中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
抗感染藥物\抗微生物藥\碳青霉烯類
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英文名 |
Meropenam
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漢語(yǔ)拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為白色-淡黃色粉末狀結(jié)晶,有效成分為美洛培南三水物,本品0.25g(效價(jià))以生理鹽水100ml溶解時(shí)pH為6.7-8.7。
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功效 |
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主治 |
可用于各系統(tǒng)重癥細(xì)菌性感染。除高度耐藥的甲氧西林耐藥葡萄球菌感染,和已證實(shí)對(duì)本品耐藥的個(gè)別耐藥菌株感染外,革蘭陽(yáng)性球菌、革蘭陰性桿菌和厭氧脆弱擬桿菌引起的各種重癥感染均可用本品治療獲得有效控制。由于本品對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性較其它同類品種低,可用于腦膜炎和其它神經(jīng)系統(tǒng)感染。主要用于嚴(yán)重院內(nèi)感染和頭孢菌素耐藥菌引起的重癥呼吸道感染、腹腔內(nèi)感染、婦科感染、腎盂腎炎和復(fù)雜性尿路感染。敗血癥、心內(nèi)膜炎、骨關(guān)節(jié)感染、皮膚軟組織和燒傷、創(chuàng)傷引起的耐藥菌重癥感染。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
本品為碳青霉烯類β-內(nèi)酰胺類抗生素?咕V極廣,并有很強(qiáng)的抗菌活性,對(duì)革蘭陽(yáng)性球菌、革蘭陰性桿菌和厭氧脆弱擬桿菌均有強(qiáng)大殺菌作用。對(duì)各種菌產(chǎn)生的各類β-內(nèi)酰胺酶包括超廣譜酶和染色體介導(dǎo)的Ⅰ類酶,均高度穩(wěn)定,本身同時(shí)為一個(gè)有效的β-內(nèi)酰胺酶的抑制劑。美洛培南不僅對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定,對(duì)人體腎細(xì)胞產(chǎn)生的脫氫肽酶也很穩(wěn)定,故可單獨(dú)使用不需聯(lián)合脫氫肽酶抑制劑。
對(duì)本品敏感的致病菌有革蘭陽(yáng)性球菌中的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、其它葡萄球菌(甲氧西林耐藥葡萄球菌MRSA,MRSE除外)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、腸球菌;革蘭陰性桿菌中的嗜血流感桿菌、大腸桿菌、克雷白菌屬、腸桿菌屬、枸櫞酸桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、葡萄糖不發(fā)酵的假單胞菌屬、不動(dòng)桿菌屬;厭氧菌中各種厭氧球菌與擬桿菌屬包括脆弱擬桿菌等。
本品作用機(jī)制為與細(xì)菌內(nèi)膜上青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)有強(qiáng)大親和力,阻礙細(xì)菌細(xì)胞壁合成,導(dǎo)致細(xì)菌溶菌死亡。
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體內(nèi)過(guò)程 |
健康成人靜脈滴注美洛培南0.g與1g,滴注30分鐘,血中藥物峰濃度分別為26.9與53.1μg/ml;半衰期分別為1.03與1.02小時(shí);曲線下面積分別為33.9與58.0μg·h/ml;總清除率分別為14.88與17.46l/h;腎清除率分別為9.44與10.50l/h。連續(xù)給藥時(shí)的藥代動(dòng)力學(xué)與單次給藥幾乎相同,無(wú)蓄積性。本品主要經(jīng)腎排泄,8小時(shí)內(nèi)尿中排出靜脈滴注藥物(滴注30分鐘)的60%-65%。本品在體內(nèi)廣泛分布,可分布至痰液、肺組織、膽汁、膽囊和腹腔滲出液內(nèi)。腎功能障礙時(shí),半衰期延長(zhǎng),總清除率與腎清除率均下降,需根據(jù)肌酐清除率按說(shuō)明書規(guī)定,調(diào)整給藥劑量。
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劑型 |
注射劑
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規(guī)格 |
注射劑:0.25g,0.5g。
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用法用量 |
本品僅供靜脈滴注使用。
成人劑量每天0.5-g分2-3次靜脈滴注,滴注時(shí)間30分鐘以上。通常每0.25-0.5g(效價(jià))用100ml以上生理鹽水稀釋,不得使用注射用水。療程7-14天。
嚴(yán)重腎功能障礙(例如肌酐清除率<30ml/分鐘)的患者,采取減少給藥劑量或延長(zhǎng)給藥間隔時(shí)間等措施,隨時(shí)注意觀察患者情況,慎重給藥。
小兒用藥:尚未確立本藥對(duì)早產(chǎn)兒、新生兒、乳兒及嬰幼兒的安全性,故尚未確定小兒劑量。
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不良反應(yīng) |
本品不良反應(yīng)發(fā)生率較低,常見(jiàn)為消化道反應(yīng)與皮疹。調(diào)查2683例,47例出現(xiàn)不良反應(yīng),不良反應(yīng)發(fā)生率1.8%,主要反應(yīng)為皮疹(0.7%),腹瀉軟便(0.5%),惡心(0.1%),嘔吐(0.1%),另外399例(14.9%)出現(xiàn)實(shí)驗(yàn)室檢查異常,主要為血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酶升高及嗜酸性粒細(xì)胞增多。中樞神經(jīng)系統(tǒng)與腎不良反應(yīng)發(fā)生率較低,均<0.1%。
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注意事項(xiàng) |
1.本品與丙戊酸鈉有相互作用,不可同時(shí)使用丙戊酸鈉。
2.對(duì)碳青霉烯類、青霉素類、頭孢菌素類抗生素有過(guò)敏史者禁用。
3.有癲癇發(fā)作或中樞神經(jīng)系功能障礙的患者慎用。
4.β-內(nèi)酰胺類抗生素均有可能發(fā)生過(guò)敏休克,應(yīng)保持警惕,并有搶救過(guò)敏休克的準(zhǔn)備。
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貯藏 |
密閉,在涼暗干燥處保存。
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備注 |
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