| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 沁尿系統(tǒng)用藥物\良性前列腺增生用藥 |
| 英文名 | Terazosin |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品鹽酸鹽為白色至淺黃色透明晶狀粉末，無臭，易溶于水和等滲鹽水。 |
| 功效 | |
| 主治 | 特拉唑嗪主要用于治療輕度或中度的良性前列腺增生引起的病狀如尿頻、尿急、夜尿增多，尿量少，急迫性尿失禁等刺激癥狀和排尿躊躇、尿線斷續(xù)細(xì)而無力、終未滴尿、排尿時間延長、排尿不盡感等。本品可用于尚未達(dá)到前列腺手術(shù)適應(yīng)征者，或不能接受手術(shù)治療或等待手術(shù)期間。 可單獨(dú)應(yīng)用或與其他抗高血壓藥物合用治療輕度或中度的高血壓。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 本品為選擇性α1腎上腺素受體阻滯藥物，是喹唑啉的衍生物。 良性前列腺增生時其基質(zhì)部分增生最為明顯，無論基質(zhì)和包膜以及前列腺、尿道、膀胱頸都有平滑肌，具有豐富的α1腎上腺素受體，平滑肌張力在前列腺增生時明顯增加，引起排尿困難。特拉唑嗪阻滯α1腎上腺素受體，可以降低膀胱出口部位的平滑肌張力，解除前列腺增生時由于平滑肌張力引起的排尿困難，使尿流動力學(xué)得到改善。 特拉唑嗪可以降低外周血管的阻力，使血壓下降，降壓作用也是通過阻滯α1腎上腺素受體�？诜�15分鐘內(nèi)血壓逐漸下降，無論臥位、立位、收縮壓和舒張壓均有下降，但舒張壓下降更明顯。通常并不伴隨反射性心動過速。服藥后1-2小時內(nèi)站立時心率可增加6-10次/分，藥效可持續(xù)24小時。 在臨床觀察中，特拉唑嗪治療的病人血脂有改善，和安慰劑相比，總膽固醇、LDL、VLDL降低，差異有顯著性。三酰甘油（TG)亦有降低。 長期服藥6個月以上，未發(fā)現(xiàn)特拉唑嗪對血糖、尿酸、肌酐、尿素氮、肝功能和電解質(zhì)發(fā)生影響，但血細(xì)胞比容、血色素、白細(xì)胞、總蛋白及白蛋白有下降，可能因血流稀釋所致。 |
| 體內(nèi)過程 | 特拉唑嗪服后基本全部吸收，不受食物影響，生物利用度約90%，首次經(jīng)過肝臟的代謝很少，幾乎全部以原形進(jìn)入血循環(huán)。服藥1小時，血漿濃度達(dá)到峰值，然后逐漸下降，t1/2為12小時。藥物與血漿蛋白結(jié)合率約90%-94%。藥物原形從尿中排出約占口服劑量10%，大便排出占20%，其余以代謝產(chǎn)物排出，整個藥物從尿排出占40%，糞排出約6%。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑1mg，2mg，5mg。 |
| 用法用量 | 1．開始劑量 病人開始服1mg/d，以夜間服用為宜，可減少副作用。 2．維持劑量 良性前列腺增生可以口服1mg/d，3-4次無反應(yīng)后改為2mg/d，作為維持量，在歐美推薦劑量可達(dá)5mg/d至10mg/d，不宜在國人中推廣。2mg/d無明顯作用，根據(jù)尿流率和前列腺梗阻程度決定是否需手術(shù)治療。如果用藥期停服幾天。則仍應(yīng)從開始劑量1mg/d開始。 高血壓 劑量逐漸增加到降至理想的血壓為止，1mg/d至5mg/d，個別病人最高可達(dá)20mg/d。服藥后2-3小時測血壓一次，觀察血壓下降的幅度，避免過度下降引起頭昏、頭暈、心悸等。高血壓患者開始劑量可在睡前服，其它劑量可選清晨服藥。 |
| 不良反應(yīng) | 特拉唑嗪為腎上腺α1受體阻滯劑，和其他α1腎上腺素受體阻滯劑一樣可以引起明顯的體位性低血壓，特別是首次服藥和最初幾次服藥時可能發(fā)生暈厥，在服藥后突然停藥也可發(fā)生暈厥。這種暈厥主要是由于體位性低血壓引起，也有些暈厥是因發(fā)生心率超過120-160次/分的陣發(fā)性室上性心動過速所致。 特拉唑嗪還可能發(fā)生全身無力、疲倦、視力模糊、頭暈、鼻塞、惡心、肢端浮腫、心悸和嗜睡等，這些不良反應(yīng)發(fā)生率比較低，也比較輕，如有較重的不良反應(yīng)則應(yīng)停止治療。 特拉唑嗪同其它抗高血壓藥物合用時，尤其是鈣離子拮抗劑類藥物，可能明顯降血壓，必須特殊警惕其體位性低血壓的副作用。 |
| 注意事項 | 1．直立性低血壓 最嚴(yán)重的是暈厥，一般表現(xiàn)為頭昏、頭暈和心悸等。特別容易發(fā)生在開始服藥時，在首次服藥和增加劑量后的12小時內(nèi)發(fā)生，避免駕駛車輛和參加有危險性工作，在開始增加劑量時，病人應(yīng)避免去那些一旦發(fā)生暈厥會導(dǎo)致傷害的環(huán)境，并告訴病人一旦發(fā)生頭昏、頭暈、心悸等低血壓癥狀必須立即坐下或躺下，尤其是在坐位和臥位起立時應(yīng)緩慢進(jìn)行，不宜過猛。應(yīng)將出現(xiàn)低血壓的病狀告訴醫(yī)生以調(diào)整劑量，嚴(yán)重反應(yīng)者停止用藥。為了減少和避免發(fā)生暈厥和嚴(yán)重的體位性低血壓，特拉唑嗪最初劑量為1m/d，睡前服用較好。增加劑量可在3-4日無不適后再開始，一般中國人劑量2mg/d即可達(dá)到治療效果。 2．藥物配伍 特拉唑嗪治療良性前列腺增生，尚未和其他治療良性前列腺增生的藥物認(rèn)證藥物配伍。 在高血壓病人與利尿劑和多種β腎上腺受體阻滯劑無不良的相互作用。 特拉唑嗪和以下藥物聯(lián)合用藥每種50例以上未發(fā)現(xiàn)有不良的相互作用：①鎮(zhèn)痛/消炎藥（對乙酰氨基酚、阿司匹林、可待因、布洛芬、吲哚美辛等)。②抗生素（紅霉素、甲氧芐啶等)。③抗膽堿/交感類似藥（去氧腎上腺素、去氧麻黃堿、假麻黃堿)。④抗痛風(fēng)藥物（別嘌呤醇)。⑤抗組織胺藥（氯苯那敏)。⑥心血管藥（阿替洛爾、氫氯噻嗪、甲氯噻嗪、普蒂洛爾)。⑦皮質(zhì)類固醇。⑧胃腸藥（抗酸藥)。⑨降糖藥。⑩鎮(zhèn)靜藥（地西泮)。 3．致癌、致突變、對生育影響 體外體內(nèi)檢查均未發(fā)現(xiàn)潛在致突變作用。對妊娠的安全性還缺乏足夠的良好的研究，在妊娠期間一般不推薦應(yīng)用該藥治療高血壓。哺乳婦女由于該藥在母乳中分泌情況尚不清楚，不宜使用。小兒病人的藥效和安全性亦未確定，不宜應(yīng)用。 |
| 貯藏 | 室溫，陰涼干燥保存。 |
| 備注 |
