環(huán)磷酰胺

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環(huán)磷酰胺

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

烷化劑

藥物名稱：

環(huán)磷酰胺

英文名稱：

Cyclophosphamide

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	環(huán)磷氮芥
2	癌得星
3	安道生

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑(粉)	100mg；200mg
2	片劑	50mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Cyclophosphamide

藥理作用：

在體外無抗腫瘤活性，進(jìn)入體內(nèi)后先在肝臟中經(jīng)微粒體功能氧化酶轉(zhuǎn)化成醛磷酰胺，而醛磷酰胺不穩(wěn)定，在細(xì)胞內(nèi)分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛，磷酰胺氮芥對腫瘤細(xì)胞有細(xì)胞毒作用。環(huán)磷酰胺是雙功能烷化劑及細(xì)胞周期非特異性藥物，可干擾DNA及RNA功能，尤以對前者的影響更大，它與DNA發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA合成，對S期作用最明顯。本品選擇性抗腫瘤作用較強(qiáng)是因?yàn)樵诿舾心[瘤組織中產(chǎn)生磷酰胺氮芥較多，而在肝、腎等正常組織中可轉(zhuǎn)化為活性較弱的衍生物，隨后排泄，故受損害較輕。

藥動(dòng)學(xué)：

口服易吸收，T_max為1小時(shí)。劑量為6～8mg/kg時(shí)，體內(nèi)半衰期為4～6.5小時(shí)。在48小時(shí)內(nèi)可由腎臟排出60％，其中50％為活化型，10％為原形。肝、腎功能障礙時(shí)可使毒性加強(qiáng)。靜注后，藥物迅速分布到全身組織中，肝中分布較多，隨即轉(zhuǎn)變?yōu)榛罨停?a class="channel_keylink" href="http://m.gydjdsj.org.cn/tcm/2009/20090113020323_74964.shtml" target="_blank">肝癌組織中分布也較多。環(huán)磷酰胺用量的30％以活性型由尿排出，用后2～4小時(shí)尿中濃度最高，這可解釋其對泌尿道的刺激作用。

適應(yīng)癥：

1.惡性淋巴瘤、成人尤其兒童急性淋巴細(xì)胞性白血病、兒童神經(jīng)母細(xì)胞瘤及尤文氏瘤。
2.肺癌、慢性淋巴細(xì)胞性白血病、多發(fā)性骨髓瘤。
3.乳腺癌、卵巢癌、胸腺及睪丸腫瘤等。
4.用于宮頸癌、頭頸部癌、結(jié)腸癌、前列腺癌及肉瘤的術(shù)后化療。

用法用量：

1.成人口服每日2～3mg/kg。靜脈注射每次200mg(4mg/kg)，每日或隔日1次�；蛎看�600～1200mg，每7～10天1次。一療程總量8～10g。
2.小兒口服每日2～6mg/kg,，靜脈注射每次2～6mg/kg，每日或隔日1次�；蛎看�10～15mg/kg，每周1次，以0.9％氯化鈉注射液20ml稀釋后緩慢注射。
3.其在聯(lián)合化療中的用量請查閱相關(guān)信息。

不良反應(yīng)：

1.骨髓抑制最為常見，一般在給藥后10～14天白細(xì)胞最低，多在第20天左右恢復(fù)正常，血小板減少比其他烷化劑少見。對骨髓抑制、腫瘤細(xì)胞浸潤骨髓、以前接受過放療或化療者應(yīng)慎用。
2.胃腸道反應(yīng) 食欲減退、惡心，大劑量輸注可引起嘔吐，但均較氮芥為輕，對癥處理即可。靜注前應(yīng)用樞復(fù)寧等可減輕此類反應(yīng)。
3.脫發(fā)較多見，一般在用藥后2～4周出現(xiàn)，嚴(yán)重者頭發(fā)可全部脫光，一般停藥后1～2個(gè)月可再生。
4.其他少數(shù)病人可有頭暈、不安、幻視、肝臟損傷，久用可繼發(fā)腫瘤、閉經(jīng)或精子減少，妊娠初期使用可致畸胎。另外還有皮膚及指甲色素沉著、粘膜潰瘍、蕁麻疹等。

相互作用：

1.CTX可增加血清尿酸水平，與抗痛風(fēng)藥如別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒等同用，應(yīng)調(diào)整抗痛風(fēng)藥的劑量，以能控制高尿酸血癥與痛風(fēng)疾病為度；別嘌醇可增加CTX的骨髓毒性，如必須同用，應(yīng)密切觀察其毒性作用。
2.與大劑量巴比妥或皮質(zhì)激素同用可增加急性毒性。
3.與阿霉素同用，可增加心臟毒性，阿霉素的總劑量不應(yīng)超過400mg/m²。
4.注射時(shí)，用本品100～200mg，加入5ml注射用水，強(qiáng)力搖勻后使用，切勿加熱。
5.本品配成溶液2～3小時(shí)內(nèi)穩(wěn)定，故最好現(xiàn)配現(xiàn)用。
6.用藥期間應(yīng)定期檢查白細(xì)胞計(jì)數(shù)及分類、血小板計(jì)數(shù)、腎功能(尿素氮、肌酐清除率)、肝功能(血清膽紅素、谷丙轉(zhuǎn)氨酶)及測定血清尿酸水平。
7.由于CTX需在肝中活化成活性化合物，因此腔內(nèi)給藥無直接作用。

注意事項(xiàng)：

1.CTX大量給藥時(shí)，應(yīng)注意膀胱刺激癥狀，對于有痛風(fēng)病史、泌尿系結(jié)石史或腎功損害者，應(yīng)慎用。
2.常規(guī)劑量的CTX不產(chǎn)生心臟毒性，但當(dāng)高劑量時(shí)可產(chǎn)生心肌壞死，偶可發(fā)生肺纖維化。
3.對肝功不良者，一方面使其療效降低，另一方面還增加了其毒性，故應(yīng)慎用。

療效評價(jià)：

對惡性淋巴瘤、成人尤其兒童急性淋巴細(xì)胞性白血病、兒童神經(jīng)母細(xì)胞瘤及尤文氏瘤，療效顯著。對肺癌、慢性淋巴細(xì)胞性白血病、多發(fā)性骨髓瘤，療效較好。對乳腺癌、卵巢癌、胸腺及睪丸腫瘤等有一定療效。用于宮頸癌、頭頸部癌、結(jié)腸癌、前列腺癌及肉瘤的術(shù)后化療，可以提高遠(yuǎn)期生存率。

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