| 公開(公告)號 | CN101045727A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(專利)號 | CN200710107748.1 |
| 申請日期 | 2003.07.04 |
| 專利名稱 | 酪氨酸激酶抑制劑 |
| 主分類號 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 03818728.0 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.5 GB 0215676.8;2002.12.20 GB 0229893.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·布賴滕施泰因;P·菲雷;S·雅各布;P·W·曼利 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物 其中 R1代表氫、低級烷基、低級烷氧基-低級烷基、酰氧基-低級烷基、羧基-低級烷基、低級烷氧基羰基-低級烷基或苯基-低級烷基； R2代表氫、任選被一個或多個相同或不同的基團R3取代的低級烷基、環(huán)烷基、苯并環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或者包含零、一、二或三個環(huán)氮原子和零或一個環(huán)氧原子和零或一個環(huán)硫原子的單-或二-環(huán)雜芳基，這些基團在每種情況下是未取代的或者單-或多-取代的； R3代表羥基、低級烷氧基、酰氧基、羧基、低級烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-單-或N，N-二-取代的氨基甲�；�、氨基、單-或二-取代的氨基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或者包含零、一、二或三個環(huán)氮原子和零或一個環(huán)氧原子和零或一個環(huán)硫原子的單-或二-環(huán)雜芳基，這些基團在每種情況下是未取代的或者單-或多-取代的；或者其中 R1和R2一起代表具有四、五或六個碳原子的亞烷基，其任選地被低級烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、苯基、羥基、低級烷氧基、氨基、單-或二-取代的氨基、氧代、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基單-或二-取代；在亞烷基中具有四或五個碳原子的苯亞烷基；具有一個氧和三或四個碳原子的氧雜亞烷基；或者具有一個氮和三或四個碳原子的氮雜亞烷基，其中氮是未取代的或者被低級烷基、苯基-低級烷基、低級烷氧基羰基-低級烷基、羧基-低級烷基、氨基甲�；�-低級烷基、N-單-或N，N-二-取代的氨基甲�；�-低級烷基、環(huán)烷基、低級烷氧基羰基、羧基、苯基、取代的苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基取代； R4代表氫、低級烷基或鹵素； 和該化合物的N-氧化物或可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中各取代基R1、R2和R4具有如本發(fā)明說明書所給出和解釋的含義，本發(fā)明還涉及制備這些化合物的方法、含有它們的藥物組合物、它們?nèi)芜x地與一種或多種其他藥學活性化合物組合用于治療對于抑制蛋白激酶活性有響應(yīng)的疾病、尤其是腫瘤疾病、特別是白血病的用途以及治療所述疾病的方法。 |
| 國際公布 |
