| 公開(公告)號 | CN1906169A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN200580001921.9 |
| 申請日期 | 2005.01.05 |
| 專利名稱 | 治療劑I |
| 主分類號 | C07D215/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/38(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.7 GB 0400196.2;2004.11.16 GB 0425209.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | E·埃弗特松;T·英哈德特;J·林德貝格;A·利努松;F·吉奧爾達內(nèi)托 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-05 PCT/SE2005/000004 |
| 進入國家日期 | 2006.07.04 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德;梁 謀 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物， 其中R1表示任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基、鹵素、氰基，基團OSO2C1-4烷基，其中烷基任選被一個或多個氟原子取代，基團NRaRb，其中Ra和Rb獨立地表示H或者C1-4烷基，或者Ra和Rb連同它們連接的氮原子一起表示任選含有O原子的飽和3～7元雜環(huán)，基團CONRcRd，其中Rc和Rd獨立地表示H或者C1-4烷基，或者Rc和Rd連同它們連接的氮原子一起表示飽和3～7元雜環(huán)； n表示0、1、2或者3； R2表示任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基或者任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基，基團NRaRb，其中Ra和Rb獨立地表示H或者C1-4烷基，或者Ra和Rb連同它們連接的氮原子一起表示任選含有O原子的飽和3～7元雜環(huán)，基團CONRcRd，其中Rc和Rd獨立地表示H或者C1-4烷基，或者Rc和Rd連同它們連接的氮原子一起表示飽和3～7元雜環(huán)； m表示0或者1； R3表示H或者C1-4烷基； L1表示基團(CH2)pC3-10環(huán)烷基(CH2)q，其中p和q獨立地選自0和1，和其中環(huán)烷基可以是單環(huán)或者雙環(huán)并且任選可以被橋接，條件是分別帶有R3和R4的兩個氮沒有連接到相同的碳原子上，并且其中一個碳可以被O替換；或者另外，基團-N(R3)-L1-或者基團L1-N(R4)一起表示含有2～9個碳原子和分別帶有R3或者R4的氮原子的飽和雙環(huán)雜環(huán)； R4表示H或者任選被一個或多個以下基團取代的C1-4烷基：氟或者任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基； L2表示亞烷基鏈(CH2)s，其中s表示1、2或者3，其中亞烷基鏈任選被一個或多個以下基團取代：氟或者C1-4烷基； 或者L2還表示與R5稠合的5～6元碳環(huán)； R5表示苯基或者萘基或者選自以下的雜環(huán)基團：噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡咯基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、咪唑基、苯并咪唑基、噻唑基、噻二唑基、嘧啶基、吡唑基、唑基、咪唑并[1，2-a]吡啶基、5H-吡咯并[2，3-b]吡嗪基、1H-吡咯并[3，2-c]吡啶基、1H-吡咯并[2，3-c]吡啶基、1H-吡咯并[2，3-b]吡啶基、1H-吲唑基、1H-吡咯并[3，2-h]喹啉基、1H-吡咯并[3，2-b]吡啶基、2，1，3-苯并噻二唑基、2，1，3-苯并二唑基、喹唑啉基或者三唑基，其中每個R5任選被一個或多個以下基團取代：氰基、鹵素、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基，或者被基團S(O)aRy取代，其中a為0、1或者2，并且Ry為任選被氰基、鹵素、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基或者任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基取代的苯基，或者被基團Oz(CH2)wRz取代，其中z和w獨立地為0或者1，并且Rz表示苯基或者選自噻吩基、吡啶基、噻唑基、吡唑基的雜環(huán)基團，其中每個Rz任選被一個或多個以下基團取代：氰基、鹵素、任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基、或者任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基； 以及其光學(xué)異構(gòu)體和外消旋物以及其藥學(xué)上可接收的鹽； 條件是：當(dāng)R1表示任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基或者任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基；和 n表示0或者1；和 R2表示任選被一個或多個氟取代的C1-4烷基或者任選被一個或多個氟取代的C1-4烷氧基；和 m表示0或者1；和 R3表示H或者C1-4烷基；和 L1表示環(huán)己基，其中分別帶有R3和R4的兩個氮經(jīng)環(huán)己基的1，3或者1，4位連接在環(huán)己基上，或者L1表示環(huán)戊基，其中分別帶有R3和R4的兩個氮經(jīng)環(huán)戊基的1，3位連接在環(huán)戊基上；和 L2表示亞烷基鏈(CH2)s，其中s表示1、2或者3，其中亞烷基鏈任選被一個或多個以下基團取代：C1-4烷基；和 R5表示芳基，其中芳基是指苯基或者萘基，各自任選被一個或多個以下基團取代：鹵素、C1-4烷基或者苯基，或者R5表示雜環(huán)基團，其中術(shù)語“雜環(huán)基團”是指噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡咯基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基或者苯并[b]噻吩基，各自任選被一個或多個以下基團取代：鹵素或者C1-4烷基； 或者L2表示與R5稠合的C5-6環(huán)烷基，其中R5為苯基或者選自噻吩基、呋喃基或者吡咯基的雜芳基時； 則R4不表示H或者C1-4烷基；并且排除1，4-脫水-2，3，5-三脫氧-3-[[(3，4-二氯苯基)甲基]氨基]-5-[(4-乙氧基-2-喹啉基)氨基]-D-赤戊糖醇。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，制備該化合物的方法，它們在治療肥胖病、精神錯亂、認(rèn)知障礙、記憶障礙、精神分裂癥、癲癇癥和相關(guān)病癥以及神經(jīng)系統(tǒng)紊亂(比如癡呆、多發(fā)性腦脊髓硬化癥、帕金森氏癥、亨廷頓氏舞蹈病和阿爾茨海默氏病)和疼痛相關(guān)病癥中的應(yīng)用，以及含有它們的藥物組合物。 |
| 國際公布 | 2005-07-21 WO2005/066132 英 |
