| 公開(公告)號 | CN1299682C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN02809893.5 |
| 申請日期 | 2002.03.21 |
| 專利名稱 | 吡唑啉衍生物在用于預防和/或治療細胞增殖疾病的藥物制備中的用途 |
| 主分類號 | A61K31/415(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/415(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;C07D231/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.4.6 ES P200100818 |
| 申請(專利權)人 | 埃斯蒂文博士實驗室股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·R·庫貝雷斯-阿爾蒂森特;J·M·貝羅卡爾-羅梅羅;M·M·孔蒂約赫-洛貝特;J.弗里戈拉-康斯坦薩 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-03-21 PCT/ES2002/000137 |
| 進入國家日期 | 2003.11.14 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 張 敏 |
| 國省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權項 | 通式(I)吡唑啉或它們的生理學上可接受的鹽之一在藥物制備中的用途 其中 R1代表氫原子、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羧酸、具有1至4個碳原子的低級烷基羧酸酯、酰胺或氰基， R2代表氫原子或甲基， R3、R4、R7和R8相同或不同，代表氫原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基， R5代表氫原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺�；被酋；蛞阴０被酋；�， R6代表氫原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或甲磺�；�， 其條件是至少R5是甲磺酰基、氨基磺�；蛞阴０被酋；蛘逺6是甲磺�；�，和 其條件是當R1代表甲基時， R2代表氫原子或甲基， R3和R8相同或不同，代表氫原子、氯原子、氟原子、甲基或三氟甲基， R4代表氫原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基， R5代表氟原子、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺�；�、氨基磺酰基或乙酰氨基磺�；� R6代表氫原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基或甲磺酰基， 其條件是至少R5是甲磺酰基、氨基磺�；蛞阴０被酋；蛘逺6是甲磺�；�，和 R7代表氫原子、氯原子、氟原子、甲基、三氟甲基或甲氧基， 該藥物用于預防或治療哺乳動物腫瘤形成前或腫瘤形成過程、腫瘤性血管生成、惡病質和涉及腫瘤壞死因子的過程以及能夠從抑制負責合成環(huán)加氧酶-2的基因表達中獲益的過程。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)吡唑啉衍生物，其中R1代表氫、甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、羧酸、具有少于1至4個碳原子的烷基羧酸酯、酰胺或氰基，R2代表氫或甲基，R3、R4、R7和R8獨立地代表氫、氯、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基，R5和R6獨立地代表氫、氯、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺酰基或乙酰氨基磺�；錀l件是取代基R5或R6之一是甲磺�；�、氨基磺酰基或乙酰氨基磺�；�，其條件是如果R1是甲基，那么R2是氫或甲基，R3和R8獨立地是氫、氯、氟、甲基或三氟甲基，R4是氫、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基，R5是氟、三氟甲基、三氟甲氧基、甲磺酰基、氨基磺�；蛞阴０被酋；�，R6是氫、氯、氟、甲基、三氟甲基、甲氧基、三氟甲氧基、甲磺�；�、氨基磺酰基或乙酰氨基磺�；�，其條件是取代基R5或R6之一是甲磺�；�、氨基磺酰基或乙酰氨基磺�；�，R7代表氫、氯、氟、甲基、三氟甲基或甲氧基。所述衍生物可用于預防或治療細胞增殖性疾病。 |
| 國際公布 | 2002-10-17 WO2002/080909 西 |
