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阿夫唑嗪

  
中西藥分類 西藥
作用分類 沁尿系統(tǒng)用藥物\良性前列腺增生用藥
英文名 Alfuzosin
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 阿夫唑嗪為一種新型喹唑啉衍生物,常用其鹽酸鹽為結晶,熔點235℃(分解)。
功效
主治 輕、中度前列腺肥大癥,尤其梗阻癥狀明顯的病人。
用途
方解
藥理作用 本品為選擇性突觸后α1-腎上腺素受體拮抗劑,對存在于前列腺,前列腺包膜,近端尿道和膀胱底部平滑肌的α1-腎上腺素受體,有特異性親和力。其對生殖泌尿道的選擇性高于哌唑嗪特拉唑嗪。它可降低尿道張力,減少尿液流動的阻力,從而使與前列腺肥大有關的尿道張力、阻力和壓力增高、膀胱出口梗阻等癥狀得以緩解。
體內過程 阿夫唑嗪口服吸收良好,服后0.5-3小時血藥濃度達峰值,生物利用度為64%。在治療劑量范圍內,其藥代動力學呈線性。吸收的藥物約87%與血漿蛋白結合。本品主要經肝臟代謝消除,無活性代謝物75%-91%經膽汁由糞便排出,15%-30%經尿排出。另約11%以原形經尿排出。消除半衰期為4-8小時。其藥動學特性不受進餐的影響。 在75歲以上的老年人,本品吸收更快,血藥峰濃度更高,AUC也高于年輕者,而分布容積可減少,消除半衰期不變。在腎功能不全者,阿夫唑嗪的藥動學特性無明顯變化。在肝功能不全者,血藥峰濃度、消除半衰期及AUC值均增加,其游離分數(shù)也增加。
劑型 片劑
規(guī)格 片劑:2.5mg。
用法用量 推薦劑量為每次1片(2.5mg),每日3次。大于65歲的老年病人最初服用量為早、晚各1片;最多可增至4片(2.5mg),對腎功能不全的病人,初始劑量為1片(2.5mg),每日2次隨后按臨床反應調整劑量。對輕中度肝功能不全病人,初始劑量為每日1片(2.5mg),隨后按臨床反應增至每日2次,每次1片。
不良反應 常見不良反應為胃腸功能紊亂(惡心、胃痛、腹瀉)、頭痛眩暈、頭昏眼花、昏厥等。少見不良反應為口干、心動過速、胸痛、虛弱無力、困倦、皮膚瘙癢、潮紅等。高血壓病人服用本品可出現(xiàn)心悸、直立性低血壓、水腫等。
注意事項 1.下列患者禁用:對本品過敏者,有直立性低血壓病史者。 2.服用大劑量或有高血壓的病人,用藥后數(shù)小時內可能出現(xiàn)直立性低血壓,應注意先兆癥狀(眩暈、疲勞、出汗)。對此情況,病人應平臥直到上述癥狀消失為止。這些副作用一般是短暫的,減量后一般不影響繼續(xù)治療。應向病人說明這些可能發(fā)生的副作用。 3.本品亦有抗高血壓作用,對正在服用其它抗高血壓藥的病人應慎用。 4.對有冠脈疾患的病人,不應單獨使用本品,應繼續(xù)冠脈功能不全的特殊治療,如心絞痛發(fā)作或加重,應停用本品。 5.對大于65歲的病人,最大推薦劑量為10mg/日。 6.避免與其它α1受體拮抗劑(如哌唑嗪、特拉唑嗪),鈣拮抗劑(如硝苯地平、地爾硫(艸卓)維拉帕米、尼卡地平、尼群地平)合用,以免產生嚴重低血壓。 7.對服用本品的病人施行全麻可引起血壓不穩(wěn)定,需嚴格監(jiān)護。 8.在健康志愿者中,沒有發(fā)現(xiàn)阿夫唑嗪與華法林地高辛、氫氯噻嗪,阿替洛爾有藥效學或藥動學的相互作用。 9.對于過量服用的病人,應平臥并在醫(yī)院進行常規(guī)抗低血壓治療(輸液,升壓藥)。最適宜的解救藥可能是直接作用于血管平滑肌的血管收縮劑。由于本品血漿蛋白結合率高,故其透析率很低。
貯藏 密閉,在常溫下保存。
備注
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