中西藥分類 |
西藥
|
作用分類 |
抗腫瘤藥物\其他抗腫瘤藥及抗腫瘤輔助用藥
|
英文名 |
Cisplatin
|
漢語(yǔ)拼音 |
|
別名 |
順氯氨鉑,氯氨鉑,DDP
|
藥物組成 |
|
性狀 |
黃色結(jié)晶性粉末,無(wú)臭,微溶于水,在水溶液中可逐漸轉(zhuǎn)化為反式并水解。在乙醇中不溶。熔點(diǎn):268-272℃。
|
功效 |
|
主治 |
本藥抗瘤譜廣。臨床應(yīng)用治療睪丸腫瘤、卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌療效良好,頭頸部癌、肺癌、食管癌、腎癌、黑色素瘤、惡性淋巴瘤、軟組織腫瘤均有一定療效,也常用于癌性胸腹水的治療。
|
用途 |
|
方解 |
|
藥理作用 |
本品是金屬鉑的絡(luò)合物抗腫瘤藥物,分子中的鉑原子對(duì)其抗腫瘤作用具有重要意義,而且只有順式才有作用,反式則無(wú)效?沽鲎V較廣。本品的作用與雙功能烷化劑類似。其作用機(jī)制一般認(rèn)為順鉑可與DNA雙鏈上的核堿成交叉聯(lián)結(jié),主要與鳥(niǎo)嘌呤結(jié)合,也與胞嘧啶及腺嘌呤結(jié)合。引起DNA鏈間或鏈內(nèi)交聯(lián),或形成DNA與蛋白質(zhì)交聯(lián),進(jìn)而抑制DNA和RNA的合成,并抑制細(xì)胞有絲分裂,作用較強(qiáng)而持久。屬于細(xì)胞周期非特異性藥物。
|
體內(nèi)過(guò)程 |
本品僅能由靜脈、動(dòng)脈或腔內(nèi)給藥,給藥后迅速分布于全身各組織,腎、肝、卵巢、子宮、皮膚、骨等含量較多。脾、胰、腸、心、肌肉。腦中較少,瘤組織無(wú)選擇性分布,蛋白結(jié)合率約90%,主要從尿中排出,排泄較慢,4天內(nèi)尿中排出僅25%-44%。血漿半衰期為58-73小時(shí)。腹腔給藥時(shí)腹腔器官的藥物濃度較靜脈給藥時(shí)高2.5-8倍,對(duì)治療卵巢癌有利。
|
劑型 |
注射劑
|
規(guī)格 |
注射劑:10mg,20mg。
|
用法用量 |
1.靜脈滴注
普通劑量:20mg/(m2·d),加入生理鹽水200ml稀釋靜滴,每天1次連用5天,總量約100mg,間隔3、4周可重復(fù)用藥。
高劑量:80-120mg/(m2·次),靜滴,同時(shí)需進(jìn)行水化和利尿,每間隔3、4周可重復(fù)用藥。高劑量用藥應(yīng)在有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師指導(dǎo)下進(jìn)行。
2.胸腹腔注射 每次30-60mg,間隔7-10天1次。
|
不良反應(yīng) |
1.胃腸反應(yīng) 食欲減退、惡心、嘔吐癥狀明顯,可有腹瀉等,嘔吐常于注射后1-2小時(shí)發(fā)生,持續(xù)約4-6小時(shí)或更久,停藥后2-3天消失。
2.骨髓抑制 可出現(xiàn)白細(xì)胞減少,大劑量一天超過(guò)100mg/m2時(shí),可有血小板減少,但較輕。
3.腎毒性 可出現(xiàn)腎功能損害、血尿、血清肌酐升高及清除率降低,常發(fā)生用藥后7-14天,與總劑量有關(guān)。
4.聽(tīng)神經(jīng)毒性 可出現(xiàn)耳鳴、耳聾、頭暈,嚴(yán)重可有高頻聽(tīng)力喪失,與用藥總劑量有關(guān)。
5.其他 少數(shù)病人可出現(xiàn)心電圖ST-T改變,肝功能損害等。
|
注意事項(xiàng) |
1.本品惡心、嘔吐反應(yīng)明顯,可應(yīng)用恩丹西酮、甲氧氯普胺(胃復(fù)安)、地塞米松等止吐劑,嚴(yán)重嘔吐應(yīng)停藥。
2.大劑量用藥為減輕反應(yīng),應(yīng)多飲水,并輸液,保持水化。并應(yīng)用甘露醇、呋塞米等利尿,保證足夠尿量(100ml/小時(shí))。
3.監(jiān)測(cè)血常規(guī)、尿常規(guī)及肝腎功能。尿每一高倍視野出現(xiàn)紅細(xì)胞5個(gè),白細(xì)胞10個(gè)或管型5個(gè)以上,血清肌酐高于2mg/dl,或尿素氮高于20mg/dl均應(yīng)停藥。
4.既往有腎臟病史、腎功能不佳或中耳炎史者慎用或不用。
|
貯藏 |
密閉,避光保存。
|
備注 |
|