米托蒽醌

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米托蒽醌

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

抗腫瘤抗生素

藥物名稱：

米托蒽醌

英文名稱：

Mitoxantrone

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	絲裂蒽醌

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑(粉)	10mg；20mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Mitoxailtrone

藥理作用：

MA為一種蒽醌抗腫瘤新藥，其結(jié)構(gòu)及抗癌作用與阿霉素相近，因其無氨基糖結(jié)構(gòu)，不產(chǎn)生自由基，且有抑制脂質(zhì)過氧化作用，故對(duì)心臟毒性較低。其作用機(jī)制表明，可視MA為細(xì)胞周期非特異性藥物，因它可殺滅任何細(xì)胞周期的癌細(xì)胞，增殖與非增殖細(xì)胞均受到抑制。分裂細(xì)胞比休止細(xì)胞對(duì)本品更敏感，S后期對(duì)本品最敏感。

藥動(dòng)學(xué)：

此藥在血漿中的清除曲線符合三室模型，靜脈注射后很快由血漿中廣泛分布到組織中，然后緩慢釋放。其中6.5%以原形由腎排泄，18.3%由糞便排出。肝功能異常能影響藥物從體內(nèi)清除。

適應(yīng)癥：

1.乳腺癌和惡性淋巴瘤。
2.胃腸道癌。
3.白血病。
4.膀胱癌、卵巢癌、原發(fā)性肝癌、多發(fā)性骨髓瘤及惡性間皮瘤。

用法用量：

1.成人：12～14mg/m²，每3～4周靜注1次。方法為將藥物用50ml以上0.9%氯化鈉注射液稀釋，也可用5％葡萄糖注射液l00ml稀釋后于30分鐘內(nèi)靜滴。
2．兒童：其耐受量略高，實(shí)體瘤為18～20mg/m²，白血病可高到24mg/m²，均為3～4周1次，酌情可給2～6次。

不良反應(yīng)：

1.骨髓抑制白細(xì)胞與血小板下降。一般于治療后10～14天發(fā)生白細(xì)胞下降，到3周左右開始恢復(fù)。
2.消化道反應(yīng) 惡心、嘔吐、口腔粘膜炎、腹瀉。少見肝功能損傷。肝功不良者血漿半衰期明顯延長(zhǎng)，應(yīng)減少用量。對(duì)肝、腎功不全者慎用。
3.心臟毒性比阿霉素輕，在2500例中發(fā)生心臟毒性者占3%。表現(xiàn)為心射血分?jǐn)?shù)降低、心律失常、心電圖異常及心肌梗死等。心力衰竭主要發(fā)生于原來用過阿霉素的病人。兒童心臟毒性發(fā)生率為6％。其防治方法為：對(duì)心臟功能不全者以及接受過阿霉素累積量超過者禁用。因MA的心臟毒性和以前用過的阿霉素之間有顯著相關(guān)性，特別是兒童用MA治療更應(yīng)慎重，對(duì)沒有接受過MA治療的病人應(yīng)進(jìn)行心臟監(jiān)測(cè)。對(duì)阿霉素用量超過350mg/m²又需要用MA治療者，要用超聲心電圖或多門控血流心臟掃描監(jiān)測(cè)。
4.藥液漏出血管外，可引起嚴(yán)重的皮下組織壞死。可表現(xiàn)為立即發(fā)生局部紅腫、燒灼感，第2天變暗紅色脹痛，第3天開始破潰、疼痛劇烈，以后潰瘍可深至骨膜，不易愈合。注射時(shí)應(yīng)勿使藥液漏出血管外，為此先用5%葡萄糖注射液靜滴，確認(rèn)輸液管暢通無阻后，將本藥從側(cè)管緩慢推入。
5.其他脫發(fā)、血尿、肌酐升高、腎功減退、乏力、頭痛等，可對(duì)癥處理。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

1.有心臟疾患者禁用或慎用。
2.注意既往蒽環(huán)類藥物的用藥總量，按規(guī)定禁止超過總限制量。
3.注射時(shí)切勿使藥液漏出血管外，以免致組織壞死。

療效評(píng)價(jià)：

與甲氨蝶呤、氟尿嘧啶聯(lián)合應(yīng)用治療晚期乳腺癌，有效率為52.7%(29/55)。治療惡性淋巴瘤效果明顯，特別是對(duì)一些難治的病例也有一定效果。與環(huán)磷酰胺、長(zhǎng)春新堿、潑尼松治療惡性淋巴瘤，有效率為81/7%(67/82)，其中對(duì)霍奇金病有效率92%(12/13)，非霍奇金淋巴病中初治病人的有效率為84.8%(39/46)，復(fù)治病人為69.6％(16/23)。對(duì)胃腸道癌也有一定療效，有效率31.0%(9/29)。對(duì)白血病有一定療效，特別是對(duì)長(zhǎng)期應(yīng)用其他藥物治療耐藥的病人。對(duì)膀胱癌、卵巢癌、原發(fā)性肝癌、多發(fā)性骨髓瘤及惡性間皮瘤也有一定療效。

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