| 公開(公告)號 | CN1890249A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號 | CN200480036200.7 |
| 申請日期 | 2004.12.02 |
| 專利名稱 | 作為IKK抑制劑的被取代的3-氨基-噻吩并[2,3-B]吡啶-2-羧酸酰胺化合物 |
| 主分類號 | C07D495/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D495/04(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.5 US 60/527,522 |
| 申請(專利權(quán))人 | 貝林格爾·英格海姆藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 陳志東;皮爾·F·西里洛;達(dá)倫·迪薩爾沃;劉為民;丹尼爾·R·馬歇爾;吳立芬;埃里克·R·R·揚 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-02 PCT/US2004/040888 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.05 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、酯、互變異構(gòu)體、單獨異構(gòu)體及異構(gòu)體混合物 其中： R1是 (a)苯基或選自呋喃基、噻吩基、吡啶基、吡咯基、咪唑基及苯并呋喃基的雜芳基，任選地被一至二個R4取代， (b)選自1-哌啶基、1-哌嗪基、1-吡咯烷基及4-嗎啉基的雜環(huán)基，任選地被一至二個選自C1-6烷基、-CO2C1-5烷基、苯基、芐基、-OH及-C(O)雜芳基的基團取代，其中所述雜芳基選自呋喃基、噻吩基、吡啶基及吡咯基， (c)R7(CH2)mO-， (d)R7OCH2-， (e)R7(CH2)mNH-， (f)R7(CH2)p(CH＝CH)m-， (g)C1-6烷基，其任選地部分或全部鹵化并任選地被一至二個R8取代， (h)C1-8烷氧基，其任選地部分或全部鹵化并任選地被一至二個R8取代， (i)C1-8烷基S(O)n-，其任選地部分或全部鹵化并任選地被一至二個R8取代， (j)-N(R5)(R6)，或 (k)-C(O)NHR′，其中R′是R7、吡啶基、或-CH3； R2是雜芳基，選自呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、異唑基、異噻唑基、二唑基、三唑基、四唑基、噻二唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、中氮茚基、吲哚基、異吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并唑基、嘌呤基、喹嗪基、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、2，3-二氮雜萘基、喹唑啉基、喹喔啉基、1，5-二氮雜萘基、蝶啶基、咔唑基、吖啶基、吩嗪基、吩噻嗪基、及吩嗪基，任選地被一至三個R4取代； R3是-OH或-H； R4選自C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基C1-6烷基、鹵素、-CN、-CO2H、-CO2C1-6烷基、-S(O)nC1-6烷基、-S(O)n-對-甲苯基、-NO2、-OH、-CF3、-N(R5)(R6)、-NHC(O)NHC1-6烷基、-C(O)N(R5)(R6)、任選地被鹵素、C1-6烷基、-CN、或C1-6烷氧基取代的苯基、以及R9； R5及R6獨立選自H、C1-6烷基、-C(O)C1-6烷基、-SO2C1-6烷基、苯基、吡啶基、芐基、哌啶基、苯基乙基及(CH3)3COC(O)-； R7是苯基，任選被一或二個選自鹵素、C1-6烷基、-CN、-CO2C1-6烷基、-C(O)NR5R6、-SO2NH2、-NO2、-OH、-NH2、-CF3及C1-6烷氧基的基團取代，或者R7是C3-6環(huán)烷基、-CH2OH、萘-2-基、萘-1-基、吡啶基或噻吩基； R8選自氧代、-OH、-NR4R5、-CO2H及C1-6烷氧基； R9是雜芳基，選自呋喃基、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、咪唑基、吡唑基、異唑基、異噻唑基、二唑基、三唑基、四唑基、噻二唑基、吡啶基、噠嗪基、嘧啶基、吡嗪基、中氮茚基、吲哚基、異吲哚基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并噻唑基、苯并唑基、嘌呤基、喹嗪基、喹啉基、異喹啉基、噌啉基、2，3-二氮雜萘基、喹唑啉基、喹喔啉基、1，5-二氮雜萘基、蝶啶基、咔唑基、吖啶基、吩嗪基、吩噻嗪基、及吩嗪基和甲基咪唑基、carbanomethylsulfanyl、甲氧基哌啶基、甲氧基吡啶基、溴代吡啶基和甲氧基嘧啶基； m是0或1； n是0、1或2； p是0、1、2或3； Z是鍵或-O-CH2-。 |
| 摘要 | 公開了式(I)化合物：其中各變量R1、R2、R3及Z在文中進(jìn)行了描述，這些化合物可用作IκB激酶(IKK)復(fù)合物的激酶活性抑制劑。所以這些化合物可用于治療IKK介導(dǎo)的疾病，包括自身免疫疾病、炎性疾病及癌癥。也公開含這些化合物的藥物組合物及制備這些化合物的方法。 |
| 國際公布 | 2005-06-23 WO2005/056562 英 |
