| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1823071A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) | CN200480020195.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.10 |
| 專(zhuān)利名稱(chēng) | 用作鉀通道抑制劑的噻吩并嘧啶衍生物 |
| 主分類(lèi)號(hào) | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類(lèi)號(hào) | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.11 US 60/477,518;2003.6.11 GB 0315950.6 |
| 申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 | 潤(rùn)生開(kāi)發(fā)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·福特;N·J·帕默;J·F·加塞羅爾;D·J·馬奇;B·謝伯恩;M·布什費(fèi)爾得;E·B·史蒂文斯 |
| 地址 | 英國(guó)劍橋 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-06-10 PCT/GB2004/002454 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.01.13 |
| 專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) | 北京紀(jì)凱知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 趙蓉民;路小龍 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物 其中， R1是芳基、雜芳基、環(huán)烷基或烷基； R2是H、烷基、硝基、CO2R7、CONR4R5或鹵素； R3是H、NR4R5、NC(O)R8、鹵素、三氟甲基、烷基、腈基或烷氧基； R4和R5是相同的或不同的，為H、烷基、芳基、雜芳基或環(huán)烷基；或者R4 和R5可以一起形成飽和的、不飽和的或部分飽和的4至7元環(huán)，其中所述環(huán) 還可以任選地包括一個(gè)或多個(gè)雜原子，所述雜原子選自N、O或S； X是O、S或NR6； R6是H或烷基； R7是氫、甲基或乙基； R8是甲基或乙基； L是(CH2)n，其中n是1、2或3；和 Y是芳基、雜環(huán)基團(tuán)、烷基、烯基或環(huán)烷基； 或其藥學(xué)上可接受的鹽； 其前提是，當(dāng)Y是苯基、被Cl或甲氧基單取代的苯基、呋喃基、四氫呋喃基、嘧啶基、吡咯烷基或1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯基時(shí)，R1不是苯基、被鹵素單取代的苯基和被甲基取代的苯基； 并且其中所述化合物不是： N-丁基-5-苯基噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-苯基-N-(吡啶-2-基甲基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-氯苯基)-N-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-氯苯基)-N-(吡啶-2-基甲基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-氯苯基)-N-(2-環(huán)己-1-烯-1-基乙基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-氯苯基)-N-(吡啶-3-基甲基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-氯苯基)-N-(2-呋喃甲基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-氟苯基)-N-(吡啶-3-基甲基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； N-烯丙基-5-苯基噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-甲基苯基)-N-(2-噻吩-2-基乙基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； N-(2-呋喃甲基)-5-苯基噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-氯苯基)-N-(2-噻吩-2-基乙基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-氟苯基)N-(2-噻吩-2-基乙基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； N-烯丙基-5-(4-氯苯基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-氯苯基)-N-(四氫呋喃-2-基甲基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-苯基N-(四氫呋喃-2-基甲基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 5-(4-溴苯基)N-(吡啶-3-基甲基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； N-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]-5-苯基噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺； 1-(2-{[5-(4-甲基苯基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-基]氨基}乙基)四氫咪唑-2-酮；和 N-(2-呋喃甲基)-5-(4-甲基苯基)噻吩并[2，3-d]嘧啶-4-胺。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了作為鉀通道抑制劑的噻吩并嘧啶化合物。本發(fā)明也提供了包括所述化合物的藥物組合物，和它們?cè)谥委?a class="channel_keylink" href="/tcm/2009/20090113023745_77894.shtml" target="_blank">心律失常中的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-12-23 WO2004/111057 英 |
