鈣拮抗藥(calcium antagonists)是一類阻滯Ca2+從細(xì)胞外液經(jīng)電壓依賴性鈣通道流入細(xì)胞內(nèi)的藥物,又稱鈣通道阻滯藥。第一個鈣拮抗藥維拉帕米對心有負(fù)性肌力和負(fù)性頻率作用,早期曾被認(rèn)為是β受體阻斷藥。1967年A.Fleckenstein發(fā)現(xiàn)維拉帕米在降低心肌收縮性時并不影響膜電位的變化和振幅,其作用與脫鈣的情況相同,認(rèn)為其機制是阻滯或減少Ca2+向細(xì)胞的內(nèi)流,并首次提出鈣拮抗藥名稱。
鈣拮抗藥是發(fā)展迅速的一類藥物,包含許多化學(xué)結(jié)構(gòu)各異的化合物,已廣泛用于治療心律失常、高血壓及心絞痛等疾病。