| 公開(公告)號(hào) | CN101058564A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200710084085.6 |
| 申請日期 | 2004.01.22 |
| 專利名稱 | 芳基烷基氨基甲酸酯衍生物的生產(chǎn)及其在治療中的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D263/44(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D263/44(2006.01)I;C07C271/10(2006.01)I;C07C269/06(2006.01)I;C07C69/00(2006.01)I;A61K31/27(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 200480002770.4 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.1.23 FR 03/00704 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·阿布阿 卜杜拉;A·阿爾馬里奧 加西亞;C·霍恩阿爾特;A·拉韋 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 陶家蓉 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)所示的化合物的制備方法，其中所述通式(I)的化合物為： 式中， n代表1至7的整數(shù)； A選自基團(tuán)X、Y和/或Z中的一或多個(gè)基團(tuán)； X代表C1-2-亞烷基，可任選地以一或多個(gè)C1-12-烷基、C3-7-環(huán)烷基或C3-7-環(huán)烷基-C1-6-亞烷基取代； Y代表C2-亞烯基，可任選地以一或多個(gè)C1-12-烷基、C3-7-環(huán)烷基或C3-7-環(huán)烷基-C1-6-亞烷基取代；或者代表C2-亞炔基； Z代表以下通式所示的C3-7-環(huán)烷基： 其中，m代表1至5的整數(shù)； p和q代表這樣定義的整數(shù)，使得p+q之和是1至5的整數(shù)； R1代表氫或鹵素原子或者羥基、氰基、硝基、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-硫代烷基、C1-4-氟代烷基、C1-4-氟代烷氧基或C1-4-氟代硫代烷基； R2代表 氫或鹵素原子或者 氰基、硝基、羥基、C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-硫代烷基、C1-4-氟代烷基、C1-4-氟代烷氧基、C1-4-氟代硫代烷基，或者 選自以下具體基團(tuán)：苯基、萘基、聯(lián)苯基、苯基乙烯基、萘基乙烯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、噠嗪基、三嗪基、二氫化茚基、茚基、喹啉基、異喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、2，3-二氮雜萘基、噌啉基、噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、惡唑基、噻唑基、異惡唑基、異噻唑基、噻二唑基、惡二唑基、三唑基、苯基咪唑基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、二苯并呋喃基、苯并咪唑基、苯并三唑基、吲哚基、異吲哚基、吲唑基、苯并惡唑基、苯并異惡唑基、苯并噻唑基、苯并異噻唑基、二氫吲哚基、吡咯并吡啶基、呋喃并吡啶基、噻吩并吡啶基、咪唑并吡啶基、惡唑并吡啶基、噻唑并吡啶基、吡唑并吡啶基、異惡唑并吡啶基、異噻唑并吡啶基、四氫喹啉基、四氫異喹啉基、苯氧基、苯硫基、苯基磺酰基、苯甲酰基、芐氧基、苯基乙氧基、苯基丙氧基、萘氧基、萘基甲氧基、萘基乙氧基、萘基丙氧基、喹啉氧基以及異喹啉氧基，可任選地以一或多個(gè)取代基取代，所述取代基選自鹵素原子或氰基、硝基、C1-4-烷基、羥基、C1-4-烷氧基、C1-4-硫代烷基、C1-3-氟代烷基、C1-3-氟代烷氧基、C1-3-氟代硫代烷基、苯氧基、芐氧基、哌啶基、吡咯烷基、嗎啉基、NR6R7、NHCOR6、COR6、CO2R6、SO2R6、-O-(C1-3-亞烷基)-O-或者4-哌嗪基，可任選地以C1-3-烷基或芐基取代； R6和R7各自獨(dú)立地代表C1-3-烷基或苯基；以及 R3代表通式CHR4CONHR5所示的基團(tuán)，其中 R4代表氫原子或C1-3-烷基，R5代表氫原子或C1-3-烷基、C3-5-環(huán)烷基或C3-7-環(huán)烷基-C1-6-亞烷基， 所述化合物以堿、酸加成鹽、水合物或溶劑合物形式存在，除了芐基氨基甲酸2-氨基-2-氧乙酯外， 其特征在于： 所述方法包括利用通式R5NH2所示的胺，其中R5如權(quán)利要求1所述通式(I)所定義，通過氨解作用轉(zhuǎn)化通式(V)所示的惡唑烷二酮衍生物的步驟，通式(V)中A、n、R1、R2和R4如所述通式(I)中所定義， |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)所示的化合物，本發(fā)明還涉及所述通式(I)化合物的堿、酸加成鹽、水合物或溶劑化物以及它們在治療中的用途。 |
| 國際公布 |
