中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
激素及影響內(nèi)分泌的藥物\雌激素及孕激素
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英文名 |
Medroxyprogesterone
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漢語拼音 |
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別名 |
甲孕酮,安宮黃體酮
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藥物組成 |
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性狀 |
本品常用其醋酸鹽,白色或類白色無味粉末,無臭,在空氣中穩(wěn)定,極易溶于氯仿,溶于丙酮,略溶于乙醇、甲醇、微溶于乙醚,不溶于水。熔點為202-208℃。
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功效 |
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主治 |
1.用于激素失衡引起的功能性子宮出血、閉經(jīng)。
2.子宮內(nèi)膜異位癥。
3.絕經(jīng)期激素替代治療中加用安宮黃體酮,以對抗雌激素對子宮內(nèi)膜的增殖作用。
4.150mg長效針劑用于避孕,每3個月一針。
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用途 |
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方解 |
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藥理作用 |
為孕激素類藥物,口服、注射均有效,無雌激素活性。其孕激素活性于皮下注射時為黃體酮的20-30倍,口服時為炔孕酮的10-15倍。肌注后局部儲存在組織中緩慢釋放產(chǎn)生長效作用,可維持2-4周以上。劑量較大時作用可達(dá)3個月之久。口服或注射后在體內(nèi)適量內(nèi)源性雌激素基礎(chǔ)上,可將增生期子宮內(nèi)膜轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄趦?nèi)膜,為受精卵植入作準(zhǔn)備。本藥可以對抗雌激素作用,但不對抗雌激素對脂蛋白的良性作用,亦無明顯雄激素效應(yīng),最接近天然的孕酮。絕經(jīng)或激素替代療法中選擇的孕激素,目前均用安宮黃體酮作為對抗雌激素對內(nèi)膜的增殖作用。藥物還能增加宮頸粘液粘稠度,高劑量可抑制垂體促性腺激素而抑制排卵,有長效抗生育作用。
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體內(nèi)過程 |
口服后迅速吸收,在肝內(nèi)降解。1-2天內(nèi)以硫酸鹽和葡萄糖醛酸鹽形式主要從尿排泄。
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劑型 |
片劑,注射劑
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規(guī)格 |
片劑:2mg;4mg;10mg。注射劑:150mg。
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用法用量 |
片劑可用于以下情況:
1.因激素失衡所致的功能性子宮出血 可在周期第16天起,用安宮黃體酮每日5-10mg共7-10天。如從周期的第16天起每日10mg共10天,可使內(nèi)膜有最佳的分泌期轉(zhuǎn)變。重復(fù)發(fā)生的功能性子宮出血患者可計劃性周期用藥(人工周期)。
2.繼發(fā)閉經(jīng) 可用安宮黃體酮片5-10mg/d,共5-10天。使已有內(nèi)源或外源性雌激素作用下的內(nèi)膜,有最佳的分泌期轉(zhuǎn)變的劑量為每天10mg×10天。孕激素撤退出血通常發(fā)生在停藥3-7天內(nèi)。繼發(fā)閉經(jīng)患者可在任何時候開始治療。
3.絕經(jīng)期激素替代治療 為對抗雌激素對內(nèi)膜的增殖作用,加用安宮黃體酮每日4.0-8.0mg,每周期12-14天,可達(dá)到保護內(nèi)膜目的。
4.子宮內(nèi)膜異位癥 可從每日6-8mg開始,逐漸增加至每出總量20-30mg,連用6-8周。
5.用于晚期不能手術(shù)的、復(fù)發(fā)性或轉(zhuǎn)移性子宮內(nèi)膜癌與腎癌的輔助治療及姑息治療。開始劑量每周400-m00mg,如有改善,病情穩(wěn)定,可改為每日400mg。亦可用注射劑。
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不良反應(yīng) |
1.醫(yī)生應(yīng)警惕最早出現(xiàn)的栓塞性疾病表現(xiàn)(血栓性靜脈炎、腦血管病、肺栓塞、視網(wǎng)膜栓塞),一旦懷疑或發(fā)生,立即停用。
2.突發(fā)視力障礙、復(fù)視、偏頭痛,應(yīng)立即停藥檢查。如有視乳頭水腫或視網(wǎng)膜血管病變,應(yīng)立即停藥。
3.可發(fā)生突破出血、點滴出血、經(jīng)量改變、閉經(jīng)、水腫、體重變化(增加或減少)、宮頸糜爛改變、膽汁淤積性黃疸、過敏反應(yīng)、皮疹、精神抑郁、失眠、惡心。
4.乳房脹痛或泌乳。
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注意事項 |
1.禁用于:血栓性靜脈炎、血栓栓塞疾病,腦卒中,肝腎功能不全,已知或懷疑乳房或生殖器惡性腫瘤,過期流產(chǎn),妊娠。
2.治療前全面體檢(特別是乳腺與盆腔檢查)。
3.孕激素可引起一定程度液體潴留,癲癇、偏頭痛、哮喘、心腎功能不全等情況應(yīng)嚴(yán)密觀察。
4.可發(fā)生突破出血,應(yīng)詳細(xì)檢查除外器質(zhì)性疾病。
5.有精神抑郁者慎用。
6.絕經(jīng)后應(yīng)用雌激素替代療法者,加用孕激素7天以上可降低內(nèi)膜增生發(fā)生率。提供最佳的內(nèi)膜成熟并消除增生變化,需要用孕激素12-14天。
7.與氨魯米特(aminoglutethimide)同用,可顯著抑制其生物利用度。
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貯藏 |
避光、密閉保存。
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備注 |
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