卡莫司汀

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卡莫司汀

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

烷化劑

藥物名稱：

卡莫司汀

英文名稱：

Carmustine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	雙氯乙亞硝基脲
2	氯乙亞硝脲
3	亞硝脲氮芥
4	卡氮芥

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	注射劑	125mg(2m1)；100mg(粉)

成份/化學結構：

序號	成份	化學結構
1	Carmustine

藥理作用：

本品為氯乙胺亞硝基脲類抗腫瘤藥物。其作用特點為抗瘤譜廣，顯效快，脂溶性高，與其他烷化劑產(chǎn)生不完全的交叉抗藥性。在體內(nèi)能與DNA起烷化作用。阻止DNA修復，改變RNA和蛋白質結構，對增殖細胞各期均有作用，非增殖細胞對BCNU不敏感，為細胞周期非特異性藥物。

藥動學：

口服迅速吸收，但僅在靜脈注射時有效。組織攝取及代謝十分迅速，血漿中不能找到藥物原形。化學半衰期5分鐘，體內(nèi)生物學半衰期為15～30分鐘。代謝產(chǎn)物仍有抗癌作用，與蛋白質結合后緩慢釋放，作用持久并產(chǎn)生延緩性毒性。代謝產(chǎn)物主要由腎臟排泄，在24小時大約有80％的藥物經(jīng)尿排泄�？赏ㄟ^血腦屏障，腦脊液濃度約為血漿濃度的50％以上。

適應癥：

1.霍奇金病及急性白血病。
2.原發(fā)性腦瘤、轉移性腦瘤、腦膜性白血病，可與DTIC、VCR并用治療惡性黑色素瘤。
3.肺癌、乳腺癌、頭頸部癌、睪丸腫瘤、多發(fā)性骨髓瘤、前列腺癌。

用法用量：

1.靜滴 100mg/m²，連用2～3天，或50～60mg／m²，每周1次，連用8周，或200mg/m²，每6～8周1次，均用生理鹽水或5％葡萄糖注射液200ml混勻靜滴。
2.小兒用法靜滴，2.5mg/kg，連用2～3天。

不良反應：

1.骨髓抑制是劑量限制性毒性，表現(xiàn)為白細胞減少及有時發(fā)生嚴重的血小板減少，通常在給藥后3～5周發(fā)生，持續(xù)1～3周，血象最低點在3～5周出現(xiàn)，緩解較其他烷化劑慢。
2.胃腸道反應嚴重的惡心、嘔吐通常在用藥后2小時開始，持續(xù)4～6小時，在用藥前給予止吐劑可預防。

相互作用：

注意事項：

1.大劑量對肝臟、腎臟有毒性作用，注意保肝。肝、腎功不良者慎用。
2.注射部位及肢體可立即出現(xiàn)燒灼感及靜脈炎等，對癥處理即可。
3.勿使本品與皮膚接觸，以免引起皮炎及色素沉著。
4.對熱不穩(wěn)定，超過32℃即分解，應置冰箱內(nèi)5℃以下保存，運送時需裝在冰盒內(nèi)。

療效評價：

對霍奇金病及急性白血病，療效較好。對原發(fā)性腦瘤、轉移性腦瘤、腦膜性白血病有一定緩解作用，緩解一般在用藥后3～4周內(nèi)出現(xiàn)。與DTIC、VCR并用治療惡性黑色素瘤也有效。對肺癌、乳腺癌、頭頸部癌、睪丸腫瘤、多發(fā)性骨髓瘤、前列腺癌有一定療效。

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