| 公開(公告)號 | CN1750823A |
| 公開(公告)日 | 2006.03.22 |
| 申請(專利)號 | CN200480004305.4 |
| 申請日期 | 2004.02.13 |
| 專利名稱 | 巨噬細(xì)胞移動抑制因子的抑制劑及其鑒定方法 |
| 主分類號 | A61K31/496(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/496(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.2.14 US 60/448,427 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿文尼爾藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | J·C·西爾卡;S·K·C·庫馬爾;應(yīng)文賓 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-02-13 PCT/US2004/004433 |
| 進入國家日期 | 2005.08.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種具有下面結(jié)構(gòu)的化合物： 或其立體異構(gòu)體、前藥或藥用鹽，其中： X是氧或硫； Z是-CH2-或-C(＝O)-； n是0，1，或2，條件是當(dāng)n是0時，Z是-C(＝O)-； R1選自氫，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，�；榛�，取代的�；榛；蓟〈孽；蓟�，雜環(huán)，取代的雜環(huán)，雜環(huán)烷基，取代的雜環(huán)烷基，雜環(huán)芳基，取代的雜環(huán)芳基，二烷基，和R’R”N(CH2)x-，其中x是2-4，且其中R’和R”獨立地選自氫，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，酰基烷基，取代的�；榛�，�；蓟�，取代的�；蓟s環(huán)，取代的雜環(huán)，雜環(huán)烷基，取代的雜環(huán)烷基，雜環(huán)芳基，取代的雜環(huán)芳基，和二烷基； R2和R3獨立地選自鹵素，-R5，-OR5，-SR5，和-NR5R6； R4選自-CH2R7，-C(＝O)NR5R6，-C(＝O)OR7，-C(＝O)R7， 和R8； R5和R6獨立地選自氫，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，酰基烷基，取代的�；榛�，�；蓟�，取代的�；蓟s環(huán)，取代的雜環(huán)，雜環(huán)烷基，取代的雜環(huán)烷基，雜環(huán)芳基，取代的雜環(huán)芳基，二烷基，和R’R”N(CH2)x-，其中x是2-4，且其中R’和R”獨立地選自氫，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，�；榛〈孽；榛�，�；蓟〈孽；蓟s環(huán)，取代的雜環(huán)，雜環(huán)烷基，取代的雜環(huán)烷基，雜環(huán)芳基，取代的雜環(huán)芳基，和二烷基；或R5和R6與它們所連的氮原子一起形成雜環(huán)或取代的雜環(huán)； R7選自烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，�；榛�，取代的�；榛；蓟�，取代的�；蓟�，雜環(huán)，取代的雜環(huán)，雜環(huán)烷基，取代的雜環(huán)烷基，雜環(huán)芳基，取代的雜環(huán)芳基，二烷基，和R’R”N(CH2)x-，其中x是2-4，且其中R’和R”獨立地選自氫，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，酰基烷基，取代的酰基烷基，酰基芳基，取代的酰基芳基，雜環(huán)，取代的雜環(huán)，雜環(huán)烷基，取代的雜環(huán)烷基，雜環(huán)芳基，取代的雜環(huán)芳基，和二烷基；和 R8選自氫，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，�；榛〈孽；榛；蓟�，取代的�；蓟�，雜環(huán)，取代的雜環(huán)，雜環(huán)烷基，取代的雜環(huán)烷基，雜環(huán)芳基，取代的雜環(huán)芳基，二烷基，和R’R”N(CH2)x-，其中x是2-4，且其中R’和R”獨立地選自氫，烷基，烷基芳基，取代的烷基芳基，芳基，取代的芳基，芳基烷基，取代的芳基烷基，�；榛�，取代的酰基烷基，酰基芳基，取代的�；蓟�，雜環(huán)，取代的雜環(huán)，雜環(huán)烷基，取代的雜環(huán)烷基，雜環(huán)芳基，取代的雜環(huán)芳基，和二烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供MIF的抑制劑，其應(yīng)用于多種疾病的治療中，包括與MIF活性有關(guān)的病理狀況的治療。所述的MIF抑制劑具有右式結(jié)構(gòu)，包括其立體異構(gòu)體、前藥和藥用鹽，其中n，R1，R2，R3，R4，X，和Z如本文定義。還提供含有MIF的抑制劑和藥用載體的組合物，以及使用它們的方法。 |
| 國際公布 | 2004-09-02 WO2004/074218 英 |
