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一級分類:抗生素 二級分類:頭孢菌素類 三級分類:第一代 | |
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苯甘孢霉素、苯甘頭孢菌素、苯苷頭孢霉素、福林、斯寶力克、頭孢4號、頭孢Ⅳ號、頭孢菌素Ⅳ號、頭孢力新、頭孢立新、頭孢四號、西保力、先鋒Ⅳ號、先鋒霉素4號、頭孢立新 | |
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1.片劑:0.125g,0.25g;2.膠囊:0.125g,0.25g。 | |
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頭孢氨芐為半合成的第一代口服頭孢菌素。其作用機制是通過與細菌一個或多個青霉素結(jié)合蛋白(PBPs)相結(jié)合(本藥主要與PBP-3結(jié)合),抑制細菌分裂細胞的細胞壁合成,從而起抗菌作用。本藥抗菌譜與頭孢噻吩相仿,但其抗菌活性較后者差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外,革蘭陽性球菌對本藥敏感。本藥對奈瑟菌屬有較好抗菌作用,對流感桿菌的敏感性較差,對部分大腸桿菌、奇異變形桿菌、肺炎克雷白菌、沙門菌屬有一定抗菌作用,其他腸桿菌屬細菌、不動桿菌屬和銅綠假單胞菌以及脆弱擬桿菌對本藥耐藥。 | |
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頭孢氨芐口服吸收良好?崭箍诜500mg,1h后血藥濃度達峰值,約為18μg/ml。藥物分布容積為0.26L/kg,吸收后可廣泛分布于痰液、膿液、關(guān)節(jié)腔滲出液、羊水、臍帶血、肺、肝、脾、腎臟中,其中以膽汁中濃度較高,約為血藥濃度的1~4倍。本藥難以透過血-腦脊液屏障,但可少量分泌入乳汁,哺乳婦女口服0.5g后,乳汁中濃度約為5μg/ml。本藥蛋白結(jié)合率為10%~15%。正常健康人的半衰期為0.6~1.0h,腎功能減退時半衰期可延長至5~30h;新生兒半衰期為6.3h。醫(yī)學(xué)全/在線m.gydjdsj.org.cn本藥在體內(nèi)不代謝,主要以原形經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌排出,另有約5%的口服量可由膽汁排出。24h尿中排出量約為給藥量的80%,口服500mg后尿中藥物峰濃度可達2200μg/ml。血液透析和腹膜透析可有效清除本藥。 | |
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主要適用于敏感菌所致的急性扁桃體炎、咽峽炎、中耳炎、鼻竇炎、支氣管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染和皮膚軟組織感染。 | |
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1.對本藥或其他頭孢菌素類藥過敏者。2.有青霉素過敏性休克史者。 | |
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1.交叉過敏:對一種頭孢菌素過敏者對其他頭孢菌素也可能過敏;對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素類藥過敏。2.慎用:(1)哺乳期婦女(有報道本藥可暫時性改變嬰兒的腸道細菌平衡而導(dǎo)致腹瀉);(2)孕婦;(3)6歲以下小兒;(4)嚴(yán)重肝、腎功能障礙者;(5)有胃腸道疾病病史者,特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者。3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)可出現(xiàn)直接抗人球蛋白(Coombs)試驗陽性;(2)以硫酸銅法測定尿糖可出現(xiàn)假陽性。 | |
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本藥臨床應(yīng)用不良反應(yīng)的總發(fā)生率為8%,一般均呈暫時性和可逆性。1.過敏反應(yīng):皮疹、蕁麻疹、紅斑、藥物熱等過敏反應(yīng)癥狀較多見,偶見過敏性休克。2.胃腸道反應(yīng):惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適等胃腸道癥狀較為多見,偶見假膜性腸炎。醫(yī).學(xué)全在線m.gydjdsj.org.cn3.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):少數(shù)患者可出現(xiàn)頭暈、復(fù)視、耳鳴、抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。4.肝毒性:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)一過性肝功能異常(血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和堿性磷酸酶短暫性升高)。5.腎毒性:少數(shù)患者用藥后可出現(xiàn)暫時性尿素氮、肌酸、肌酐升高,偶見蛋白尿、少尿。6.血液系統(tǒng):偶見用藥后血紅蛋白下降、血小板減少、中性粒細胞減少、嗜酸粒細胞增多等。7.其他:長期用藥時可致菌群失調(diào),發(fā)生二重感染;也可出現(xiàn)維生素K、維生素B缺乏。 | |
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口服給藥:成人每次250~500mg,每6小時1次,每天最高劑量為4g;兒童每天25~50mg/kg,分4次給藥(每6小時1次)。 | |
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1.與丙磺舒同用可使頭孢氨芐的腎排泄延遲,升高本藥血藥濃度。但也有報道認為丙磺舒可增加本藥在膽汁中的排泄。2.與考來烯胺(消膽胺)同用可使頭孢氨芐的平均血藥峰濃度降低。3.與氨基糖苷類藥同用可增加腎毒性。4.與傷寒活疫苗同用可能會降低傷寒活疫苗的免疫效應(yīng),可能的機制是本藥對傷寒沙門桿菌具有抗菌活性。 | |
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本品在尿液和膿液中的濃度高,尤其適用于泌尿生殖系統(tǒng)感染,對菌血癥、細菌性心內(nèi)膜炎、腦膜炎有效,對急性腭扁桃體炎、咽喉炎、肺炎、支氣管炎、大葉肺炎和鏈球菌所致軟組織感染有效率較高。醫(yī)學(xué)/全在線m.gydjdsj.org.cn | |