| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\雌激素及孕激素 |
| 英文名 | Estradiol Valerate |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 白色結晶性粉末，無臭。不溶于水、易溶于乙醇、丙酮、氯仿。熔點：145-150℃。 |
| 功效 | |
| 主治 | 1．糾正雌激素缺乏與雌激素缺乏引起的癥狀，對自然或人工絕經(jīng)的婦女治療血管運動功能不穩(wěn)定癥狀、泌尿生殖道萎縮癥狀、神經(jīng)精神癥狀等。 2．絕經(jīng)后婦女保持骨量，預防或延緩骨質(zhì)疏松癥的發(fā)生；保護心血管系統(tǒng)，減少動脈硬化性心血管病發(fā)生的危險。 3．育齡期閉經(jīng)患者人工誘導月經(jīng)來潮，防止生殖道萎縮。 4．原發(fā)閉經(jīng)性幼稚患者促進乳房、第二性征、生殖道的發(fā)育。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 雌二醇（E2)為婦女卵巢合成分泌的天然雌激素，它可擴散進入靶器官細胞內(nèi)，與雌激素受體結合，激活核內(nèi)靶基因轉錄，生成特異的蛋白質(zhì)而發(fā)揮效應。 雌二醇是體內(nèi)最強的雌激素。它不但能促進女性生殖器官及乳房的發(fā)育，參與卵巢軸功能的調(diào)節(jié)；還能促進肝內(nèi)多種蛋白質(zhì)的合成，改善血脂成分；促進兒童長骨生長及骨骺閉合；抑制骨吸收，保持骨量。此外，對心血管系統(tǒng)有保護作用，對神經(jīng)系統(tǒng)有營養(yǎng)作用。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服后生物利用度為3%-5%，吸收迅速，在體內(nèi)水解為雌二醇，血雌二醇濃度于服藥后3小時內(nèi)達峰，6-8小時后出現(xiàn)第二高峰，提示有腸肝循環(huán)。 血內(nèi)雌二醇在腸道及肝內(nèi)迅速代謝為雌酮（E1)及其硫酸鹽。E1和E2之間在體內(nèi)可互相轉換，然后進一步代謝為雌三醇、兒茶酚雌激素等。主要以葡萄糖醛酸鹽或硫酸鹽的形式，自腎臟排泄，少部分自糞便排出。在肝內(nèi)代謝的雌激素有部分經(jīng)膽汁排入腸內(nèi)可再吸收，即腸肝循環(huán)。 雌激素的吸收、利用、代謝有一定的個體間差異。因此用藥需因人而異。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.5mg，1mg，2mg。 |
| 用法用量 | 用量因人而異。一般劑量為每日1-2mg，飯后隨水吞服，連續(xù)25-28天。有完整子宮的患者需在服藥第15-19天加服孕激素10-14天。停藥2周內(nèi)應有月經(jīng)樣出血數(shù)天�？稍诔鲅�5天起按同法重復服用。這種方案稱為“周期序貫方案”。適用于絕經(jīng)前婦女及絕經(jīng)后要求月經(jīng)來潮的患者。 對絕經(jīng)后1年以上，不愿有月經(jīng)的患者可用“連續(xù)聯(lián)合方案”。即每天同時服雌、孕激素，連續(xù)而不間斷，初劑量可為每天1mg，需視治療反應而作必要的調(diào)整。 |
| 不良反應 | 1．刺激子宮內(nèi)膜增生，增加子宮內(nèi)膜癌的發(fā)病危險，每月加用10-12天足量孕激素，即可避免。 2．用藥5-10年以上，乳腺癌發(fā)病危險略有增加。 3．可能出現(xiàn)乳房脹痛、頭痛、惡心、易激惹、浮腫、不規(guī)則陰道出血等癥狀，應去醫(yī)院就診，適當調(diào)整用量。 |
| 注意事項 | 1．用藥前應詳細詢問病史，查體，行必要的檢查，如宮頸刮片、乳腺檢查等。 2．用藥期間應定期了解癥狀變化，骨密度，血脂等，有無不良反應，監(jiān)測乳腺、子宮內(nèi)膜、肝膽、血壓、體重。 3．有子宮肌瘤、子宮內(nèi)膜異位癥、高血壓、糖尿病、癲癇、哮喘、乳腺良性疾病、血脂異常、乳癌病�；颊摺⑺ㄈ∈�、垂體泌乳素瘤、肝膽疾病史者應嚴密監(jiān)測。 4．肝酶誘導藥物如巴比妥類、利福平、苯丁唑啉、卡馬西平、乙內(nèi)酰脲類、甲丙氨酯等可影響雌激素的作用。 5．促進性征發(fā)育應在骨年齡>13歲后開始，以免引起骨骺早閉。勿讓兒童接觸。 6．禁忌證：妊娠、嚴重肝腎損害、雌激素依賴性腫瘤、不明原因陰道出血、近6月內(nèi)有血栓栓塞性疾病、血卟啉癥、紅斑狼瘡、鐮形紅細胞貧血癥。 |
| 貯藏 | 室溫避光保存。 |
| 備注 |
