| 公開(公告)號 | CN1303096C |
| 公開(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(專利)號 | CN200410064929.7 |
| 申請日期 | 2004.10.12 |
| 專利名稱 | 科羅索酸和山楂酸的制備方法 |
| 主分類號 | C07J63/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07J63/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國藥科大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 孫宏斌;溫小安;倪沛洲 |
| 地址 | 210009江蘇省南京市童家巷24號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 南京知識律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 周和平;栗仲平 |
| 國省代碼 | 江蘇;32 |
| 主權(quán)項 | 制備科羅索酸和山楂酸的方法，該方法包括：1)如式I和式II所示，將3-羰基熊果酸酯和3-羰基齊墩果酸酯分別經(jīng)酸催化的烯醇化酯化反應(yīng)制得2-烯-3-乙酰氧基熊果酸酯和2-烯-3-乙酰氧基齊墩果酸酯；所采用的烯醇化酯化試劑選自醋酸乙烯酯和/或醋酸異丙烯酯；所用的酸性催化劑選自濃硫酸、濃鹽酸、磷酸、高氯酸、對甲苯磺酸、三氟甲磺酸、甲磺酸、三氟醋酸、醋酸或者這些酸性催化劑的混合物；2)如式III和式IV所示，將2-烯-3-乙酰氧基熊果酸酯或2-烯-3-乙酰氧基齊墩果酸酯經(jīng)硼氫化氧化反應(yīng)分別制得科羅索酸酯和山楂酸酯；所用的硼氫化試劑選自硼烷/四氫呋喃、硼烷/二甲硫醚、硼氫化鈉/三氟化硼乙醚、硼氫化鉀/三氟化硼乙醚、硼氫化鈉/硫酸二甲酯、硼氫化鉀/硫酸二甲酯、硼烷/1，4-硫烷、硼烷/三烷基胺或硼烷/二烷基苯胺；式III和式IV中的R選自：含1～6個碳的直鏈或支鏈烷基、芐基、1～6個碳的直鏈或支鏈烷基取代的芐基、1～6個碳的直鏈或支鏈烷氧基取代的芐基、二苯甲基、三苯甲基；3)如式V和式VI所示，科羅索酸酯和山楂酸酯經(jīng)催化氫解反應(yīng)或采用碘化鋰進行鹵解反應(yīng)分別制得科羅索酸和山楂酸；式I、式III、式V中的R相同；式II、式IV、式VI中R相同；式I-VI中的R均選自：含1～6個碳的直鏈或支鏈烷基、芐基、1～6個碳的直鏈或支鏈烷基取代的芐基、1～6個碳的直鏈或支鏈烷氧基取代的芐基、二苯甲基、三苯甲基。 |
| 摘要 | 具有降血糖、減肥、抗腫瘤和抗炎作用的科羅索酸(Corosolic acid)以及具有抗腫瘤、抗病毒和抗心血管疾病作用的山楂酸(maslinic acid)的可工業(yè)化應(yīng)用的制備方法，包括將3-羰基熊果酸酯和3-羰基齊墩果酸酯經(jīng)酸催化的烯醇化酯化反應(yīng)、硼氫化氧化反應(yīng)、催化氫解反應(yīng)或鹵解反應(yīng)分別制得科羅索酸和山楂酸。 |
| 國際公布 |
