| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\雄激素及同化激素 |
| 英文名 | Methyltestosterone |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | 甲基睪丸素 Android |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭、無味、略有吸濕性，不溶于水，易溶于乙醇、丙酮、氯仿，微溶于植物油和乙醚。熔點(diǎn)：163-168℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．女性 婦產(chǎn)科主要利用其對(duì)抗雌激素效應(yīng)，用于治療與雌激素增高有關(guān)的疾病，如子宮肌瘤及月經(jīng)過多。其它亦可用于絕經(jīng)后1-5年有骨轉(zhuǎn)移的晚期乳腺癌，也可用于絕經(jīng)期前雌、孕激素受體（ER、PR)（＋)的乳癌患者。但應(yīng)用時(shí)需和腫瘤科醫(yī)生仔細(xì)商榷。甲睪酮也可用于產(chǎn)后乳房脹痛或充血。 2．男性 男性性腺機(jī)能減退癥，無睪癥及隱睪癥。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 甲睪酮為合成的雄激素，睪酮的17-α甲基衍生物，作用與天然睪丸素相同，但口服有效。能促進(jìn)男性性器官的生長(zhǎng)與發(fā)育，維持第二性征。此類藥物能夠引起氮、鈉、鉀、磷的潴留，使腎分泌鈣減少。能夠促進(jìn)蛋白質(zhì)和骨質(zhì)的合成，使蛋白質(zhì)的分解降低。兒童期服用，能夠加速身材的增長(zhǎng)，但骨成熟相對(duì)提前。甲睪酮能夠促進(jìn)紅細(xì)胞刺激因子生成而使紅細(xì)胞和血紅蛋白增加，并刺激骨髓造血功能。雄激素可對(duì)抗雌激素作用，抑制子宮內(nèi)膜生長(zhǎng)，故可用于治療與雌激素增高有關(guān)的疾病。并且，外源性雄激素可反饋抑制LH而使內(nèi)源性雄激素分泌減少。大劑量應(yīng)用甲睪酮，反饋抑制FSH使精子合成受限。并抑制卵巢及垂體功能。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服睪酮在胃腸道吸收代謝，44%由于肝首過效應(yīng)而消除。替代療法中每天需口服400mg才能達(dá)到臨床的血藥濃度。甲睪酮在肝臟代謝較慢因而半衰期較長(zhǎng)，約1-2小時(shí)血濃度可達(dá)峰值，t1/2為2.7小時(shí)。睪酮在血漿中98%與特異性激素結(jié)合球蛋白（SHBG)結(jié)合，約2%為游離狀態(tài)。通常，性激素結(jié)合球蛋白決定睪酮的結(jié)合形式與游離形式之比，游離睪酮濃度決定其半衰期。 約有90%的睪酮以和葡萄糖醛酸及硫酸的結(jié)合形式或其代謝物從尿中排出，約6%從糞便排出，大部分為非結(jié)合形式。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：5mg，10mg。 |
| 用法用量 | 口服通常1次10mg，1日2次。舌下含用1次5mg，1日2次。 1．月經(jīng)過多或子宮肌瘤 每日舌下含服5-10mg，1日2次，每月劑量不可超過300mg。 2．男性雄激素缺乏癥 開始每日30-100mg，維持量為每日20-60mg。 3．老年性骨質(zhì)疏松癥 每日10mg，舌下含服。 4．小兒再生障礙性貧血 每日1-2mg/kg，1-2次分服。 |
| 不良反應(yīng) | 1．女性患者如用量過高可產(chǎn)生男性化現(xiàn)象，如胡須生長(zhǎng)、毛發(fā)增多、痤瘡等。故應(yīng)限制每月雄激素總量不超過300mg。 2．藥物需經(jīng)肝代謝，長(zhǎng)期大劑量使用，可能引起肝功損傷和黃疸。應(yīng)定期檢查肝功，如有異常則需停藥。 3．患有乳癌患者的雄激素療法。由于刺激骨質(zhì)溶解，可引起血鈣過高，一旦發(fā)生需停藥。 4．老年男性患者應(yīng)用，可能有前列腺肥大及前列腺癌的高度危險(xiǎn)。 5．如患者原有心、腎、肝的疾病，可導(dǎo)致水腫，伴有或不伴有充血性心力衰竭。停藥后應(yīng)加用利尿劑。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．女性用藥需監(jiān)測(cè)其可能出現(xiàn)的男性化征象，一旦發(fā)生需停藥。 2．有過敏反應(yīng)史者須停藥。 3．甲睪酮能夠降低抗凝治療中抗凝劑的用量，因此在用激素治療開始以及過程中需進(jìn)行監(jiān)測(cè)。 4．糖尿病患者應(yīng)用甲睪酮，能夠降低血糖以及胰島素的需要量。 5．禁用于孕婦及有肝腎功能損害、前列腺肥大、前列腺癌的病人。 |
| 貯藏 | 避光，密閉保存。 |
| 備注 |
