第十三章 新藥設(shè)計與開發(fā)
一、單項選擇題
1.下列哪一項不能用藥物的化學(xué)修飾方法來解決（ )
A.提高藥物的m.gydjdsj.org.cn/jianyan/選擇性 B.提高藥物的穩(wěn)定性
C.改善藥物的吸收 D.改變藥物的作用類型
E.延長藥物的作用時間
2.不對藥物水解速度起影響的外界因素有（ )
A.溫度 B.水分
C.濕度 D.溶液的酸堿性
E.光照
3.通常以pKa確定藥物的酸性，一般認(rèn)為pKa（ )是中等酸性強度的藥物
A.<2 B.2-7
C.7-10 D.10-12
E.>12
4.從中草藥水煎液中萃取有效成分不能使用的溶劑是（ )
A.丙酮 B.乙醚
C.氯仿 D.正丁醇
E.醋酸乙酯
二、A、B、C、D、E是其下五道小題的備選項，每小題只能從中選擇一個最符合題目要求的，每個選項可以被選擇一次或者兩次。
A.鹽酸氯胺酮
B.鹽酸哌替啶
C.尼可剎米
D.呋喃妥因
E.依他尼酸
1.利尿藥
2.中樞興奮藥
3.抗菌藥
4.麻醉藥
5.鎮(zhèn)痛藥
A.安乃近
B.萘普生
C.硫酸長春新堿
D.鹽酸溴己新
E.鹽酸胺碘酮
6.祛痰藥
7.抗腫瘤藥物
8.有抗心律失常作用
9.含羧基的非甾體抗炎藥
10.解熱鎮(zhèn)痛藥
A.咖啡因
B.氫氯噻嗪
C.酮康唑
D.舒林酸
E.氟哌啶醇
11.中樞興奮藥
12.廣譜抗真菌藥
13.非甾體抗炎藥
14.抗精神病藥物
15.利尿藥
A.辛伐他汀
B.多巴酚丁胺
C.阿昔洛韋
D.奧美拉唑
E.卡莫氟
16.結(jié)構(gòu)中具有嘧啶結(jié)構(gòu)
17.分子中存在一個手性中心
18.結(jié)構(gòu)中含有鳥嘌呤環(huán)
19.有內(nèi)酯結(jié)構(gòu)
20.結(jié)構(gòu)中含有吡啶環(huán)
三、在每小題給出的A、B、C、D、E五個選項中，至少有兩項是符合題目要求的。請選出所有符合題目要求的答案，多選或少選均不得分。
1.藥物與受體的結(jié)合一般是通過（ )
A.氫鍵
B.疏水鍵
C.共軛作用
D.電荷轉(zhuǎn)移復(fù)合物
E.靜電引力
2.從藥物化學(xué)角度，新藥設(shè)計主要包括（ )
A.藥物劑型的設(shè)計
B.劑量范圍的確定
C.先導(dǎo)化合物的發(fā)掘和設(shè)計
D.先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)修飾
E.先導(dǎo)化合物的結(jié)構(gòu)改造
3.下列哪些因素可能影響藥效（ )
A.藥物的脂水分配系數(shù)
B.藥物與受體的親和力
C.藥物的解離度
D.藥物的電子密度分布
E.藥物形成氫鍵的能力
4.揮發(fā)油的組成有（ )
A.單萜
B.倍半萜
C.二萜
D.脂肪族化合物
E.芳香族化合物
四、問答題
1.為什么水楊酰胺比水楊酸甲酯水解困難？
2.利用計算機輔助藥物設(shè)計方法有何優(yōu)點？
參考答案：
一、1.D 2.B 3.B 4.A
二、1.E 2.C 3.D 4.A 5.B 6.D 7.C 8.E 9.B 10.A
11.A 12.C 13.D 14.E 15.B 16.E 17.B 18.C 19.A 20.D
三、1.ABCEm.gydjdsj.org.cn/job/ 2.CDE 3.ABCDE 4.ABDE
