前葉細(xì)胞(以重量計占垂體80%，是來自口腔外胚層向外突出囊袋)合成和釋放數(shù)種正常生長和發(fā)育所必需的蛋白激素，同樣能興奮幾種靶腺功能活動。
促腎上腺皮質(zhì)激素(ACTH)，也叫促皮質(zhì)素，含有39個氨基酸單鏈多肽，生物活性在N-端20氨基酸。CRH是興奮ACTH釋放的主要因子，ACTH興奮腎上腺皮質(zhì)分泌皮質(zhì)醇和數(shù)種弱雄激素。血漿中的皮質(zhì)醇和其他皮質(zhì)類固醇(包括藥用類固醇)反饋抑制CRH和ACTH分泌。CRH，ACTH-皮質(zhì)醇軸心對應(yīng)激反應(yīng)甚為重要。當(dāng)ACTH缺乏，腎上腺皮質(zhì)實際上萎縮，皮質(zhì)醇分泌停止。
數(shù)種肽激素來自共同前體，阿片促黑色素皮質(zhì)激素原(POMC)，該前體產(chǎn)生ACTH，β-促脂素(β-LPH)，α和β促黑素細(xì)胞激素(MSH)，腦啡肽和內(nèi)啡肽。POMC見于垂體前葉和來自垂體間葉細(xì)胞及下丘腦，但POMC在各個部位所形成的活性激素有別，這有賴于酶的程序改變。因此ACTH和β-LPH(伴隨少量附加程序形成α-LPH和β-內(nèi)啡肽)是前葉合成的主要激素。在間葉細(xì)胞，近乎所有β-LPH裂解成α-LPH和β內(nèi)啡肽，ACTH裂解形成促皮質(zhì)素樣間葉肽(相當(dāng)于ACTH18～39肽段)和α-MSH(相當(dāng)于ACTH1～13肽)。此外，在間葉細(xì)胞里POMC的形成似乎受多巴胺和血清素調(diào)控，而CRH是前葉的主要調(diào)節(jié)因子。POMC和ACTH可導(dǎo)致皮膚色素增深，臨床上唯獨明顯地見于ACTH水平顯著增高的那些疾病(艾迪生病和納爾遜綜合征)。腦啡肽和內(nèi)啡肽被視為內(nèi)源性阿片，與整個中樞神經(jīng)系統(tǒng)的阿片受體結(jié)合并激活其受體。
垂體糖蛋白激素---促甲狀腺激素(TSH)，黃體化激素(LH)，卵泡刺激激素和胎盤激素(絨毛膜促性腺激素)每一激素均有α和β亞單位組成。所有這些激素α亞單位相同，而β亞單位序列有別。TSH調(diào)控甲狀腺的結(jié)構(gòu)和功能，興奮甲狀腺激素的合成和釋放，TSH的合成和釋放又受下丘腦激素TRH興奮和周圍循環(huán)中甲狀腺激素反饋抑制。LH和FSH的合成和分泌受單一下丘腦神經(jīng)激素，GnRH(LHRH)興奮，并可能受外周循環(huán)中雌激素反饋抑制。對女性，LH，F(xiàn)SH刺激卵泡發(fā)育和排卵所必需(參見234節(jié))。在男性，F(xiàn)SH作用于支持(Sertoli)細(xì)胞，對生精甚為重要，LH作用于睪丸間質(zhì)(Leydig)細(xì)胞，興奮睪酮合成。這些作用在269節(jié)討論。醫(yī)學(xué) 全在.線提供
人生長激素(GH)是單鏈多肽，結(jié)構(gòu)上類似胎盤激素---人絨毛膜生長催乳素，又稱人胎盤催乳素，與催乳素很少類似。GHRH是GH合成和分泌的主要興奮因子，而生長抑素是其合成和分泌的主要抑制因子。GH的主要作用是促使人體生長和調(diào)節(jié)代謝。生長主要介導(dǎo)于生長間素-C，又稱胰島素樣生長因子-Ⅰ(IGF-1)，后者合成受GH調(diào)控。雖然IGF-1存在于諸多組織，但主要來源于肝臟。GH的代謝效應(yīng)呈雙向。GH即時是執(zhí)行胰島素樣作用，增加肌肉和脂肪對葡萄糖吸取，興奮肝臟和肌肉氨基酸吸取和蛋白質(zhì)合成，抑制脂肪組織脂肪分解。數(shù)小時后，GH的上述作用消失，更進(jìn)一步的代謝效應(yīng)起動。持續(xù)高濃度血漿GH時，是抗胰島素樣效應(yīng)，抑制葡萄糖吸收和利用，導(dǎo)致血糖升高和增加脂肪分解，致使血漿脂肪酸增高。饑餓狀態(tài)，增高GH對機(jī)體適應(yīng)食物缺少甚為重要。GH和皮質(zhì)醇，腎上腺素，高血糖素一起，維持血糖對CNS利用和動員脂肪作為另一種代謝能源，GH隨著年齡而降低，此可以解釋何以老年人喪失肌肉和力量(肌肉減少癥)。
產(chǎn)生催乳素的催乳素細(xì)胞約占垂體前葉細(xì)胞的30%。妊娠期間，催乳素細(xì)胞增生肥大，垂體容積增倍。在人類，催乳素的主要功能是調(diào)節(jié)乳汁產(chǎn)生，PRL釋放也可伴隨應(yīng)激和性活動而發(fā)生。雖然PRL在其他動物中有許多其他作用，但尚不清楚人類是否有任何其他有意義的生理作用。
