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聚乙二醇修飾的科博肽及其制備方法和用途

公開(kāi)(公告)號(hào) CN1730494A  
公開(kāi)(公告)日 2006.02.08  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200510017817.0  
申請(qǐng)日期 2005.07.22  
專(zhuān)利名稱(chēng) 聚乙二醇修飾的科博肽及其制備方法和用途  
主分類(lèi)號(hào) C07K17/02(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07K17/02(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K38/17(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 河南省中泰藥業(yè)有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 任晚瓊;朱天新;劉永杰;劉國(guó)良;魏 舒  
地址 463000河南省駐馬店市風(fēng)光路2號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 鄭州大通專(zhuān)利代理有限公司  
代理人 陳大通  
國(guó)省代碼 河南;41  
主權(quán)項(xiàng) 一種聚乙二醇修飾的科博肽,其結(jié)構(gòu)通式為:其中:m為單甲基的縮寫(xiě),n1=0~3,R代表去除一個(gè)基NH2的科博肽分子,聚乙二醇修飾的科博肽的分子量為10000~110000。  
摘要 本發(fā)明涉及一種科博肽及其制備方法和用途,特別是涉及一種聚乙二醇修飾的科博肽及其制備方法和用途。聚乙二醇修飾的科博肽的結(jié)構(gòu)通式為(Ⅰ),其制備方法為:在科博肽溶液中,加入磷酸氫二鈉溶液,調(diào)節(jié)其pH值在4.5-9.5范圍,然后加入活化的聚乙二醇或其衍生物,所加入的活化的聚乙二醇或其衍生物與科博肽的摩爾比為0.1~100∶1,反應(yīng)溫度為4~40℃,反應(yīng)時(shí)間為5~120分鐘,將反應(yīng)混合液采用凝膠過(guò)濾色譜柱進(jìn)行色譜分離,即可得到聚乙二醇修飾的科博肽。本發(fā)明的聚乙二醇修飾的科博肽能夠基本保持科博肽的生物活性,同時(shí)它比未修飾的科博肽有較低的免疫原性和更好的穩(wěn)定性,因此作為鎮(zhèn)痛藥物,它比未修飾的科博肽有更大的優(yōu)越性。  
國(guó)際公布  
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