中西藥分類 |
西藥
|
作用分類 |
激素及影響內(nèi)分泌的藥物\雌激素及孕激素
|
英文名 |
Gestrinone
|
漢語拼音 |
|
別名 |
|
藥物組成 |
|
性狀 |
淡黃色結(jié)晶粉末;在氯仿、丙酮中易溶,在無水乙醇中溶解,水中幾乎不溶。熔點149-153℃。
|
功效 |
|
主治 |
治療子宮內(nèi)膜異位癥伴隨或不伴隨不育。
|
用途 |
|
方解 |
|
藥理作用 |
本品為合成類固醇激素,為19去甲甾體激素藥物。本品作用于丘腦下部-垂體軸以減少促性腺素的釋放,排卵前高峰消失,因而抑制排卵。本品又能直接作用于異位子宮內(nèi)膜,使之萎縮并吸收。
|
體內(nèi)過程 |
口服本品1.25mg,2.5mg或5mg之后,藥代動力學結(jié)果呈線性。達峰時間為2.8-3.1小時,血漿t1/2約為24小時,服藥后3天血漿含量僅為最大血漿濃度的5%,第1次服藥后3天服第2次藥后達穩(wěn)態(tài),無藥物蓄積危險,口服幾乎完全吸收,主要在肝內(nèi)代謝,由腎臟排出。
|
劑型 |
膠囊
|
規(guī)格 |
膠囊劑:2.5mg。
|
用法用量 |
每次服用2.5mg,每周兩次,在月經(jīng)第1天開始服第1次藥,第4天服用第2次,以后每周的服用日子固定下來保持不變,連續(xù)24周。如發(fā)生點滴出血時間較長,可適當加量,可以在短期內(nèi)劑量加到每周7.5mg(三個膠囊),如發(fā)生漏服1次,應立即補服2.5mg,如忘記服藥1次以上,應停止治療,確定無妊娠后,在下次月經(jīng)第1天再開始繼續(xù)治療。
|
不良反應 |
治療期間可有點滴出血、體重增加、痤瘡、脂溢性皮炎。其他副反應有潮熱、出汗、乳房縮小、神經(jīng)過敏、頭痛、痙攣性疼痛。消化道副反應有惡心。多毛癥,聲音改變,性欲減退,血ALT升高。
|
注意事項 |
1.嚴重心力衰竭,肝腎功能不全,既往有代謝或血管疾病史,孕婦、哺乳婦女均禁用本品。
2.開始治療前應先排除妊娠可能,治療期間應采用可靠避孕方法,注意監(jiān)測肝功。
3.服藥期間,不宜同時用抗癲癇藥或利福平,它們能加速本品的代謝,降低療效。
|
貯藏 |
室溫保存。
|
備注 |
|