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離子通道調(diào)節(jié)劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 惠氏公司/R·澤爾;V·P·加盧洛;C·T·貝克;P·維爾;W·J·弗拉茲
公開(公告)號 CN1934095A  
公開(公告)日 2007.03.21  
申請(專利)號 CN200580007195.1  
申請日期 2005.03.07  
專利名稱 離子通道調(diào)節(jié)劑  
主分類號 C07D249/12(2006.01)I  
分類號 C07D249/12(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.8 US 60/551,606;2004.6.10 US 60/579,193  
申請(專利權(quán))人 惠氏公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 R·澤爾;V·P·加盧洛;C·T·貝克;P·維爾;W·J·弗拉茲  
地址 美國新澤西州  
頒證日  
國際申請 2005-03-07 PCT/US2005/007920  
進(jìn)入國家日期 2006.09.05  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 張軼東;梁 謀  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 一種治療主體的疾病或疾病癥狀的方法,其包括向主體給予有效量的式I化合物或其藥用鹽: 其中, Ar1是環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基,每個任選地被一個或多個取代基取代; X是NR3、C(R3)2、S、一根鍵或O、或與Y一起形成-CH=CH-; Y是C=O、一根鍵或低級烷基,或與X一起形成-CH=CH-; R1是Ar2、烯基或任選地被Ar2取代的低級烷基; 每個Ar2獨立地是環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基,每個任選地被一個或多個取代基取代; q是0、1或2; 每個R2獨立地是(CH2)mCO2R3、(CH2)mCOAr3、(CH2)mCONR3R4、(CH2)mAr3、(CH2)3Ar3、(CH2)nNR3R4、(CH2)nOR4;(CH2)mCN;烷基、炔基、(CR3R3)mCONR3R4、Ar4、(CR3R3)mN(R3)C(O)Ar3或(CH2)mC(NOH)NH2; 每個R3獨立地是H或低級烷基; 每個R4獨立地是H、低級烷基、烷氧基、(CH2)nNR5R6或(CH2)pAr3; m是1或2; n是2或3; p是0或1; 每個Ar3是環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基或雜芳基,每個任選地被一個或多個取代基取代; Ar1、Ar2和Ar3的每個取代基獨立地是鹵素、CN、NO2、OR6、SR6、S(O)2OR5、NR5R6、環(huán)烷基、C1-C2全氟代烷基、C1-C2全氟代烷氧基、1,2-亞甲基二氧基、C(O)OR5、C(O)NR5R6、OC(O)NR5R6、NR5C(O)NR5R6、C(NR6)NR5R6、NR5C(NR6)N R5R6、S(O)2NR5R6、R7、C(O)R7、NR5C(O)R7、S(O)R7或S(O)2R7; 每個R5獨立地是氫或任選地被一個或多個獨立地選自以下的取代基取代的低級烷基:鹵素、OH、C1-C4烷氧基、NH2、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基或C3-C6環(huán)烷基; 每個R6獨立地是氫、(CH2)pAr4或任選地被一個或多個獨立地選自以下的取代基取代的低級烷基:鹵素、OH、C1-C4烷氧基、NH2、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基或C3-C6環(huán)烷基; 每個R7獨立地是(CH2)pAr4或任選地被一個或多個獨立地選自以下的取代基取代的低級烷基:鹵素、OH、C1-C4烷氧基、NH2、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基或C3-C6環(huán)烷基;并且 每個Ar4獨立地是C3-C6環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基,每個任選地被一個到三個獨立地選自以下的取代基取代:鹵素、OH、C1-C4烷氧基、NH2、C1-C4烷基氨基、C1-C4二烷基氨基或1,2-亞甲基二氧基。  
摘要 本發(fā)明涉及化合物、含有該化合物的組合物和應(yīng)用該化合物和化合物的組合物的方法。這里所述的化合物、組合物和方法可以用于治療性地調(diào)節(jié)離子通道的功能和治療疾病和疾病癥狀,特別是那些由特定鈣通道亞型靶子介導(dǎo)的疾病和疾病癥狀。  
國際公布 2005-09-22 WO2005/087750 英  
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