氨基甙類抗生素（aminoglycosides)都由氨基糖分子和非糖部分的甙元結(jié)合而成，它包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、西索米星以及人工半合成的妥布霉素、阿米卡星、奈替米星等。
一、氨基甙類抗生素的共性
氨基甙類抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)基本相似，因此具有共同特點(diǎn)，如水溶性好，性質(zhì)穩(wěn)定；此外，在抗菌譜，抗菌機(jī)制，血清蛋白結(jié)合率，胃腸吸收，經(jīng)腎排泄，及不良反應(yīng)等方面也有共性。
【抗菌作用】氨基甙類對(duì)各種需氧革蘭陰性菌如大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、變形桿菌屬等具高度抗菌活性。此外，對(duì)沙雷菌屬、產(chǎn)堿桿菌屬、布氏桿菌、沙門菌、痢疾桿菌、嗜血桿菌及分枝桿菌也具有抗菌作用。氨基甙類對(duì)革蘭陰性球菌如淋球菌、腦膜炎球菌的作用較差。流感桿菌及肺炎支原體呈中度敏感，但臨床療效不顯著。綠膿桿菌只對(duì)慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感，其中以妥布霉素為最強(qiáng)。對(duì)各型鏈球菌的作用微弱，腸球菌對(duì)之多屬耐藥，但金葡菌包括耐青霉素菌株對(duì)之甚為敏感。結(jié)核桿菌對(duì)鏈霉素、卡那霉素、阿米卡星和慶大霉素均敏感，但后者在治療劑量時(shí)不能達(dá)到有效抑菌濃度。
按相同重量比較，慶大霉素和西索米星的抗菌活性較卡那霉素、妥布霉素、奈替米星和阿米卡星稍強(qiáng)，但臨床用量中它們的抗菌作用并無(wú)明顯差別�！�
【抗菌作用機(jī)制】氨基甙類的抗菌作用機(jī)制是阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。許多基本成分如活化氨基酸，轉(zhuǎn)運(yùn)核糖核酸（tRNA)，信息核糖核酸（mRNA)，酶Mg2+，始動(dòng)因子（F1，F(xiàn)2，F(xiàn)3)，ATP，GTP等都參與了蛋白質(zhì)合成（圖40-1)。
圖40-1 核蛋白體循環(huán)及有關(guān)抗生素作用部位圖解
30s、50s表示組成核蛋白體的兩個(gè)亞基；A、P分別表示A位、P位，F(xiàn)1，F(xiàn)2，F(xiàn)3，為始動(dòng)因子；R表示終止因子；aa1、aa2、aa3-tRNA表示tRNA1、2、3攜帶三種不同的活化氨基酸；┗┷┛表示tRNa 上面三個(gè)小點(diǎn)表示反密碼，它能翻譯mRNA上相應(yīng)的密碼；mRNA上的1、2、3、T表示四個(gè)密碼，T為終止密碼，即停止合成的密碼，T前可能有許多密碼，為圖示簡(jiǎn)便，僅順序標(biāo)出在T前的三個(gè)密碼。每個(gè)密碼包括三個(gè)核苷酸，稱為三聯(lián)密碼。
細(xì)菌蛋白質(zhì)合成分為三個(gè)階段：①起始階段 30S亞基與新生成的mRNA結(jié)合成mRNA-30S復(fù)合物，然后接上第一個(gè)氨基酰-tRNA（即甲酰蛋氨酰-tRNA)，接在相當(dāng)于50S的P位，稱為30S起始復(fù)合物，后者很快與50S亞基結(jié)合成70S起始復(fù)合物。②肽鏈延長(zhǎng)階段 新的氨基酰-tRNA按mRNA的密碼要求進(jìn)入核蛋白體50S亞基的A位上，此時(shí)P位上的甲酰蛋氨�；蛞院蠛铣傻碾逆溄�(jīng)肽酰轉(zhuǎn)移酶的作用，基羧基與A位新接上的氨基酸的氨基結(jié)合而形成肽鏈。此時(shí)，在P位上的tRNA被釋放回到細(xì)胞質(zhì)內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)其他相應(yīng)的氨基酸，核蛋白體30S亞基上的mRNA發(fā)生移位，把帶有肽鏈的tRNA從A位移至P位。空出的A位又接受新的氨基酰-tRNA，如此反復(fù)使肽鏈不斷延長(zhǎng)。③終止階段mRNA上出現(xiàn)終止信號(hào)時(shí)，表示蛋白質(zhì)合成已結(jié)束，此時(shí)釋放因子（R)進(jìn)入A位，使肽鏈釋放，tRNA及mRNA與核蛋白體分離，核蛋白體70S又解離為30S與50S亞基，重新參與蛋白質(zhì)合成。
氨基甙類能影響蛋白質(zhì)合成的許多環(huán)節(jié)：①起始階段，抑制70S始動(dòng)復(fù)合物的形成，②選擇性地與30S亞基上靶蛋白結(jié)合（如P10)，使mRNA上的密碼錯(cuò)譯，導(dǎo)致異常的、無(wú)功能的蛋白質(zhì)合成；③阻礙終止因子（R)與核蛋白體A位結(jié)合，使已合成的肽鏈不能釋放并阻止70S核蛋白體的解離，最終造成菌體內(nèi)核蛋白體的耗竭。此外，氨基甙類通過(guò)離子吸附作用附著于細(xì)菌體表面造成胞膜缺損致使胞膜通透性增加，細(xì)胞內(nèi)鉀離子、腺嘌呤核苷酸、酶等重要物質(zhì)外漏，從而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。氨基甙類與β內(nèi)酰胺類都是殺菌藥，但它與后者不同，對(duì)靜止期細(xì)菌有較強(qiáng)的作用。
