 |
| 地址 | 710075陜西省西安市高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)高新路52號(hào)高科大廈12F |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國(guó)省代碼 | 陜西;61 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 地塞米松系列激素藥物中間體及其工藝，其特征是：起始原料雙烯醇酮，經(jīng)雙氧水氧化成氧橋，再經(jīng)異丙醇鋁、環(huán)己酮化得到沃氏氧化物；沃氏物經(jīng)黑根霉菌微生物氧化發(fā)酵、提取、分離純化得到霉菌物，再經(jīng)犁頭桿菌氧化脫氫得到霉菌脫氫物，經(jīng)氫氮?dú)饧訅哼�原，得到四烯產(chǎn)物，再經(jīng)格氏反應(yīng)，接上16位的甲基，再將9.11位烯鍵進(jìn)行環(huán)氧化，得到1.4-雙烯-9(11)-環(huán)氧-162-甲基-孕甾，再經(jīng)21位上碘，醋酸鉀轉(zhuǎn)換，氫氟酸上氟，即得到第一個(gè)產(chǎn)品醋酸地塞米松粗品。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及生物工程藥物。目的是研制地塞米松系列激素藥物中間體，降低成本，提高生產(chǎn)效率，實(shí)現(xiàn)工業(yè)化生產(chǎn)。技術(shù)解決方案是起始原料雙烯醇酮經(jīng)氧化、發(fā)酵、提取、純化、脫氫、加壓還原、置換等工序得到醋酸地塞米松粗品；再經(jīng)水解、純化得到地塞米松成品，再經(jīng)酯化、純化得到地塞米松磷酸鈉。優(yōu)點(diǎn)是通過批量實(shí)驗(yàn)證明，生產(chǎn)的本發(fā)明產(chǎn)品，不但在質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)和性能指標(biāo)各個(gè)方面完全符合目前國(guó)際上通用的技術(shù)要求，降低生產(chǎn)成本3％-5％，生產(chǎn)效率有提提高，實(shí)現(xiàn)了大規(guī)模工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國(guó)際公布 |
