公開(公告)號(hào)
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CN101052641A
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公開(公告)日
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2007.10.10
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580037955.3
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申請(qǐng)日期
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2005.09.06
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專利名稱
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6H-[1]苯并吡喃并[4,3-b]喹啉及其作為雌激素藥物的用途
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主分類號(hào)
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C07D491/06(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D491/06(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.9.7 US 60/607,766
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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惠氏公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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A·-T·伍
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地址
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美國新澤西州
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頒證日
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國際申請(qǐng)
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2005-09-06 PCT/US2005/031696
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進(jìn)入國家日期
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2007.05.08
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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劉 冬;李炳愛
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國省代碼
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美國;US
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主權(quán)項(xiàng)
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一種具有下述結(jié)構(gòu)的式I化合物: 其中: A和A′各自獨(dú)立為OH、H或OR; 每個(gè)R獨(dú)立選自C1-C6烷基、烯基、芐基、;、芳;、-C(=O)-OR′、磺;土柞;,其中每個(gè)R′獨(dú)立選自C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基或C3-C10環(huán)烷基,各自任選被1-3個(gè)選自C1-C6烷基或鹵素的取代基取代; R1和R2獨(dú)立選自H、鹵素、C1-C6烷基、C1-C6全鹵代烷基、CF3、C2-C7烯基和C1-C6烷氧基; R3、R4、R5和R6各自獨(dú)立選自H、鹵素、CF3、C1-C6全鹵代烷基、C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、CN、-CHO、;、苯基、芳基和雜芳基; 其中R3、R4、R5和R6的烷基或烯基部分各自可任選被最多3個(gè)獨(dú)立選自下述基團(tuán)的取代基取代:鹵素、OH、CN、三氟烷基、三氟烷氧基、NO2或苯基,其中所述苯基任選被最多3個(gè)獨(dú)立選擇的R10基團(tuán)取代; 其中R3、R4、R5和R6的炔基部分各自可任選被最多3個(gè)選自下述基團(tuán)的取代基取代:鹵素、-CN、-CHO、;⑷榛、三烷基甲硅烷基或苯基,其中所述苯基任選被最多3個(gè)獨(dú)立選擇的R10基團(tuán)取代; 其中R3、R4、R5和R6的苯基、芳基或雜芳基部分各自可任選被最多3個(gè)選自下述基團(tuán)的取代基取代:鹵素、-CN、烷基、烷氧基、全氟烷基或全氟烷氧基; 每個(gè)R10獨(dú)立選自鹵素、C1-C6烷基、C2-C7烯基、-OH、C1-C6烷氧基、-CN、-CHO、-NO2、氨基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6)烷基氨基、巰基和C1-C6烷硫基;和 n為0、1、2或3; 條件是: A和A′中至少一個(gè)不為H; 如果n為0,則R3不為鹵素;和 R3、R4和R5中至少一個(gè)為鹵素、C1-C6烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C7環(huán)烷基、C1-C6烷氧基、-CN、-CHO、;、苯基、芳基或雜芳基; 或其N-氧化物或其藥學(xué)可接受鹽或其前藥。
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摘要
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本發(fā)明提供了具有式I結(jié)構(gòu)的6H-[1]苯并吡喃并[4,3-b]喹啉化合物。本發(fā)明還提供了包含所述化合物的組合物、使用所述化合物的方法以及所述化合物的制備方法。
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國際公布
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2006-03-16 WO2006/029146 英
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