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頭孢曲松

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\頭孢菌素類
英文名 Ceftriaxone
漢語拼音
別名 頭孢三嗪
藥物組成
性狀 本品二鈉鹽為白色或類白色結晶性粉末,無臭。易溶于水,微溶于甲醇。298.3mg頭孢曲松雙鈉鹽相當于250mg游離酸。
功效
主治 可用于敏感致病菌引起的各種感染包括單純性與復雜性尿路感染、淋病、下呼吸道感染(包括青霉素G耐藥肺炎球菌引起的呼吸道感染)、菌血癥敗血癥、腦膜炎、膽道、胃腸、盆腔、骨關節(jié)、皮膚軟組織等感染。本品對金黃色葡萄球菌感染不及一代與二代頭孢菌素,對銅綠假單胞菌作用較弱,不宜單獨應用,甲氧西林耐藥金黃色葡萄球菌耐藥。
用途
方解
藥理作用 本品為β-內酰胺類廣譜抗生素,為半衰期較長三代頭孢菌素。具有第三代頭孢菌類抗菌譜廣的特性;對β-內酰胺酶穩(wěn)定;對革蘭陰性桿菌包括腸桿菌屬桿菌有強大抗菌活性;對革蘭陽性金黃色葡萄球菌作用不及一代與二代頭孢菌素,但對肺炎鏈球菌與化膿性鏈球菌均有很強的抗菌作用,近代報道對青霉素耐藥肺炎鏈球菌對頭孢曲松高度敏感;對陰性球菌淋球菌、腦膜炎球菌均有強大的抗菌活性,本品是WHO列為抗耐藥淋球菌的基本藥物;對銅綠假單胞菌與厭氧脆弱擬桿菌僅有低度抗菌作用;腸球菌對本品耐藥,腸桿菌屬中已有耐本品菌株,支原體、衣原體、軍團菌、難辨梭狀芽胞桿菌均耐藥。 頭孢曲松體外抗菌譜:作用強度 抗菌譜:+++ 腸桿菌屬桿菌、淋球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、嗜血流感桿菌、腦膜炎球菌;++ 敏感葡萄球菌、厭氧菌(除外脆弱擬桿菌);+ 銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌;0 腸球菌、MRSA、腸桿菌屬中耐本品菌株、難辨梭狀芽胞桿菌、軍團菌、支原體、衣原體。 頭孢曲松為殺菌劑。其抗菌作用機制為影響細菌細胞壁的合成。與其他青霉素類和頭孢菌素類相同,本品能抑制轉肽酶在細胞壁合成的最后一步交叉連接中的轉肽作用,使交叉連接不能形成,影響細胞壁合成,導致細菌溶菌死亡。
體內過程 本品t1/2為7-8小時,是頭孢菌素類中半衰期最長的品種,故可每日一次給藥。健康志愿者靜脈注射0.5g與1.5g,平均高峰血漿藥物濃度分別為151與286mg/L。靜脈滴注0.5,1.0,與2.0g,滴注30分鐘后,血藥峰濃度分別為82,151,與257mg/L。肌內注射0.5g或1.0g,血藥峰濃度約于2小時達到,分別為43和80mg/L,約為靜脈滴注等劑量血藥峰濃度的半數。外科細菌感染病人,首劑2.0g,血藥峰濃度為180-259mg/L,24小時后血藥濃度在12與20mg/L之間。新生兒細菌性腦膜炎,靜脈注射50mg/kg,注射后1-2小時,平均血漿濃度為124mg/L。 頭孢曲松能較好的透入許多組織與體液內包括腦脊液內,不論腦膜有無炎癥,均能達到抑制大多數陰性細菌的抗菌濃度約為2mg/L。 本品膽汁中濃度很高,靜脈滴注2g,每日2次,膽汁中平均濃度為4700mg/L,每日1次2g,連續(xù)6天,給藥第3天,膽汁與血漿中濃度比值為9.4:1,給藥第5天比值為6:1。 本品以原形經腎與肝消除,給藥量56%自尿中排除,44%可從糞便中收集到經微生物滅活的代謝物。 頭孢曲松的分布容積為0.15L/kg,血漿蛋白結合率為95%。
劑型 注射劑
規(guī)格 注射劑(鈉鹽):0.25g(相當于250mg游離酸),0.5g,1g,2g。
用法用量 1.成人肌內或靜脈給藥,1次1-2g,每日1-2次。輕癥或單純性尿路感染亦可0.5g,每日1-2次。每日最高劑量為4g。 2.12歲以下小兒靜脈給藥,每日50-100mg/kg,日劑量1次或分2次靜脈滴注給藥。腦膜炎患兒每次50mg/kg,每12小時1次。每日最高劑量不超過4g。其他感染一般每日不超過2g。 腎功能不全患者肌酐清除率大于每分鐘5ml,每日應用本品劑量少于2g時,不需作劑量調整。血液透析清除頭孢曲松的量不多,透析后不需要增補劑量。
不良反應 本品總的耐受較好,不良反應發(fā)生率約為7%-8%,大多較輕。本品和其他頭孢菌素類相似與青霉素有交叉過敏反應?赡馨l(fā)生皮疹反應,但不常見。療程較長時,可能發(fā)生偽膜性腸炎或二重感染,偶有血液學反應如中性粒細胞下降、血小板下降、Coomb's試驗陽性,嗜伊紅細胞高等,氨基轉移酶升高、頭痛、頭暈、腹痛、軟便、惡心、嘔吐等偶有報道。肌注部位疼痛與靜脈滴注發(fā)生靜脈炎均屬偶見。
注意事項 嬰幼兒不能肌內注射。有黃疸或有黃疸傾向新生兒應慎用或避免使用。對青霉素類過敏患者慎用,嚴重肝功能不全者慎用。
貯藏 遮光,密閉,在涼暗干燥處保存。
備注
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