布洛芬(ibuprofen,異丁苯丙酸)是苯丙酸的衍生物?诜昭杆,1~2小時(shí)血漿濃度達(dá)峰值,血漿t1/22小時(shí),99%與血漿蛋白結(jié)合,可緩慢進(jìn)入滑膜腔,并在此保持高濃度。口服劑量的90%以代謝物形式自尿排泄。本藥是有效的PG合成酶抑制藥,具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用,主要用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,也可用于一般解熱鎮(zhèn)痛,療效并不優(yōu)于乙酰水楊酸,但主要特點(diǎn)是胃腸反應(yīng)較輕,易耐受。
不良反應(yīng)有輕度消化不良、皮疹;胃腸出血不常見(jiàn),但長(zhǎng)期服用者仍應(yīng)注意;偶見(jiàn)視力模糊及中毒性弱視,出現(xiàn)視力障礙者應(yīng)立即停藥。
本類藥物中的萘普生(naproxen)及酮洛芬(ketoprofen)的作用及用途均相似,但t1/2分別為12~15小時(shí)和2小時(shí)。
吡羅昔康(piroxicam,炎痛喜康)屬苯噻嗪類?诜胀耆2~4小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值。在體外抑制PG合成酶的效力與吲哚美辛相等。對(duì)風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的療效與乙酰水楊酸、吲哚美辛及萘普生相同而不良反應(yīng)少,患者耐受良好。其主要優(yōu)點(diǎn)是血漿t1/2長(zhǎng)(36~45小時(shí)),用藥劑量小,每日服1次(20mg)即可有效。由于本藥為強(qiáng)效抗炎鎮(zhèn)痛藥,對(duì)胃腸道有刺激作用,劑量過(guò)大或長(zhǎng)期服用可致消化道出血、潰瘍,應(yīng)予注意。