| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 抗感染藥物\抗微生物藥\頭孢菌素類 |
| 英文名 | Cefoperazone and Sulbactam* |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 常用其鈉鹽。本品為頭孢哌酮鈉與舒巴坦鈉1：1組成的白色或類白色粉末，易溶于水。 |
| 功效 | |
| 主治 | 本品適用于由敏感菌所引起的下列感染：呼吸道感染；泌尿道感染；腹膜炎、膽囊炎、膽管炎及其他腹腔內(nèi)感染；敗血癥；腦膜炎；皮膚軟組織感染、骨及骨關(guān)節(jié)感染；盆腔炎、子宮內(nèi)膜炎、淋病及其他生殖泌尿道感染。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為復(fù)合制劑。舒巴坦為β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，除了對(duì)淋球菌、腦膜炎球菌有較強(qiáng)的抗菌活性外，對(duì)其他細(xì)菌的作用甚微或耐藥。舒巴坦對(duì)金黃色葡萄球菌及多數(shù)陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶其中包括染色體介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶具有強(qiáng)大的不可逆的抑制作用。但對(duì)腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌、普羅菲登菌屬等產(chǎn)生的染色體介導(dǎo)的β-內(nèi)酰胺酶無效。舒巴坦細(xì)胞膜的穿透能力弱，因此對(duì)金黃色葡萄球菌產(chǎn)生的胞外酶極易顯示強(qiáng)大的抑酶活性。頭孢哌酮為一個(gè)三代頭孢菌素，對(duì)陰性桿菌包括銅綠假單胞菌具有良好的抗菌活性，同時(shí)對(duì)陽(yáng)性菌也有較好的抗菌活性，但頭孢哌酮對(duì)β-內(nèi)酰胺酶的穩(wěn)定性顯然不如其他三代頭孢菌素。頭孢哌酮與舒巴坦聯(lián)合應(yīng)用不但對(duì)耐藥陰性桿菌顯示出明顯協(xié)同抗菌作用，而且敏感菌也更易被殺滅。本品對(duì)流感桿菌、產(chǎn)氣桿菌、摩根桿菌、類桿菌、大腸桿菌、弗勞地枸櫞酸桿菌、葡萄球菌、奇異變形桿菌、陰溝腸桿菌、不動(dòng)桿菌、肺炎桿菌等呈現(xiàn)協(xié)同抗菌作用，抗菌強(qiáng)度是單獨(dú)頭孢哌酮的4倍。其他陰性菌如腦膜炎球菌、淋球菌、百日咳桿菌等也有較好的抗菌作用。金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、化膿性鏈球菌及部分糞鏈球菌，對(duì)本品也比較敏感。本品對(duì)脆弱擬桿菌等厭氧菌也有較好的抗菌作用。 藥物進(jìn)入菌體后，舒巴坦與菌體內(nèi)的β-內(nèi)酰胺酶（或胞外酶)產(chǎn)生不可逆的結(jié)合，保護(hù)頭孢哌酮不受β-內(nèi)酰胺酶水解，使頭孢哌酮與細(xì)菌體內(nèi)的青霉素結(jié)合蛋白產(chǎn)生競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合，阻斷繁殖期細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，使細(xì)菌溶菌死亡，呈現(xiàn)本藥的殺菌作用。 |
| 體內(nèi)過程 | 靜脈緩慢注射本品2g（1g頭孢哌酮，1g舒巴坦)5分鐘后，頭孢哌酮與舒巴坦的血清藥物濃度分別為236.8mg/L和130.2mg/L，兩者的血清藥物濃度與使用劑量成正比，且與單獨(dú)使用兩藥的血清藥物濃度一致。兩藥的表現(xiàn)分布容積分別為18-20L與10.2-11.3L。兩個(gè)成分的血清生物t1/2頭孢哌酮為1.7小時(shí)，舒巴坦為1小時(shí)，84%的舒巴坦及25%的頭孢哌酮經(jīng)腎臟排出體外，其他的頭孢哌酮由膽汁排泄出體外。多次給藥二組份藥代動(dòng)力學(xué)無明顯變化，每8-12小時(shí)給藥1次也未見蓄積現(xiàn)象。肝腎功能損害的病人使用本品二組份的生物半衰期延長(zhǎng)及清除率降低而分布容積相應(yīng)加大。本品二組份間無任何藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用。 |
| 劑型 | 注射劑 |
| 規(guī)格 | 注射劑：1g，每瓶含頭孢哌酮鈉500mg，舒巴坦鈉500mg。2g，每瓶含頭孢哌酮鈉1g，舒巴坦納1g。 |
| 用法用量 | 成人：根據(jù)感染的嚴(yán)重程度1次1-2g（頭孢哌酮0.5-1g)每日2-4次。成人每日舒巴坦最大用量不超過4g。小兒：每日每公斤體重舒巴坦/頭孢哌酮聯(lián)合制劑40-80mg，分2-4次用藥，最大劑量為每日每公斤160mg，分2-4次用藥。兒科舒巴坦的最高劑量不得超過每日每公斤80mg。 腎功能損害者參考劑量： 腎功能肌酐清除率（ml/min)16-30，最大劑量（g)/間隔時(shí)間（h)2/12； 腎功能肌酐清除率（ml/min)<15，最大劑量（g)/間隔時(shí)間（h)1/12。 |
| 不良反應(yīng) | 一般而言，患者對(duì)本品有較好的耐受性，不良反應(yīng)較輕，在用藥過程中可自行消失。主要的不良反應(yīng)有：胃腸反應(yīng)，稀便、腹瀉、惡心、嘔吐；皮膚過敏反應(yīng)，皮疹，瘙癢，嗜酸性粒細(xì)胞增多及藥物熱等。用藥過程中可出現(xiàn)可逆性的中性粒細(xì)胞減少。Coomb's試驗(yàn)陽(yáng)性及血小板降低、凝血酶原時(shí)間延長(zhǎng)。有的病人在用藥中可出現(xiàn)一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶或膽紅素升高。肌內(nèi)注射本品，可有一過性疼痛。靜脈用藥可發(fā)生輸注部位靜脈炎。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．對(duì)本品任何組份過敏者禁用本品。 2．嚴(yán)重的膽道梗阻、嚴(yán)重肝臟疾病或同時(shí)存在腎功能障礙時(shí)應(yīng)調(diào)整用藥劑量及用藥間隔時(shí)間。 3．使用本品期間不要飲酒或服用含酒精類的藥物。 |
| 貯藏 | 密閉，在涼暗干燥處保存。 |
| 備注 | *號(hào)為英文名國(guó)際非專利藥名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,簡(jiǎn)稱INN)或無國(guó)際專利藥名 |
